Интразолин и Традол

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• перитонит;
• эндокардит;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочеполового тракта, в т.ч. сифилис и гонорея;
• инфекционные поражения костей и суставов;

Для профилактики послеоперационных осложнений.

Устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат можно вводить в/м, в/в (струйно или капельно).

Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г; кратность введения - 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г; кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз/сут.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Средняя суточная доза для детей составляет 20-50 мг/кг массы тела; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК более 55 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1.5 мг%) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1.6-3 мг%) разовая доза может остаться неизмененной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 ч.

При КК 11-34 мл/мин (или сывороточном креатинине 3.1-4.5 мг%) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; интервалы между введениями составляют 12 ч. При КК менее 10 мл/мин (или сывороточном креатинине более 4.6 мг%) назначают половину обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Для в/м введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0.25-0.5% растворе новокаина.

Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100-250мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течении 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медлено в течение 3-5 минут.

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

• повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

При лечении цефазолина натриевой солью возможно развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, эозинофилии. отек Квинке, артралгии, анафилактический шок. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

У больных с заболеваниями почек, при лечении большими дозами цефазолина (6 г), могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Возможны желудочно-кишечные расстройства (анорексия, диарея, тошнота, рвота; псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз).

При длительном лечении могут развиваться дисбактериозы, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз.

При в/м введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, болезненность в месте инъекции.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Clostrodium diphtheriae, Bacillus antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherochia coli, Klebsiella spp).

Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C_max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V_d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

В период лактации применяют с осторожностью. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена. Не назначают новорожденным.

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Средняя суточная доза для детей составляет 20-50 мг/кг массы тела; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут.

Не назначают новорожденным.

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Препарат не рекомендуется применять одновременно с пероральными антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.