Инфлюнет ЭЙР Стоп Тос и Фелодип

Препарат Падевикс применяется в качестве жаропонижающего средства при гриппе и острых респираторных заболеваниях, сопровождающихся кашлем.

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).

Взрослым назначают по 1-2 таблетки через каждые 4 ч, но не более 8 таблеток в сут. Детям от 6 до 12 лет - по 1 таблетке 4 раза в сут, с интервалом между приемами не менее 4 ч. Продолжительность лечения не более 3 дней.

При отсутствии достаточного терапевтического эффекта, высокой температуре, которая держится на фоне лечения более 3 дней, кашле, а также появлении новых симптомов следует иметь в виду возможность более серьезного заболевания и необходимо срочно обратиться к врачу.

Препарат принимают внутрь, утром перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (в период подбора дозы рекомендуют использовать таблетки 2.5 мг). При необходимости дозу можно увеличить, средняя доза для поддерживающей терапии составляет 5-10 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

При стабильной стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный эффект усиливается (следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия, заболевания крови, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических средств, детский возраст до 6-ти лет.

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст.

• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• клинически значимый аортальный стеноз;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотензия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость (особенно у детей).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота. При длительном применении препарата совместно с алкоголем возможно развитие гепатоксического действия (нарушения функции печени).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

Препарат (как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов) может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.

Частота побочных эффектов определяется согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая единичные случаи (<0.01%).

Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии; редко - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - периферические отеки; часто - "приливы"; редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, боль в животе; редко - рвота; очень редко - гиперплазия десен, гингивит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, кожный зуд; очень редко - реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Прочие: нечасто - утомляемость; редко - нарушение сексуальной функции.

Комбинированный препарат. Парацетамол является обезболивающим, жаропонижающим средством; устраняет лихорадку, снижает температуру, а также хорошо снимает головную боль, боль в мышцах и суставах, которые часто сопровождают грипп. Ингибирует синтез простагландинов.

Декстрометорфан - противокашлевое средство, которое подавляет центр кашля в головном мозге и тем самым купирует сухой кашель.

Декстрометорфан уменьшает возбудимость кашлевого центра. Механизмом действия является повышение уровня чувствительности центральных рецепторов, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.

Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.

Снижает АД за счет уменьшения ОПСС. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.

Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему.

Парацетамол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, C_max в плазме достигается через 10...60 мин после приема препарата. Парацетамол распределяется в тканях равномерно, мало связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется, в основном, в печени, выводится почками. T_1/2 препарата составляет 1...3 ч. Полное выведение происходит за 24 ч. Декстрометорфан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, выводится почками как в неизменном виде, так и в виде метаболитов, которые тоже обладают противокашлевым действием.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Биодоступность препарата не зависит от дозы (в диапазоне терапевтических доз) и составляет около 15%.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет около 99%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.

Метаболизм

Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T_1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится в виде метаболитов: около 70% принятой дозы - с мочой, остальная часть - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.

Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

При приеме препарата необходимо контролировать состояние системы кроветворения. В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.

При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами.

Фелодип (как и другие вазодилататоры) может в редких случаях вызывать значительную артериальную гипотензию, которая у предрасположенных пациентов может привести к развитию ишемии миокарда.

В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами, независимо от пола и возраста, а также пациентами с бронхиальной астмой и другими заболеваниями легких, с нарушениями функции почек, сахарным диабетом, подагрой, при гиперлипидемии, синдроме Рейно, а также после трансплантации легких.

Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне лечения препаратом Фелодип наблюдаются слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не принимать вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол. При назначении больным с сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входит глюкоза.

При одновременном назначении барбитуратов, противосудорожных средств, рифампицина значительно увеличивается риск гепатоксического действия.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных средств повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременный длительный прием парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Декстрометорфан усиливает действие наркотических противокашлевых препаратов и др. лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Потенциально возможно взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы (прием декстрометорфана на время приема ингибиторов моноаминоксидазы желательно исключить).

Ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.

При одновременном применении с фелодипином концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования препарата Фелодип не требуется.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома P450 (в т.ч. с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом) метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, рифампицином, барбитуратами) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови.

НПВС не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.

Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов (в т.ч. варфарина).

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.

При одновременном применении фелодипина с такролимусом возможно повышение концентрации последнего в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.

Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.

Симптомы: парацетомол - бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может проявиться через 12-48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Декстрометорфан - тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушение зрения, заторможенность, нарушение координации движений, затруднение дыхания. Доврачебная помощь: промыть желудка, принять активированный уголь и срочно обратиться к врачу.

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При чрезмерном снижении АД пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. При брадикардии - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При необходимости для увеличения ОЦК - инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.