Инфортиспир Респимат и Клеоре

Крем Клеоре применяют для уменьшения воспалительных проявлений сухих и гиперкератических дерматозов, чувствительных к наружной глюкокортикостероидной терапии, таких как:

• псориаз;
• атопический дерматит;
• экзема (атоническая, детская, монетовидная, пруригинозная, тилотическая, дисгидротическая);
• красный плоский лишай;
• дискоидная красная волчанка;
• дерматиты различной этиологии (в т.ч. контактный дерматит);
• простой хронический лишай (ограниченный нейродермит);
• себорейный дерматит;
• диффузный нейродермит;
• зуд кожи;
• пруриго (почесуха).

Для ингаляционного применения.

Рекомендуется терапевтическая доза - 5 мкг 1 раз/сут.

Наружно. Наносить тонким слоем 2 раза в день - утром и вечером на пораженные участки кожи.

Применение у детей в возрасте до 12 лет возможно только под медицинским наблюдением. Детям в возрасте от 2 до 12 лет - наносить тонким слоем на небольшой участок кожи 1 или 2 раза в день.

Продолжительность лечения и количество наносимого препарата зависит от вида и тяжести заболевания, определяется врачом.

При лечении детей, а также больных с поражениями кожи лица курс лечения не должен превышать 5 дней.

Детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к олодатеролу.

• детский возраст до 2 лет;
• угревая болезнь;
• дерматиты (периоральный, токсико-аллергические, герпетиформный Дюринга);
• бактериальные, вирусные или грибковые поражения кожи (пиодермия, Herpes simplex, ветряная оспа, Herpes zoster, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз);
• сифилис;
• туберкулез кожи;
• трофические язвы (в том числе на фоне хронической венозной и артериальной недостаточности);
• невус;
• атерома;
• гемангиома;
• ангиокератома;
• опухоли кожи (рак кожи, эпителиома, меланома, ксантома, базалиома, саркомы, саркома Калоши);
• Готтрона карциноидный папилломатоз кожи;
• многоформная экссудативная эритема;
• пемфигус;
• доброкачественная пузырчатка;
• эозинофильная фанулема;
• фотодерматит;
• нейрофиброматоз;
• травмы кожи;
• поствакцинальные кожные реакции;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью: длительное лечение, применение на обширных участках кожи, применение окклюзионных повязок, беременность.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Следует учитывать возможность развития побочные эффектов, характерных для всего класса β-адреномиметиков: тахикардия, аритмия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия или гипотензия, тремор, головная боль, нервозность, бессонница, головокружение, сухость во рту, тошнота, мышечный спазм, усталость, недомогание, гипокалиемия, гипергликемия и метаболический ацидоз.

Нежелательные явления, которые возможны при использовании местных глюкокортикостероидов: жжение, зуд, раздражение кожи, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревая сыпь, гипопигментация.

При длительном применении и при использовании окклюзионных повязок возможны: мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии и потница.

При появлении побочных реакций, не описанных в настоящей инструкции, следует обратиться к врачу.

Бронхолитическое средство, бета₂-адреномиметик. Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к β₂-адренорецепторам. Активация β₂-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки в дыхательных путях. Олодатерол является селективным агонистом β₂-адренорецепторов длительного действия, характеризуется быстрым началом действия и длительным сохранением эффекта в течение не менее 24 ч. β₂-адренорецепторы присутствуют не только в гладких мышцах дыхательных путей, но и на поверхности многих других клеток, в т.ч. в эпителии и эндотелии легких и сердца. Точная функция β₂-рецепторов в сердце не известна, но их присутствие указывает на возможность влияния на сердце даже высокоселективных бета₂-адренергических агонистов. Установлено, что однократное применение олодатерола в дозах 10, 20, 30 и 50 мкг приводило через 20 мин-2 ч к увеличению (по сравнению с плацебо) интервала QT (по сравнению с исходным значением), который по мере повышения дозы в среднем возрастал с 1.6 мс (олодатерол в дозе 10 мкг) до 6.5 мс (олодатерол в дозе 50 мкг). Не было обнаружено каких-либо тенденций к изменению средних величин ЧСС или частоты экстрасистол и их типа в зависимости от дозы или от времени.

Олодатерол в дозе 5 мкг 1 раз/сут (утром) приводит к значительному улучшению (р<0.0001) функции легких в течение 5 мин после первой дозы (среднее увеличение ОФВ₁ составляло 0.130 л по сравнению с исходным значением до лечения 1.18 л). Существенное улучшение функции легких сохранялось в течение 24 ч, среднее увеличение AUC_0-3 ОФВ₁ составляло 0.162 л по сравнению с плацебо, р<0.0001; среднее увеличение базального (через 24 ч) ОФВ₁ составляло 0.071 л по сравнению с плацебо, р<0.0001.

