Интразолин и Тиниба

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• перитонит;
• эндокардит;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочеполового тракта, в т.ч. сифилис и гонорея;
• инфекционные поражения костей и суставов;

Для профилактики послеоперационных осложнений.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в т.ч. печеночная форма и амебная дизентерия);
• острый язвенный гингивит;
• неспецифический вагинит;
• кожный лейшманиоз;
• инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями: перитонит, абсцесс, эндометрит, эндомиометрит, пиосальпинкс; сепсис, раневые инфекции (в т.ч. профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, эмпиема, абсцесс легких;
• смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками);
• эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками).

Устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат можно вводить в/м, в/в (струйно или капельно).

Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г; кратность введения - 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г; кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз/сут.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Средняя суточная доза для детей составляет 20-50 мг/кг массы тела; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК более 55 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1.5 мг%) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1.6-3 мг%) разовая доза может остаться неизмененной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 ч.

При КК 11-34 мл/мин (или сывороточном креатинине 3.1-4.5 мг%) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; интервалы между введениями составляют 12 ч. При КК менее 10 мл/мин (или сывороточном креатинине более 4.6 мг%) назначают половину обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Для в/м введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0.25-0.5% растворе новокаина.

Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100-250мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течении 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медлено в течение 3-5 минут.

Принимают внутрь во время или сразу после еды.

При лямблиозе взрослым назначают по 2 г однократно; детям - 50-75 мг/кг массы тела (не более 2 г). При неэффективности (присутствие лямблий в содержимом двенадцатиперстной кишки или в кале, начиная с 7-10 дня после окончания терапии) лечение повторяют в той же дозе. Рекомендуется лечение одновременно всех членов семьи.

При урогенитальном трихомониазе взрослым назначают 2 г однократно. Альтернативный режим дозирования: по 150 мг 3 раза/сут в течение 5 дней или по 150 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Детям - 50-75 мг/кг массы тела; при необходимости - возможно повторное назначение в той же дозе. При лечении вагинального трихомониаза рекомендуется дополнительное местное лечение.

Амебиаз кишечника: взрослым - 2 г/сут в 1 прием, в течение 2-3 дней или по 600 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. При неэффективности 5-дневного курса лечение может быть продолжено до 10 дней. Дети - 50-60 мг/кг/сут в 1 прием в течение 3-х дней.

Амебиаз печени: взрослым - 1.5-2 г/сут в 1 прием в течение 3 дней; при необходимости -лечение продолжают теми же дозами до 5-6 дней. Альтернативный вариант: по 600 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней. Детям - по 50-60 мг/кг/сут в 1 прием в течение 5 дней.

Острый язвенный гингивит - 2 г однократно.

При неспецифическом вагините - 2 г однократно или по 2 г последовательно в течение 2 дней.

При анаэробных инфекциях (Bacteroides spp., Fusobacterii spp., Clostridium spp.) курс лечения - 5-6 дней; в первый день лечения - 2 г/сут, затем по 1 г 1 раз/сут или по 500 мг 2 раза/сут.

Для профилактики послеоперационных анаэробных инфекций препарат назначают в дозе 2 г за 12 ч до операции.

• повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

• органические заболевания ЦНС;
• нарушения кроветворения;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При лечении цефазолина натриевой солью возможно развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, эозинофилии. отек Квинке, артралгии, анафилактический шок. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

У больных с заболеваниями почек, при лечении большими дозами цефазолина (6 г), могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Возможны желудочно-кишечные расстройства (анорексия, диарея, тошнота, рвота; псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз).

При длительном лечении могут развиваться дисбактериозы, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз.

При в/м введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, болезненность в месте инъекции.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко - судороги, слабость.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: транзиторная лейкопения.

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Clostrodium diphtheriae, Bacillus antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherochia coli, Klebsiella spp).

Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Всасывание

Абсорбция высокая, биодоступность - около 100%. С_max после приема внутрь 2 г - 40-51 мкг/мл, через 24 ч - 11-19 мкг/мл, через 72 ч - 1 мкг/мл. Время достижения С_max -2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 12%. V_d - 50 л. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных метаболитов, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола.

Выведение

Т_1/2 - 12-14 ч. Выводится с желчью - 50%, почками -25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов) за счет реабсорбции в почечных канальцах.

В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

В период лактации применяют с осторожностью. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена. Не назначают новорожденным.

Средняя суточная доза для детей составляет 20-50 мг/кг массы тела; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут.

Не назначают новорожденным.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

При трихомониазе следует проводить одновременное лечение обоих партнеров.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобных реакций).

При терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

Препарат вызывает темное окрашивание мочи.

Использование с педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Тиниба для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не рекомендуется применять одновременно с пероральными антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%).

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

Не рекомендуется назначать одновременно с этионамидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

У пациентов, получающих тинидазол, этанол может вызывать дисульфирамоподобный эффект.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Выводится при диализе.