Интал и Оксамп

• профилактическое лечение бронхиальной астмы (включая астму физического напряжения) у детей и взрослых.

• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония; холангит, холецистит; пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго;
• вторично инфицированные дерматозы и другие;
• профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита);
• профилактика инфекций у новорожденных (инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорожденного, требующее применения реанимационных мер; опасность возникновения аспирационной пневмонии);
• сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста) и дети - по 2 ингаляции 4 раза/сут.

При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу (1 ингаляция 4 раза/сут), обеспечивающую оптимальный контроль заболевания. В тяжелых случаях, а также при большой концентрации аллергенов, дозу препарата можно увеличить до 2 ингаляций 6-8 раза/сут.

После достижения терапевтического эффекта не следует внезапно прекращать применение Интала. При необходимости отмену препарата производят постепенно в течение недели. Во время снижения дозы возможно возобновление симптомов заболевания.

Дополнительный прием препарата может быть произведен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физического усилия или перед контактом с предполагаемыми аллергенами.

При сопутствующей терапии бронходилататорами их необходимо принимать перед ингаляцией Интала.

У пациентов, получающих кортикостероиды, добавление Интала может позволить значительно уменьшить дозу или полностью отказаться от них.

Основой эффективного лечения является правильное использование ингалятора.

Использование ингалятора детьми рекомендуется только под наблюдением взрослых.

Применение ингалятора

При первом использовании следует встряхнуть ингалятор и нажать один или два раза на дозирующий клапан.

При ингаляции следует придерживаться следующей инструкции:

Снимите пылезащитный колпачок. Осмотрите внутреннюю и внешнюю поверхности мундштука (наконечника), чтобы убедиться в их чистоте. Энергично встряхните ингалятор. Держите ингалятор вертикально, поместив большой палец на основание-баллончика. Сделайте максимально полный выдох, затем вставьте мундштук в рот между зубами (но не прикусывая его) и плотно обхватите губами.

Начиная вдыхать воздух через рот, нажмите на основание баллончика так, чтобы распылить дозу Интала; одновременно продолжайте спокойный и глубокий вдох. Задержите дыхание, уберите ингалятор изо рта. Продолжайте сдерживать дыхание, насколько это возможно.

Если необходимо сразу ввести вторую дозу Интала, повторите процедуру. После ингаляции всегда закрывайте мундштук пылезащитным колпачком.

Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г, суточная доза - 2-4 г.

Новорожденным, недоношенным детям и детям в возрасте до 1 года препарат назначают в суточной дозе 100-200 мг/кг массы тела; 1-7 лет – 100 мг/кг/сут; 7-14 лет – 50 мг/кг/сут; подросткам старше 14 лет назначают дозу для взрослых.

При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза. Суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Длительность лечения от 5-7 дней до 3 недель и более.

В/в препарат вводят в течение 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Правила приготовления и введения растворов

Растворы для в/м введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 2 мл стерильной воды для инъекций.

Для в/в вливания препарат (разовую дозу) растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 2-3 мин.

Для в/в капельного введения для взрослых препарат (разовую дозу) растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от возраста).

• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к к любым компонентам препарата.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с нарушенной функцией почек и печени. Оно должно проходить под постоянным контролем врача (целесообразно снизить дозу). При возникновении эозинофильной пневмонии прием препарата следует прекратить.

• гиперчувствительность;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз.

С осторожностью: детям, родившимся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Препарат может вызывать раздражение верхних дыхательных путей, сухость в ротовой полости, неприятные вкусовые ощущения, хрипоту, кашель, кратковременный бронхоспазм. В случае повторяющегося бронхоспазма делают предварительно ингаляцию бронхолитика, а кашель успокаивают приемом воды сразу после ингаляции.

Как при всякой ингаляционной терапии сразу после ингаляции может неожиданно развиться бронхоспазм. В этом случае следует отменить прием препарата и назначить больному другое лечение.

Указанные выше нежелательные явления можно уменьшить при совместном применении Интала со спейсером.

К редким нежелательным явлениям относятся анафилаксия, головные боли и головокружения, болезненное или затрудненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, тошнота и сыпь.

После отмены препарата возможно обострение бронхиальной астмы, эозинофильный инфильтрат легкого.

