Инозин и Пирогенал

Комплексное лечение перенесенного инфаркта миокарда, ИБС, нарушений сердечного ритма, обусловленных применением сердечных гликозидов, на фоне миокардиодистрофии после перенесенных инфекционных заболеваний; в комплексной терапии заболеваний печени (в т.ч. гепатиты, цирроз, жировая дистрофия, вызванная алкоголем или лекарственными средствами), урокопропорфирии; операции на изолированной почке в качестве средства фармакологической защиты при кратковременном выключении кровообращения оперируемого органа (для в/в введения).

Препарат предназначен для неспецифической терапии:

• в хирургической практике (спаечная болезнь, послеожоговые келоидные рубцы и контрактуры, травмы, заболевания сосудов, предупреждение облитерации сосудов и др.);
• травматических повреждений центральной и периферической нервной системы, спинномозговых грыж, церебральных арахноидитов;
• торпидно-текущей формы туберкулеза в фазе рассасывания;
• хронических заболеваний печени;
• стриктуры уретры и мочеточников, хронических простатитов и уретритов;
• тяжелых ожогов глаз, увеитов, иридоциклитов, герпесвирусной инфекции глаз, помутнения роговицы, невралгии зрительного и слухового нерва, вирусных кератитов и конъюнктивитов;
• воспалительных процессов придатков матки, бесплодия;
• спаечной болезни брюшной полости;
• венерических заболеваний, псориазе и др. хронических заболеваний кожи;
• в случаях повышенной резистентности микроорганизмов к химио- и антибиотикотерапии.

Как пирогенный препарат его применяют в случаях показания к пиротерапии (дерматовенерология, наркология, психиатрия).

Применяют внутрь и в/в (струйно или капельно). Дозу, схему и продолжительность применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Пирогенал применяют внутримышечно 1 раз в сутки. Инъекции проводят через день. При необходимости разводят 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит.

Терапевтические дозы пирогенала индивидуальны.

Начальная разовая доза для взрослых - 2,5 мкг. В последующие дни инъекции дозу постепенно увеличивают на 2,5-5,0 мкг. Максимальная разовая доза - 100 мкг. Курс лечения от 10 до 30 инъекций в зависимости от заболевания.

Начальная разовая доза для детей - 0,5-1,5 мкг. В последующие дни инъекции дозу постепенно увеличивают на 0,5-1,5 мкг или 2,5 мкг в зависимости от возраста детей. Максимальная разовая доза 25-30 мкг. Курс лечения от 10 до 15 инъекций в зависимости от заболевания.

В случае необходимости курсы инъекций повторяют через 2-3 месяца.

При назначении пирогенала в целях пиротерапии препарат вводят внутримышечно один раз в сутки, начиная с 5-10 мкг, с постепенным повышением дозы до 100-150 мкг. Инъекции проводят через один или два дня по назначению врача.

Повышенная чувствительность к инозину; подагра, гиперурикемия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность.

• острые лихорадочные заболевания;
• хронические заболевания в стадии обострения и декомпенсации, за исключением заболеваний являющихся показанием к назначению пирогенала;
• болезни крови;
• беременность и период лактации.

Людям, страдающим хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и диабетом, лечение следует проводить под наблюдением врача.

При наличии судорожной готовности или фебрильных судорогах в анамнезе препарат или не назначают, или вводят на фоне противосудорожной терапии.

Возможно: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи .

Редко: повышение концентрации мочевой кислоты, при длительном применении возможно обострение подагры.

При введении препарата обычно никаких реакций не возникает. У части больных может повышаться температура до 37,5°С, сопровождающаяся слабым ознобом и легким недомоганием. Такое состояние может длиться от 3 до 8 часов. В этом случае доза, вызвавшая подобную реакцию, в последующие дни повторяется до прекращения реакции на ее введение (обычно 1-3 инъекции), после чего дозу последовательно повышают.

В редких случаях у отдельных лиц может наблюдаться сильный озноб, повышение температуры до 39,5°С, головная боль, боль в пояснице. Эти реакции продолжаются обычно от 6 до 8 часов, после чего температура снижается, и побочные явления исчезают. В этих случаях рекомендуется снизить дозу препарата.

При использовании препарата для пиротерапии вышеописанные реакции допустимы.

Нуклеозид пурина, предшественник АТФ. Улучшает метаболизм миокарда, оказывает антигипоксическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда. Оказывает защитное действие на почки в условиях ишемии в ходе операции.

