Инфезол и Нейромексол

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ИБС в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Препарат вводят в/в капельно, медленно, при тщательном наблюдении за состоянием больного. Дозировка рассчитывается в зависимости от клинического состояния пациента и его потребностей в аминокислотах, электролитах и жидкости. Начинать инфузию необходимо с более медленной скорости введения и в течение первого часа довести скорость введения до необходимого значения.

Взрослым:

Суточная доза: 10-20 мл/кг массы тела, что соответствует 1.0-2.0 г аминокислот/кг.

Максимальная суточная доза: 20 мл/кг, что соответствует 2.0 г аминокислот/кг.

Максимальная скорость инфузии: 1 мл/кг/ч, что соответствует 0.1 г аминокислот/кг/ч.

При парентеральном питании в рамках соответствующей терапии у взрослых общее количество вводимой жидкости не должно превышать 40 мл/кг/сут.

Детям:

Данные по дозировке у детей представляют собой средние показатели и должны определяться индивидуально в соответствии с возрастом, уровнем физического развития и тяжестью заболевания.

Суточная доза для детей в возрасте от 2 до 6 лет:

10 мл/кг, что соответствует 1.0 г аминокислот/кг.

Суточная доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет:

15 мл/кг, что соответствует 1.5 г аминокислот/кг.

Максимальная скорость инфузии: 1 мл/кг/ч, что соответствует 0.1 г аминокислот/кг.

Максимальная суточная доза рассчитывается исходя из суточной потребности белка.

Препарат применяется до полного перехода на энтеральный способ питания.

Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза – 750 мг (6 таблеток).

Длительность лечения – 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 750 мг (6 таблеток).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС не менее 1.5-2 месяцев.

Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Абсолютные противопоказания:

• острое нарушение гемодинамики (в т.ч. шок);
• острая левожелудочковая недостаточность;
• тотальная тканевая гипоксия;
• детский возраст до 2 лет;
• черепно-мозговая травма;
• интоксикация метанолом;
• тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска при следующих состояниях:

• нарушения обмена аминокислот;
• гипергидратация;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• ацидоз;
• заболевания почек;
• хроническая сердечная недостаточность I-IIA степени.

При печеночной и почечной недостаточности требуется индивидуальная дозировка (подбирается врачом под контролем биохимических показателей крови).

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• острая печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Как правило, Инфезол 100 хорошо переносится. При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах возникновение побочных эффектов маловероятно. Возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, анафилактические реакции). Очень редко могут иметь место повышенная потливость, тошнота, рвота, озноб, тахикардия, в частности, при слишком высокой скорости введения.

Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.

Частота встречаемости оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - диспептические реакции.

Средство, влияющее на мозговой метаболизм, заменимая аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие.

Обладает глицин- и GABA-ергическим, α₁-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность NMDA-рецепторов и за счет этого уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение, облегчает засыпание и нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в т.ч. и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, токсическое действие этанола на ЦНС.

Эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических приступах.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Этилметилгидроксипиридина сукцинат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь. C_max при применении в дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

Т_1/2 при приеме внутрь - 2.0-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данные периоды.

У детей применение возможно в соответствующих лекарственных формах.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте.

При печеночной и почечной недостаточности требуется индивидуальная дозировка.

При печеночной и почечной недостаточности, ацидозе, шоке препарат применяют только после достижения адекватного диуреза.

При использовании Инфезола 40 требуется контроль водно-электролитного баланса, концентрации глюкозы в крови, кислотно-щелочного равновесии.

Для полного парентерального питания необходимо одновременное введение растворов, содержащих жиры, углеводы, электролиты, витамины и микроэлементы.

В связи с повышенным риском микробной контаминации и несовместимости, растворы, содержащие аминокислоты, не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Уменьшает токсическое действие противосудорожных и антипсихотических средств, антидепрессантов.

При сочетании со снотворными средствами, транквилизаторами и нейролептиками суммируется эффект торможения ЦНС.

Нейромексол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

При соблюдении иструкции по применению препарата Инфезол 40 случаи передозировки не выявлены.

Высокая скорость введения у грудных детей, а также у пациентов с симптомами почечной недостаточности может привести к гиперкалиемии.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.