Инстенон и Палин

• заболевания мозга сосудистого генеза и связанные с возрастными изменениями;
• последствия недостаточности кровоснабжения мозга;
• постинсультные состояния;
• головокружения, вызванные функциональными расстройствами мозга.

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• пиелонефрит;
• уретрит;
• цистит;
• простатит.

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

В зависимости от тяжести течения заболевания препарат вводят в/м или в/в (медленно) по 1 ампуле 1-2 раза/сут или в виде в/в капельной инфузии по 1 ампуле 1-2 раза/сут вместе с 250 мл 5% раствора левулезы.

В ряде случаев при быстром введении возможно снижение АД, поэтому продолжительность введения одной ампулы должна составлять не менее 3 мин.

По мере улучшения состояния лечение может быть продолжено препаратом в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Внутрь назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут или по 1 таб. форте 3 раза/сут (максимально 5 таб.) в течение 6 недель.

Препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой.

При стафилококковых инфекциях интервал между приемами препарата не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питье.

• состояние сильного возбуждения;
• судорожный синдром;
• эпилепсия;
• симптомы повышенного внутричерепного давления (длительная головная боль, рвота, нарушение зрения);
• кровоизлияние в мозг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять после недавно перенесенного инсульта и стенозе сонной артерии вследствие артериосклероза.

• заболевания ЦНС (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом);
• порфирия;
• выраженные нарушения функции почек (КК<10 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 14 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко - расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.

Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.

Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

Комбинированный препарат, улучшающий мозговое кровообращение и обмен веществ. Этамиван за счет активации ретикулярной формации нормализует функциональное состояние нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур.

Гексобендин повышает утилизацию глюкозы и кислорода за счет активации анаэробного гликолиза и пентозных циклов. Возможности такой активации реализуются только в условиях ишемии и гипоксии, когда нарушается цикл аэробного окислительного фосфорилирования. Стимуляция анаэробного окисления дает энергетический субстрат для синтеза и обмена медиаторов и восстановления синаптической передачи, депрессия которой, наряду с деструкцией мембран нейронов, является ведущим патогенетическим механизмом расстройств сознания и неврологических нарушений при гипоксии и ишемии мозга. Гексобендин также стабилизирует физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и кардиального кровотока, что связано с воздействием лактата и пирувата (продуктов анаэробного гликолиза) на рецепторный аппарат интракраниальных артериол и капилляров.

Этофиллин активирует метаболизм миокарда с увеличением минутного объема сердца, что способствует повышению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии. При этом не меняется системное АД. Возбуждающее действие на нервную систему проявляется также в стимуляции подкорковых образований, среднего мозга и стволовых центров и ядер (дыхательного, сосудодвигательного, центров вегетативной регуляции, а также ядер ЧМН, прежде всего блуждающего нерва).

При применении Инстенона в случаях ишемического инсульта, закрытой черепно-мозговой травмы отмечается восстановление нарушенного сознания пациента, регрессия неврологических нарушений, активация вегетативной сферы.

Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Действует бактерицидно. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus.

Препарат не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Всасывание

После приема препарата внутрь в дозе 400 мг С_max пипемидовой кислоты достигается через 70-80 мин и составляет 3.5 мкг/мл. Биодоступность составляет 30-60%.

Распределение

В почках, моче и жидкости предстательной железы создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты.

Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольшом количестве.

Выведение

Пипемидовая кислота в основном выводится с мочой в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T_1/2 составляет 2 ч 15 мин. Общий клиренс - 6.3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев.

T_1/2 составляет 5.7-16 ч.

В ряде случаев при быстром в/в введении может понизиться АД, поэтому продолжительность введения одной ампулы должна составлять не менее 3 мин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.

При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При совместном применении Инстенона и препаратов, уменьшающих активность тромбоцитов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), возможно усиление антиагрегантного действия, обусловленное влиянием гексобендина.

При применении кофеина в высоких дозах возможно уменьшение эффективности Инстенона (следует избегать употребления кофе и чая в больших количествах).

Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀, что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином.

Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.

Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении.

При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

Симптомы: возможны головные боли, тахикардия, гиперемия лица.

Лечение: рекомендуется отмена препарата с последующим возобновлением приема в меньшей дозе.

Не имеется сообщений о развитии угрожающих побочных эффектов или летальном исходе при передозировке препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания необходимо промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.