Очень редко отмечались случаи возникновения эозинофильной пневмонии.

Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко - псевдомембранозный колит.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, анемия, гематурия, протеинурия.

Местные реакции: боль в месте введения, флебит и перифлебит (при в/в введении); при в/м - в месте введения инфильтрат.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), вагинальный кандидоз.

Интал относится к антиаллергическим противовоспалительным антиастматическим средствам. Активным веществом этого препарата является кромогликат натрия. При систематическом применении он приводит к уменьшению симптомов аллергического воспаления в дыхательной системе.

Кромогликат натрия тормозит как раннюю, так и позднюю стадии аллергической реакции, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделению из них медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленнореагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландинов). Благодаря этим свойствам Интал предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Кроме того, он позволяет уменьшить прием других антиастматических средств (бронхолитиков, глюкокортикостероидов).

Действие препарата развивается постепенно. Через 4-6 недель применения Интала уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов бронхиальной астмы. Для купирования острых приступов бронхиальной астмы препарат не применяется.

Комбинированный антибактериальный препарат.

Оксациллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: спорообразующие палочки, Actinomyces spp. К оксациллину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, риккетсии, вирусы, простейшие, грибы.

Ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), неспорообразующие бактерии (в т.ч. Listeria monocytogenes); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы.

Сочетание ампициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Абсорбция из дыхательных путей в системный кровоток после ингаляции порошка составляет 5%-15% от принятой дозы, причем всасывание со слизистых оболочек дыхательных путей происходит довольно быстро, однако может снижаться при увеличении количества секрета.

Кромогликат натрия быстро выводится из системного кровотока, в связи с чем последующие дозы, принимаемые в соответствии с рекомендованным режимом дозирования, не кумулируют.

Кромогликат натрия обратимо связывается с белками плазмы (приблизительно 65%) и не метаболизируется.

Выведение происходит в неизмененном виде с мочой и желчью приблизительно в одинаковых пропорциях. T_1/2 в среднем составляет около 80 мин. Остальная часть выводится через легкие с выдыхаемым воздухом или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается и выводится через кишечник.

Всасывание

C_max активных веществ достигается через 0.5-1 ч после в/м введения. При в/в введении в крови быстро создаются высокие концентрации, превышающие таковые при в/м введении.

Распределение и выведение

При повторных введениях активные вещества не накапливаются в организме, что дает возможность применять препарат длительно. Выводятся с мочой.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказание: детский возраст до 5 лет.

Дети - по 2 ингаляции 4 раза/сут.

Капсулы Интала не применяются для купирования приступов бронхоспазма.

Так как лечение препаратом носит профилактический характер, важно не прерывать его у пациентов, на которых препарат оказывает благотворное воздействие.

При необходимости отмены лечения препаратом, это следует делать постепенно, в течение недели. При этом симптомы астмы могут возобновиться.

Для пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, при приеме Интала можно снизить дозу или отменить прием глюкокортикостероидов полностью. Необходимо наблюдение за пациентами при снижении дозы глюкокортикостероидов; предпочтительная скорость снижения дозы глюкокортикостероидов - 10% в неделю. Увеличение дозы глюкокортикостероидов может быть необходимо при утяжелении течения астмы и при инфекции, повышенном содержании антигена во внешней среде. Если возможно снижение дозы глюкокортикостероидов, то не следует прекращать прием Интала до установления нового режима дозирования глюкокортикостероидов.

Лечение пациентов с почечной/печеночной недостаточностью должно проходить под постоянным врачебным контролем.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), глюкокортикостероидов (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных средств, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.

Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

Бета-адреностимуляторы, глюкокортикостероиды, антигистаминные лекарственные средства, теофиллин усиливают действие кромогликата натрия.

Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и глюкокортикостероидов позволяет уменьшить дозировку последних, а в отдельных случаях полностью их отменить.

Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией кромогликата натрия.

Ампициллин

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина Kи протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Оксациллин

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Кромоглициевая кислота обладает низкой токсичностью, поэтому риск передозировки и развития каких-либо токсических явлений небольшой. Не требует никаких действий, кроме медицинского наблюдения.

Симптомы:

• проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью): головная боль, тремор, судороги;
• тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.