Участвует в обмене глюкозы, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Стимулирует синтез нуклеотидов.

Проникая в клетки, оказывает положительное действие на процессы метаболизма в миокарде - увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает ударный объем. Механизм антиаритмического действия до конца неясен.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

Пирогенал - высокоактивный неспецифический иммуномодулятор широкого спектра действия. Пирогенал вызывает целый комплекс сложных иммунологических и физиологических сдвигов в организме, главными из которых являются активация ретикулоэндотелиальной, гипоталамо-гипофизарной и фибринолитической систем.

Пирогенал обладает адъювантным, десенсибилизирующим и противовоспалительным свойствами, повышает общую и специфическую резистентность организма, влияет на терморегулирующие центры гипоталамуса.

Пирогенал активирует макрофаги, усиливает фагоцитоз, стимулирует продукцию интерлейкина - 1 (ИЛ-1), вызывающего пролиферацию целого ряда клеток организма (фибробластов, эндотелиальных клеток, кроветворных клеток и др.), интерлейкина - 2 (ИЛ-2), необходимого для поддержания роста лимфоцитов (в первую очередь Т-клеток), фактора некроза опухоли (ФНО), индукцию эндогенного интерферона (ИФ), продукцию активных форм кислорода. Повышение функциональной активности фагоцитов приводит к росту антимикробной резистенции организма, ускорению образования антител.

Таким образом, вследствие активации клеток макрофагально-моноцитарного ряда и секретируемых ими цитокинов, усиливается функциональная активность как клеточного, так и гуморального иммунного ответа.

В соединительной ткани под воздействием пирогенала происходит подавление процесса развития фибробластов и образования коллагеновых волокон, что приводит к омоложению клеточного состава рыхлой соединительной ткани, а в нервной ткани - к торможению образования глиальных рубцеваний. Препятствует формированию новых и рассасывает ранее образовавшиеся плотные рубцы и спайки в местах повреждения, предупреждает облитерацию сосудов, стимулирует регенерацию и эпителизацию тканей.

Стимулирует активность гиалуронидазы, улучшает фибринолитические свойства крови, увеличивает активность лизосомальных ферментов, стимулирует кининовую систему, обеспечивает увеличение проницаемости тканей и ускорение проникновения лекарственных веществ в очаг поражения. Способствует процессу рассасывания очагов воспаления и восстановления кровообращения.

Активизирует функцию системы гипофиз - кора надпочечников, повышает концентрацию гормонов в крови, оказывает противовоспалительное и болеутоляющее действие. Действует на центр терморегуляции, создавая регулируемый пирогенный эффект.

При введении пирогенала в организм 85-90 % липополисахарида фиксируется на поверхности циркулирующих лейкоцитов, около 10 % остается в циркулирующей плазме и около 5 % адсорбируется на мембранах эритроцитов.

После введения препарата в латентном периоде (45-90 мин) развивается лейкопения, которая сменяется лейкоцитозом, удерживающимся в течение 24-48 часов. Выводится из организма с мочой.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Детям до 5 лет препарат следует назначать в уменьшенных дозах и повышать их только при хорошей переносимости препарата под наблюдением врача.

Рибоксин не применяется для экстренной коррекции нарушений деятельности сердца.

При почечной недостаточности применение инозина возможно только в том случае, если по мнению врача, ожидаемый положительный эффект преобладает над возможным риском от применения.

При появлении зуда и гиперемии кожи инозин следует отменить.

Во время длительного лечения следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче.

Если при в/м введении обычно в течение 3-8 ч возникают гипертермия, озноб, недомогание, то дозировку, вызвавшую подобную реакцию повторяют в последующие дни (обычно 1-3 сут) до прекращения реакции, после чего дозу последовательно повышают.

Если в течение 6-8 ч возникают гипертермия до 39.5°С, сильный озноб, головная боль, боль в пояснице, то дозу препарата рекомендуется снизить. При использовании препарата для пиротерапии вышеописанные реакции допустимы.

При наличии судорожной готовности препарат назначают на фоне противосудорожной терапии.

При применении в составе комплексной терапии инозин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных и ионотропных лекарственных препаратов.

Иммунодепрессанты (иммуноглобулин антитимоцитарный, циклоспорин, гамма-D- глутамил-Б-триптофан и другие) при одновременном применении с инозином снижают его эффективность.

Препарат совместим и хорошо сочетается со всеми лекарственными средствами, применяемыми при лечении указанных заболеваний. Усиливает эффективность специфических химиотерапевтических препаратов в комплексной терапии.