Инфлюблок и Пикодинар

• симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, грипп), сопровождающихся высокой температурой, сильным ознобом, ломотой в теле, головной и мышечной болью, насморком (в т. ч. аллергическим), заложенностью носа, чиханием.

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. у пациентов пожилого возраста, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Внутрь. Растворить содержимое пакетика в 1/2 стакана горячей воды и выпить. Рекомендуемая доза для взрослых - 1 пакетик 3 раза в сутки каждые 8 ч (не более 3 доз в течение 24 ч).

Принимать препарат следует при появлении первых симптомов заболевания. По мере исчезновения симптомов прием препарата прекратить. Курс лечения не должен превышать 5 дней.

Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 5 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Внутрь.

Взрослые и дети старше 10 лет: 10-20 капель (5-10 мг) в сутки.

Дети 4-10 лет: 5-10 капель (2.5-5 мг) в сутки.

Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела в сутки. Это соответствует 1 капле препарата (0.5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела в сутки.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.

Во время применения флакон следует держать вертикально.

Препарат не обязательно растворять в жидкости.

• портальная гипертензия;
• алкоголизм;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• бронхиальная астма;
• одновременный прием ингибиторов МАО (МАО);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: артериальная гипертензия; сахарный диабет; хроническая обструктивная болезнь легких; закрытоугольная глаукома; тяжелые заболевания печени или почек, легких; затруднение мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; заболевания крови; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).

• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая дегидратация;
• непереносимость фруктозы;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата.

С осторожностью

• применять у пациентов пожилого возраста, при гипокалиемии, повышении концентрации магния в крови, пациентам с астенией;
• применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени только под наблюдением врача.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, нарушение засыпания, повышенная возбудимость, рассеянное внимание, тремор, мидриаз, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, эпигастральная боль, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту, запоры. При длительном применении в больших дозах -гепатотоксическое действие, кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Со стороны системы кроветворения: анемия, при длительном применении в больших дозах - гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, при длительном применении в больших дозах - нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: бронхообструктивный синдром.

При кратковременном приеме препарата побочные эффекты наблюдаются редко.

Возможные побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

При длительном применении препарата в значительно повышенных дозах возможны следующие нарушения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, возможно развитие дегидратации.

Со стороны ЖКТ: очень часто - диарея; часто - диспептические явления, спазмы и боль в животе, метеоризм; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна: болевые ощущения в области желудка и области ануса, усиление моторики кишечника, которые проходят при уменьшении дозы препарата.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; частота неизвестна - головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, судороги, обморок.

Комбинированный препарат, применяемый при «простудных» заболеваниях, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик, блокирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях — боль в горле, головную боль, мышечные и суставные боли, снижает высокую температуру тела.

Аскорбиновая кислота восполняет дефицит витамина С при "простудных" заболеваниях. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости.

Декстрометорфан - противокашлевое средство, по силе действия близкое к кодеину. Повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, не приводя при этом к угнетению дыхательного центра, подавляет кашель любого происхождения, устраняет раздражающее действие сухого непродуктивного кашля. Оказывает некоторое седативное действие, не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием.

Хлорфенамин - блокатор Н₁ -гистаминовых рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает проницаемость сосудов слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, устраняет слезотечение, зуд в глазах и носу.

Действующее вещество – натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

Исследование фармакокинетики препарата Инфлюблок не проводилось.

Всасывание и распределение

Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида.

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстый кишечник; абсорбция препарата незначительна, что исключает его энтерогепатическую циркуляцию.

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Метаболизм и выведение

В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

После приема 10 мг препарата внутрь около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч. При применении более высоких доз препарата выведение его почками, в целом, уменьшается.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, снотворных или анксиолитических лекарственных средств.

Следует исключить одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол, в связи с содержанием последнего в составе препарата Инфлюблок.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Как и другие слабительные средства, препарат Пикодинар не следует принимать ежедневно без консультации врача более 10 дней. При необходимости ежедневного приема слабительных средств следует выяснить причину запоров.

Длительное применение слабительных средств может привести к нарушению водного и электролитного баланса и гипокалиемии, а также стать причиной "привыкания" и запоров вследствие эффекта "рикошета".

Пикодинар следует принимать под медицинским наблюдением при состояниях, связанных с нарушением водного и электролитного баланса (например, при тяжелом нарушении функции почек).

Сообщали о случаях головокружения и/или обморока, которые по времени совпадали с применением натрия пикосульфата. Анализ случаев показал, что эти состояния связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или связаны с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

Пикодинар эффективен в устранении запоров у онкологических больных, получающих большие дозы опиоидов.

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Препарат содержит сорбитол, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы принимать его не рекомендуется.

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому его можно добавлять детям в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентов следует предупредить о возможности развития вследствие вазовагальной реакции (в частности абдоминального спазма) таких побочных реакций как головокружение и/или синкопе. В случае возникновения абдоминального спазма пациенту следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

Декстрометорфан усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина. При одновременном применении хлорфенамина с антидепрессантами, противопаркинсоническими, антипсихотическими лекарственными средствами и фенотиазиновыми производными повышается риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

При совместном применении парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств и повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с парацетамолом возможно усиление токсичности хлорамфеникола.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

Диуретики и ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз препарата.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

Симптомы:

Парацетамол: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Декстрометорфан: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушение зрения, заторможенность, нарушение координации движения, затруднение дыхания.

Кофеин: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Аскорбиновая кислота: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия. Хлорфенамин: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, сухость слизистой оболочки носа, боли в животе или в области печени, нарушения ритма сердца (аритмии, брадикардия или тахикардия), в тяжелых случаях - печеночная недостаточность.

Лечение: промывание желудка в первые 6 ч, с последующим назначением активированного угля, слабительных лекарственных средств. Симптоматическая терапия. Поддержание баланса жидкости и солей, вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин. Введение донаторов SH-rpyпп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч и ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Налоксон является специфическим антидотом для декстрометорфана. В случае респираторной депрессии и затруднении координации движений необходимо назначить налоксон и искусственную вентиляцию легких.

Симптомы: при приеме в высоких дозах возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора. Пикодинар, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.