Инфлюблок и Мепивакаин ДФ

• симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, грипп), сопровождающихся высокой температурой, сильным ознобом, ломотой в теле, головной и мышечной болью, насморком (в т. ч. аллергическим), заложенностью носа, чиханием.

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.

Внутрь. Растворить содержимое пакетика в 1/2 стакана горячей воды и выпить. Рекомендуемая доза для взрослых - 1 пакетик 3 раза в сутки каждые 8 ч (не более 3 доз в течение 24 ч).

Принимать препарат следует при появлении первых симптомов заболевания. По мере исчезновения симптомов прием препарата прекратить. Курс лечения не должен превышать 5 дней.

Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 5 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Используют наименьшую дозу мепивакаина, обеспечивающую достаточную анестезию. Средняя разовая доза - 54 мг.

Взрослые

Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина для взрослых составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела)

Для детей старше 4 лет (с массой тела более 20 кг) дозу мепивакаина устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела.

Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела.

• портальная гипертензия;
• алкоголизм;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• бронхиальная астма;
• одновременный прием ингибиторов МАО (МАО);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: артериальная гипертензия; сахарный диабет; хроническая обструктивная болезнь легких; закрытоугольная глаукома; тяжелые заболевания печени или почек, легких; затруднение мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; заболевания крови; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).

Повышенная чувствительность к мепивакаину и другим местноанестезирующим препаратам группы амидов; тяжелые заболевания печени (цирроз, наследственная или приобретенная порфирия); миастения gravis; детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг); нарушения сердечного ритма и проводимости; острая декомпенсированная сердечная недостаточность; артериальная гипотензия; внутрисосудистое введение (перед введением мепивакаина необходимо провести аспирационную пробу).

С осторожностью: состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); атеросклероз; эмболия сосудов; диабетическая полинейропатия.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, нарушение засыпания, повышенная возбудимость, рассеянное внимание, тремор, мидриаз, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, эпигастральная боль, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту, запоры. При длительном применении в больших дозах -гепатотоксическое действие, кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Со стороны системы кроветворения: анемия, при длительном применении в больших дозах - гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, при длительном применении в больших дозах - нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: бронхообструктивный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек); крапивница, кожный зуд, сыпь, эритема.

Со стороны нервной системы: редко - беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность), спутанность сознания, эйфория, онемение губ и языка, парестезия полости рта, сонливость, зевота, расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея), головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия), головные боли, нистагм, шум в ушах, гиперакузия, нечеткость зрения, диплопия, миоз, ухудшение зрения, тремор, потеря сознания, судороги (включая генерализованные). Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны: парестезия полости рта (губ, языка, десен и т.д.), дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус), местные мышечные судороги, локальная/местная гиперемия, локальная/местная бледность. Воздействие на рефлексогенные зоны: расширение сосудов, мидриаз, бледность,тошнота, рвота, гиперсаливация, перспирация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - остановка сердца, нарушение сердечной проводимости (AV-блокада), аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков), угнетение миокарда, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс, артериальная гипотензия, расширение сосудов.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания).

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек губ, языка, десен, тошнота, рвота, изъязвление десен, гингивит.

Местные реакции:некроз в месте введения.

Прочие:отек в области головы и шеи.

Комбинированный препарат, применяемый при «простудных» заболеваниях, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик, блокирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях — боль в горле, головную боль, мышечные и суставные боли, снижает высокую температуру тела.

Аскорбиновая кислота восполняет дефицит витамина С при "простудных" заболеваниях. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости.

Декстрометорфан - противокашлевое средство, по силе действия близкое к кодеину. Повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, не приводя при этом к угнетению дыхательного центра, подавляет кашель любого происхождения, устраняет раздражающее действие сухого непродуктивного кашля. Оказывает некоторое седативное действие, не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием.

Хлорфенамин - блокатор Н₁ -гистаминовых рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает проницаемость сосудов слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, устраняет слезотечение, зуд в глазах и носу.

Местноанестезирующее средство, механизм действия которого связан со стабилизацией клеточных мембран. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

Исследование фармакокинетики препарата Инфлюблок не проводилось.

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии C_max мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 мин после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78 % (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).

Степень биодоступности достигает 100% в области действия.

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальны- ми ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до т-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина; только 5-10% выводится почками в неизменном виде.

Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. T_1/2 составляет от 2 до 3 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или при наличии уремии T_1/2 увеличивается. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Местные анестетики, в т.ч. мепивакаин, в незначительной мере выделяются с грудным молоком. При однократном применении мепивакаина негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 ч после применения мепивакаина.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (масса тела менее 20 кг).

Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, снотворных или анксиолитических лекарственных средств.

Следует исключить одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол, в связи с содержанием последнего в составе препарата Инфлюблок.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого применения мепивакаина.

Мепивакаин следует применять только в условиях лечебного учреждения.

Мепивакаин необходимо вводить медленно и непрерывно. При применении мепивакаина необходимо контролировать АД, пульс и диаметр зрачков пациента. Перед применением мепивакаина необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.

У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.

Анестезирующее действие мепивакаина может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.

При применении мепивакаина возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.

Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Перед введением мепивакаина необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении мепивакаина пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Декстрометорфан усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина. При одновременном применении хлорфенамина с антидепрессантами, противопаркинсоническими, антипсихотическими лекарственными средствами и фенотиазиновыми производными повышается риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

При совместном применении парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств и повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с парацетамолом возможно усиление токсичности хлорамфеникола.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

Применение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

При одновременном применении с блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Симптомы:

Парацетамол: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Декстрометорфан: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушение зрения, заторможенность, нарушение координации движения, затруднение дыхания.

Кофеин: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Аскорбиновая кислота: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия. Хлорфенамин: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, сухость слизистой оболочки носа, боли в животе или в области печени, нарушения ритма сердца (аритмии, брадикардия или тахикардия), в тяжелых случаях - печеночная недостаточность.

Лечение: промывание желудка в первые 6 ч, с последующим назначением активированного угля, слабительных лекарственных средств. Симптоматическая терапия. Поддержание баланса жидкости и солей, вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин. Введение донаторов SH-rpyпп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч и ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Налоксон является специфическим антидотом для декстрометорфана. В случае респираторной депрессии и затруднении координации движений необходимо назначить налоксон и искусственную вентиляцию легких.