Инсулин Лизпро и Папаверина гидрохлорид

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), в т.ч. при непереносимости других препаратов инсулина, при постпрандиальной гипергликемии, не поддающейся коррекции другими препаратами инсулина, острой подкожной инсулинорезистентности (ускоренная локальная деградация инсулина).

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, а также при нарушении абсорбции других препаратов инсулина, некорригируемой постпрандиальной гипергликемии, при операциях, интеркуррентных заболеваниях.

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.

Применяют п/к, в/м и в/в. Дозу определяет врач индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Режим введения инсулина индивидуальный.

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

Возможно: гипогликемия (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, нарушения сна, неврологические нарушения), гипогликемическая прекома и кома, преходящие нарушения рефракции (более вероятны у больных, ранее не получавших инсулин).

Редко: аллергические реакции, липодистрофия.

Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.

Аналог инсулина человеческого, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина. По сравнению с препаратами инсулина короткого действия для инсулина лизпро характерно более быстрое начало и окончание эффекта, что обусловлено повышенной абсорбцией из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул инсулина лизпро. Начало действия - через 15 мин после п/к введения, максимальное действие - между 0.5 ч и 2.5 ч; продолжительность действия - 3-4 ч.

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.

T_1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.

Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

При беременности потребность в инсулине обычно снижается в I триместре и возрастает во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко уменьшиться.

Неизвестно, выводится ли инсулин лизпро в значительных количествах с грудным молоком. У больных сахарным диабетом в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или диеты.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

Следует строго соблюдать способ введения, предназначенный для используемой лекарственной формы инсулина лизпро. При переводе больных с быстродействующих препаратов инсулина животного происхождения на инсулин лизпро может потребоваться коррекция дозы. Перевод пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида инсулина на другой рекомендуется проводить в стационаре.

Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в пище, во время дополнительного приема препаратов с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, глюкокортикоиды, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики).

Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема препаратов с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды).

Коррекция гипогликемии в относительно острой форме может быть проведена с помощью в/м и/или п/к введения глюкагона или в/в введения глюкозы.

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

В/в следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Гипогликемический эффект инсулина лизпро усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, акарбоза, этанол и этанолсодержащие препараты.

Гипогликемический эффект инсулина лизпро снижают ГКС, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, диазоксид, трициклические антидепрессанты.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин могут маскировать проявления симптомов гипогликемии.

При применении препаратов инсулина в комбинации с препаратами группы тиазолидиндиона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа может возникать задержка жидкости в организме, в результате чего повышается риск развития и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности. Пациентов, получающих такую терапию, следует регулярно обследовать с целью выявления признаков сердечной недостаточности. При возникновении сердечной недостаточности терапию следует осуществлять в соответствии с текущими стандартами лечения.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.