Инфлюцеин и Карбоксим

• появление начальных признаков отравления ФОС (возбуждение, миоз, слюнотечение и др.) при оказании врачебной медицинской помощи, начиная со здравпункта;
• обнаружение у лиц, находящихся под наблюдением после пребывания в очаге заражения, снижения активности холинэстеразы.

Карбоксим применяется на фоне антидотных (атропин, Афин, П-10М) и других средств, используемых при лечении отравлений ФОС. После введения лечебного антидота карбоксим вводят через 1-2 ч.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Внутримышечно 1 мл. Суммарная доза карбоксима, используемая при оказании помощи, зависит от тяжести поражения.

При поражениях ФОС легкой степени (беспокойство, миоз, слюнотечение, потливость) после введения препаратов холинолитического типа действия карбоксим применяется в одной лечебной дозе. В некоторых случаях возможно повторное введение препарата в той же дозе.

При поражениях ФОС средней тяжести (возбуждение, миофибрилляции, бронхоспазм, цианоз, тахикардия, реже брадикардия), как правило, потребуется двухкратное применение карбоксима в одной лечебной дозе с интервалом в 2-3 часа.

При поражениях ФОС тяжелой степени (судороги, коматозное состояние, дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность) доза карбоксима может быть увеличена до 3-4 мл. Эта доза вводится по 1 мл препарата с интервалами 1-2 часа. Лечение пораженных ФОС с применением карбоксима во всех случаях проводится с систематическим контролем активности холинэстеразы.

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

• при наличии симптомов интоксикации ФОС противопоказаний для применения карбоксима нет.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний V_d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

C осторожностью применять у детей.

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.