Инфлюнет и Тамсулозин ретард

• симптоматическое лечение "простудных" заболеваний и гриппа, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, ознобом, заложенностью носа, болями в горле и носовых пазухах.

• лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат назначают внутрь, после еды.

Капсулы принимают, запивая большим количеством воды.

Содержимое 1 пакетика необходимо растворить в стакане кипяченой горячей воды и принимать в горячем виде. Перед применением следует размешать.

Рекомендуемая доза - по 2 капсулы или по 1 пакетику с интервалом 4-6 ч, но не более 4 раз/сут, в течение 3 дней. Максимальная суточная доза - 8 капсул или 4 пакетика.

Если в течение 3 дней после начала лечения не наступит улучшения самочувствия, пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают 1 таб. пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой (0.4 мг), 1 раз/сут. Таблетку не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

• повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата;
• тяжелые заболевания печени (в т.ч. острый гепатит либо обострение хронических заболеваний);
• тяжелые заболевания почек (в т.ч. острый пиелонефрит, острый гломерулонефрит либо обострение хронических заболеваний);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• глаукома;
• склонность к тромбозам;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• брадикардия;
• желудочковая тахикардия, нарушения проводимости, фибрилляция желудочков;
• сердечная недостаточность;
• выраженный атеросклероз;
• выраженный аортальный стеноз;
• острый инфаркт миокарда;
• феохромоцитома;
• гипертиреоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО (в т.ч. в течение 14 дней после их отмены), других лекарственных средств, содержащих парацетамол;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы);
• фенилкетонурия (порошок для приготовления раствора для приема внутрь - в связи с наличием в составе аспартама);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
• выраженная печеночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК ниже 10 мл/мин).

При применении в рекомендуемых дозах и продолжительности препарат хорошо переносится, побочные эффекты развиваются крайне редко.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия, аритмия, стенокардия.

Со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, раздражительность, беспокойство, слабость, головокружение, угнетение дыхания, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01 %, включая отдельные сообщения.

Редко - головокружение, ретроградная эякуляция, очень редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль, тошнота, рвота, диарея, запор, реакции повышенной чувствительности - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, анальгезирующим, ангиопротекторным, противоотечным действием.

Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регуляции углеводного обмена, окислительно-восстановительных процессах, синтезе стероидных гормонов, регенерации тканей, активирует иммунные реакции, уменьшает проницаемость капилляров, усиливает детоксикационную функцию печени, регулирует процессы свертываемости крови. Восполняет дефицит витамина С при "простудных" заболеваниях.

Янтарная кислота усиливает биохимические и физиологические восстановительные процессы. Обладает гепатопротекторным, иммуномодулирующим и антиоксидантным действием. Активирует энергетические процессы в митохондриях, нормализует проницаемость клеточных мембран, является интермедиатом цикла Кребса. В сочетании с лекарственными средствами усиливает их положительное действие и уменьшает проявления токсических эффектов.

Рутозид уменьшает проницаемость капилляров, снимает отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку, тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Фенилэфрин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, восстанавливает свободное дыхание, снижает давление в околоносовых пазухах и среднем ухе.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Способность тамсулозина воздействовать на альфа A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0.4 мг препарата его C_max достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0.4 мг в день C_ss достигается к 5 дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Связывание с белками плазмы - 99%, V_d небольшой (около 0.2 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

T_1/2 препарата при однократном приеме 0.4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном - 13 ч. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Длительность применения препарата без консультации врача не должна превышать 3 дней.

При применении препарата возможно искажение результатов лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Лицам, склонным к употреблению алкоголя, следует до начала лечения препаратом Инфлюнет проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

Как и при использовании других альфа-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин ретард в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин ретард, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, этим обусловлена возможность развития тяжелых интоксикаций при незначительной передозировке.

Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола.

Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические лекарственные средства, производные фенотиазина повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запора.

ГКС при одновременном применении с препаратом увеличивают риск развития глаукомы.

Фенилэфрин снижает гипотензивный эффект гуанетидина.

Гуанетидин усиливает альфа-адреностимулирующий эффект, а трициклические антидепрессанты - симпатомиметический эффект фенилэфрина.

При необходимости совместного приема препарата Инфлюнет с другими лекарственными средствами пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом.

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин ретард, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение других антагонистов альфа₁-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Симптомы (передозировка в основном вызвана парацетамолом): бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени, гепатонекроз, аритмия, желудочковая тахикардия, повышение АД.

Лечение: на догоспитальном этапе - промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Антидот парацетамола - ацетилцистеин. При передозировке пациент должен обратиться к врачу.

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.