Интераль-П и Спаковин

В комплексной терапии у взрослых:

• при остром вирусном гепатите В - среднетяжелых и тяжелых формах в начале желтушного периода до 5-го дня желтухи (в более поздние сроки назначение препарата менее эффективно, Интераль-П не эффективен при развивающейся печеночной коме и холестатическом течении заболевания);
• при остром затяжном гепатите В, хроническом активном гепатите В и D без признаков цирроза и при начальной стадии цирроза печени;
• при хроническом активном гепатите С, сопровождающимся определением антител к вирусу гепатита С, высокой вирусной нагрузкой по данным полимеразной цепной реакции, повышением активности АЛТ без признаков печеночной декомпенсации (класс А по Чайлд-Пью). Для лечения хронического вирусного гепатита С рекомендуется монотерапия или комбинированная терапия с рибавирином при отсутствии противопоказаний. Длительность лечения и оптимальные дозы препаратов определяются лечащим врачом в зависимости от переносимости терапии и ее результатов;
• при вирусных (гриппозных, аденовирусных, энтеровирусных, герпетических, паротитных), вирусно-бактериальных и микоплазменных менингоэнцефалитах. Применение Интераля-П наиболее эффективно в первые 4 дня заболевания;
• при стромальных кератитах и кератоиридоциклитах;
• при раке почки IV стадии, волосатоклеточном лейкозе, злокачественных лимфомах кожи (грибовидный микоз, первичный ретикулез), саркоме Капоши, базально-клеточном и плоскоклеточном раках кожи, кератоакантоме, хроническом миелолейкозе, гистеоцитозе-Х, сублейкемическом миелозе, эссенциальной тромбоцитопении;
• при рассеянном склерозе.

В комплексной терапии у детей:

• при остром лимфобластном лейкозе в периоде ремиссии после окончания индуктивной химиотерапии (на 4-5 мес ремиссии);
• при респираторном папилломатозе гортани, начиная со следующего дня после удаления папиллом;
• при хроническом активном гепатите С у детей, начиная с трех лет, в монотерапии и в комбинированной терапии с противовирусными препаратами.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря). В качестве вспомогательной терапии при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при головных болях напряжения; при дисменорее; при проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. при холецистографии.

Интераль-П применяют внутримышечно, в очаг или под очаг поражения, субконъюнктивально. Непосредственно перед применением содержимое ампулы растворяют в воде для инъекций (1 мл при внутримышечном введении и введении в очаг, 5 мл при субконъюнктивальном введении). Время растворения не более 3 мин. Раствор препарата должен быть прозрачным, без посторонних включений. Разведенный препарат хранению не подлежит.

Внутримышечное введение. При остром гепатите В Интераль-П вводят по 1 млн ME 2 раза в сутки в течение 5-6 дней, затем дозу снижают до 1 млн ME в сутки и вводят еще в течение 5 дней. При необходимости (после контрольных биохимических исследований крови) курс лечения может быть продолжен по 1 млн ME 2 раза в неделю в течение 2 недель. Курсовая доза составляет 15-21 млн ME.

При остром затяжном и хроническом активном гепатите В при исключении дельта-инфекции и без признаков цирроза печени Интераль-П вводят по 1 млн ME 2 раза в неделю в течение 1-2 мес. При отсутствии эффекта лечение продлить до 3-6 мес или после окончания 1-2-месячного лечения провести 2-3 аналогичных курса с интервалом 1-6 мес.

При хроническом активном гепатите D без признаков цирроза печени препарат вводят по 500 тыс.-1 млн. ME в сут 2 раза в неделю в течение 1 мес. Повторный курс лечения через 1-6 мес.

При хронических активных гепатитах В и D с признаками цирроза печени по 250-500 тыс. ME в сут 2 раза в неделю в течение 1 мес. При появлении признаков декомпенсации проводят аналогичные повторные курсы с интервалом не менее 2 мес.

При хроническом гепатите С рекомендуется монотерапия Интералем-П подкожно по 3 млн. ME 1 раз в сут через день в течение 24 недель или комбинированная терапия с рибавирином. В случае рецидива болезни после курса монотерапии интерфероном повторный курс необходимо проводить в комбинации с рибавирином не менее 6 мес. У пациентов, у которых к концу первых 6 мес терапии в сыворотке крови не определяется РНК вируса гепатита С (РНК HCV), лечение продолжают еще 6 мес.

При хроническом гепатите С у детей рекомендуется монотерапия (исключая лечение больных с 1b генотипом вируса) по
3 млн МЕ/м² площади поверхности тела, но не более 3 млн ME, 3 раза в неделю или комбинированная терапия с противовирусными препаратами в течение 12 мес. В случае отсутствия раннего вирусологического ответа при монотерапии (через 3 мес) необходимо перейти на комбинированную терапию.

При раке почки Интераль-П применяют по 3 млн. ME ежедневно в течение 10 дней. Повторные курсы лечения (3-9 и более) проводят с интервалами в 3 недели. Общее количество препарата составляет от 120 млн. ME до 300 млн. ME и более.

