Абисил и Нотирол

• в общехирургической практике: гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (трофические язвы и длительно незаживающие гнойные послеоперационные и посттравматические раны, свищи, пролежни, ожоги и обморожения, абсцессы и флегмоны, в т.ч. челюстно-лицевой области);
• в стоматологии: стоматиты, пародонтоз, гингивит, альвеолит, осложнения при протезировании зубов;
• в оториноларингологии: отит, евстахиит, синусит, ринит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, состояния после тонзиллэктомии, ларингит и т.д.
• в дерматологии: рожистое воспаление, пиодермии.

• профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

Применяют местно, наружно.

При гнойно-воспалительных заболеваниях кожи и мягких тканей предварительно проводят хирургическую обработку раневой поверхности и затем наносят препарат 1-2 раза в сутки равномерным тонким слоем. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (обычно 5-10 дней) и заканчивается при появлении свежих грануляций, островков эпителия или полной эпителизации.

При воспалительных процессах в челюстно-лицевой области после вскрытия и хирургической обработки абсцессов и флегмон в карманы и послеоперационные раны вводят тампоны, пропитанные раствором Абисила. Процедуру повторяют ежедневно 5-7 дней При заболеваниях полости рта обрабатывать пораженную поверхность слизистой оболочки 2-3 раза в день или применять турунды, смоченные препаратом. При отитах - ввести в наружный слуховой проход тампон, смоченный препаратом. При лечении ринита, синусита закапывают в каждый носовой ход по 1-2 капли 3-4 раза в день. При гайморитах препарат вводят в гайморову пазуху после ее предварительной санации.

При лечении тонзиллита и других воспалительных заболеваний горла - обрабатывать препаратом слизистые оболочки 2-3 раза в сутки.

При заболеваниях кожи - препарат наносят 1-3 раза в сутки тонким слоем на пораженные участки. Продолжительность курса индивидуальна и зависит от тяжести заболевания.

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз/сут (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

• индивидуальная непереносимость.

• реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ₃ рецепторов в анамнезе;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют);
• повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость.

Кратковременное жжение в месте нанесения препарата. У лиц с повышенной чувствительностью к эфирным маслам возможны аллергические реакции.

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - кожная сыпь, отек/отек лица.

Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.

Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, ранозаживляющее, антибактериальное, обезболивающее, антиэкссудативное действие, обусловленное свойствами природных терпеноидов, входящих в его состав. Обладает широким спектром противомикробной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе и к антибиотикоустойчивым штаммам. Создает оптимальные условия для заживления раневой поверхности мягких тканей, ускоряет процесс эпителизации, улучшает микроциркуляцию. При местном применении не всасывается и не оказывает местнораздражающего действия. Препарат не обладает токсическими свойствами, тератогенных, мутагенных и канцерогенных эффектов не выявлено, что позволяет его применять во всех возрастных группах

Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ₃) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д₂. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C_max препарата в плазме крови - 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T_1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Перед применением флакон с препаратом необходимо взбалтывать.

Не допускать попадания препарата на конъюнктиву глаза, при попадании достаточно промыть глаз водой.

Не следует наносить на влажную кожу.

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют.

Не следует комбинировать с другими наружными средствами.

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Специфический антидот для Нотирола не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.