Инфлюнет и Квентиакс СР

• симптоматическое лечение "простудных" заболеваний и гриппа, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, ознобом, заложенностью носа, болями в горле и носовых пазухах.

Препарат назначают внутрь, после еды.

Капсулы принимают, запивая большим количеством воды.

Содержимое 1 пакетика необходимо растворить в стакане кипяченой горячей воды и принимать в горячем виде. Перед применением следует размешать.

Рекомендуемая доза - по 2 капсулы или по 1 пакетику с интервалом 4-6 ч, но не более 4 раз/сут, в течение 3 дней. Максимальная суточная доза - 8 капсул или 4 пакетика.

Если в течение 3 дней после начала лечения не наступит улучшения самочувствия, пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

• повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата;
• тяжелые заболевания печени (в т.ч. острый гепатит либо обострение хронических заболеваний);
• тяжелые заболевания почек (в т.ч. острый пиелонефрит, острый гломерулонефрит либо обострение хронических заболеваний);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• глаукома;
• склонность к тромбозам;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• брадикардия;
• желудочковая тахикардия, нарушения проводимости, фибрилляция желудочков;
• сердечная недостаточность;
• выраженный атеросклероз;
• выраженный аортальный стеноз;
• острый инфаркт миокарда;
• феохромоцитома;
• гипертиреоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО (в т.ч. в течение 14 дней после их отмены), других лекарственных средств, содержащих парацетамол;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы);
• фенилкетонурия (порошок для приготовления раствора для приема внутрь - в связи с наличием в составе аспартама);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При применении в рекомендуемых дозах и продолжительности препарат хорошо переносится, побочные эффекты развиваются крайне редко.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия, аритмия, стенокардия.

Со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, раздражительность, беспокойство, слабость, головокружение, угнетение дыхания, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т₄).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, анальгезирующим, ангиопротекторным, противоотечным действием.

Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регуляции углеводного обмена, окислительно-восстановительных процессах, синтезе стероидных гормонов, регенерации тканей, активирует иммунные реакции, уменьшает проницаемость капилляров, усиливает детоксикационную функцию печени, регулирует процессы свертываемости крови. Восполняет дефицит витамина С при "простудных" заболеваниях.

Янтарная кислота усиливает биохимические и физиологические восстановительные процессы. Обладает гепатопротекторным, иммуномодулирующим и антиоксидантным действием. Активирует энергетические процессы в митохондриях, нормализует проницаемость клеточных мембран, является интермедиатом цикла Кребса. В сочетании с лекарственными средствами усиливает их положительное действие и уменьшает проявления токсических эффектов.

Рутозид уменьшает проницаемость капилляров, снимает отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку, тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Фенилэфрин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, восстанавливает свободное дыхание, снижает давление в околоносовых пазухах и среднем ухе.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT₂-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D₁- и D₂-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α₁-рецепторам и менее выраженным – к α₂-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A₁₀-допаминовых нейронов по сравнению с A₉-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT₂- и допаминовые D₂-рецепторы продолжается до 12 ч.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T_1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м²) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Длительность применения препарата без консультации врача не должна превышать 3 дней.

При применении препарата возможно искажение результатов лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Лицам, склонным к употреблению алкоголя, следует до начала лечения препаратом Инфлюнет проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, этим обусловлена возможность развития тяжелых интоксикаций при незначительной передозировке.

Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола.

Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические лекарственные средства, производные фенотиазина повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запора.

ГКС при одновременном применении с препаратом увеличивают риск развития глаукомы.

Фенилэфрин снижает гипотензивный эффект гуанетидина.

Гуанетидин усиливает альфа-адреностимулирующий эффект, а трициклические антидепрессанты - симпатомиметический эффект фенилэфрина.

При необходимости совместного приема препарата Инфлюнет с другими лекарственными средствами пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом.

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Симптомы (передозировка в основном вызвана парацетамолом): бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени, гепатонекроз, аритмия, желудочковая тахикардия, повышение АД.

Лечение: на догоспитальном этапе - промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Антидот парацетамола - ацетилцистеин. При передозировке пациент должен обратиться к врачу.