При волосато-клеточном лейкозе Интераль-П вводят ежедневно по 3-6 млн. ME в течение 2 мес. После нормализации гемограммы суточную дозу Интераля-П снижают до 1-2 млн. ME. Затем назначают поддерживающую терапию по 3 млн. ME 2 раза в неделю в течение 6-7 недель. Общее количество препарата составляет 420-600 млн. ME и более.

При остром лимфобластном лейкозе у детей в периоде ремиссии после окончания индуктивной химиотерапии (на 4-5 мес ремиссии) по 1 млн. ME 1 раз в неделю в течение 6 мес, затем 1 раз в 2 недели в течение 24 мес. Одновременно проводят поддерживающую химиотерапию.

При хроническом миелолейкозе по 3 млн. ME ежедневно или по 6 млн. ME через день. Срок лечения от 10 недель до 6 мес.

При гистеоцитозе-Х - по 3 млн. ME ежедневно в течение 1 мес. Повторные курсы с 1-2-месячными интервалами в течение 1-3 лет.

При сублейкемическом миелозе и эссенциальной тромбоцитопении для коррекции гипертромбоцитоза по 1 млн. ME ежедневно или через 1 сут в течение 20 дней.

При злокачественных лимфомах и саркоме Капоши Интераль-П вводят по 3 млн. ME в сутки ежедневно в течение 10 дней в сочетании с цитостатиками (проспидин, циклофосфан) и глюкокортикостероидами. При опухолевой стадии грибовидного микоза и ретикулосаркоматозе целесообразно чередовать внутримышечное введение Интераля-П по 3 млн. ME и внутриочаговое по 2 млн ME в течение 10 дней.

У больных эритродермической стадией грибовидного микоза при повышении температуры свыше 39°С и в случае обострения процесса введение препарата следует прекратить. При недостаточном терапевтическом эффекте через 10-14 дней назначают повторный курс лечения. После достижения клинического эффекта назначают поддерживающую терапию по 3 млн. ME 1 раз в неделю в течение 6-7 недель.

При респираторном папилломатозе гортани препарат вводят по 100-150 тыс. ME на 1 кг веса тела ежедневно в течение 45-50 дней, затем в той же дозировке 3 раза в неделю в течение 1 мес. Второй и третий курсы проводят с интервалом в 2-6 мес.

При рассеянном склерозе Интераль-П назначают по 1 млн. ME: при пирамидном синдроме - 3 раза в сут, при мозжечковом синдроме - 1-2 раза в сут в течение 10 дней с последующим введением по 1 млн. ME 1 раз в неделю в течение 5-6 мес. Общее количество препарата составляет 50-60 млн ME.

У лиц с высокой пирогенной реакцией (39°С и выше) на введение Интераля-П рекомендуется одновременное применение индометацина.

Перифокальное введение. При базально-клеточном и плоскоклеточном раке, кератоакантоме Интераль-П вводят под очаг поражения по 1 млн. ME 1 раз в сутки ежедневно в течение 10 дней. В случае выраженных местных воспалительных реакций введение под очаг поражения проводят через 1-2 дня. По окончании курса, при необходимости, проводят криодеструкцию.

Субконъюнктивальное введение. При стромальных кератитах и кератоиридоциклитах назначают субконъюнктивальные инъекции Интераля-П в дозе 60 тыс. ME в объеме 0,5 мл ежедневно или через день в зависимости от тяжести процесса. Инъекции проводят под местной анестезией 0,5 % раствором дикаина. Курс лечения от 15 до 25 инъекций.

Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, метод и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.

При приеме внутрь взрослым назначают по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Дозу для детей определяют в зависимости от возраста.

При парентеральном применении средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 дозы в сутки, в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) назначают в дозе 40-80 мг в/в струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

• тяжелые формы аллергических заболеваний;
• беременность.

Повышенная чувствительность к дротаверину; почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для парентерального применения).

Для парентерального применения: AV-блокада II-III степени; период родов.

С осторожностью: при артериальной гипотензии; у детей (недостаточность клинического опыта применения); при беременности. При парентеральном применении - при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме.

При парентеральном введении препарата Интераль-П возможны озноб, повышение температуры, утомляемость, кожные высыпания и зуд, а также лейко- и тромбоцитопения, в случае последних необходимо проведение анализа крови 2-3 раза в неделю. При обкалывании очага поражения - местная воспалительная реакция. Эти побочные явления обычно не являются препятствием для продолжения применения Интераля-П.

При резко выраженных местных и общих побочных реакциях введение Интераля-П следует прекратить.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД; при парентеральном применении - аритмия, тахикардия, коллапс (при в/в введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; при парентеральном применении в отдельных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: при парентеральном применении редко - реакции в месте введения.

Интераль-П обладает антивирусной, противоопухолевой, иммуномодулирующей активностью. При парентеральном введении подвергается распаду, частично выводится в неизменном виде, главным образом, через почки.

Препарат, как и все интерфероны, может приводить к появлению специфических антител, что приводит к снижению его лечебного эффекта.

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру жкт, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % дозы. C_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин. Связывание с белками плазмы - 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T_1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % - через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия - через 2-4 мин. C_max в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Прием дротаверина внутрь противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Парентеральное применение дротаверина противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При в/в введении дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения дротаверина необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно в/в).

Не выявлено.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.