В двух исследованиях переносимости физической нагрузки было установлено, что олодатерол по сравнению с плацебо увеличивает время до наступления усталости (соответственно на 14% р=0.0002 и на 11.8% р=0.0018). Олодатерол по сравнению с плацебо также уменьшает функциональную остаточную емкость легких, что приводит к увеличению емкости вдоха в покое и при физической нагрузке.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Бетаметазон глюкокортикостероид для наружного применения; оказывает противовоспалительное местное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действие. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению экссудации, продукции цитокинов, торможению миграции макрофагов, приводящее в конечном итоге к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Мочевина обладает кератолитическим (размягчающим и вызывающим отторжение рогового слоя эпидермиса) и увлажняющим эффектами. Мочевина способствует связыванию воды и размягчению рогового слоя кожи. Помимо кератолитического действия, мочевина обладает протеолитической активностью.

Крем Клеоре оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное, кератолитическое и противозудное действие.

Олодатерол характеризуется линейной фармакокинетикой.

При однократном ингаляционном применении в дозах от 5 до 70 мкг, а также после многократного применения в дозах от 2 до 20 мкг 1 раз/сут биодоступность увеличивалась пропорционально повышению дозы.

После повторного применения 1 раз/сут равновесное состояние достигалось через 8 дней, а биодоступность увеличивалась по сравнению с применением в однократной дозе в 1.8 раза.

Олодатерол быстро всасывается, после ингаляционного применения. C_max в плазме обычно достигается в течение 10-20 мин. У здоровых добровольцев после ингаляции абсолютная биодоступность олодатерола составляла около 30%, при приеме внутрь - около 1%. Таким образом, системное воздействие олодатерола после ингаляционного применения в основном обусловлено всасыванием в легких, а вклад проглатываемой части дозы в системное воздействие незначителен.

Олодатеролу после ингаляционного применения и в/в введения свойственна мультикомпартментная кинетика распределения. V_d составляет 1110 л, что указывает на обширное распределение препарата в тканях. Связывание олодатерола с белками плазмы человека in vitro не зависит от концентрации и составляет примерно 60%.

Олодатерол в значительной степени метаболизируется путем непосредственной глюкуронизации и О-деметилирования метоксилированной части молекулы с последующей конъюгацией. Из шести идентифицированных метаболитов с β₂-рецепторами связывается только одно неконъюгированное деметилированное производное (SOM 1522), однако этот метаболит не обнаруживался в плазме после длительного ингаляционного применения олодатерола в рекомендуемой терапевтической дозе или в дозах, превышавших терапевтическую в 4 раза. В связи с этим считается, что фармакологическое действие обусловлено исключительно самим олодатеролом.

В О-деметилировании олодатерола участвуют изоферменты CYP2C9 и CYP2C8, и (в незначительной степени) CYP3A4. В образовании глюкуронидов олодатерола участвуют изоформы уридиндифосфатглюкоза-глюкуронилтрансферазы, UGT2B7, UGT1A1, 1А7 и 1А9.

Общий клиренс олодатерола у здоровых добровольцев составляет 872 мл/мин, а почечный клиренс 173 мл/мин. Конечный T_1/2 после в/в применения препарата составляет 22 ч, тогда как конечный T_1/2 после ингаляционного применения составляет примерно 45 ч. Из этого следует, что в последнем случае выведение в большей степени зависит от всасывания.

Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся почками (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 38%, после приема внутрь - 9%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через почками неизменного олодатерола составляла после в/в введения 19%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 53% и 84% - после приема внутрь.

Более 90% дозы выводилось после в/в введения в течение 5 дней и после приема внутрь - в течение 6 дней. После ингаляционного применения экскреция неизмененного олодатерола с мочой на протяжении интервала дозирования составляла у здоровых добровольцев в период равновесного состояния 5-7% от величины дозы.

Применение при беременности и лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинических данных о влиянии олодатерола на течение беременности нет. В доклинических исследованиях при введении олодатерола в высоких дозах, в несколько раз превышавших терапевтические, наблюдались эффекты, типичные для β₂-адреномиметиков.

Следует учитывать ингибирующее влияние олодатерола на сократительную способность матки.

Клинических данных о применении олодатерола в период лактации нет.

В связи с тем, что безопасность применения местных глюкокортикостероидов у беременных женщин не установлена, назначение этой группы лекарственных средств в период беременности оправдано только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Препараты этого класса не следует использовать во время беременности в больших дозах или продолжительное время.

Противопоказан детям до 2 лет.

Применение у детей в возрасте до 12 лет возможно только под медицинским наблюдением. Детям в возрасте от 2 до 12 лет - наносить тонким слоем на небольшой участок кожи 1 или 2 раза в день.

При лечении детей курс лечения не должен превышать 5 дней.

С осторожностью следует применять при сердечно-сосудистых заболеваниях, в т.ч. нестабильной ИБС, нарушении сердечного ритма, удлинении интервала QT, гипертрофической обструктивной миокардиопатии, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, судорогах, а также у пациентов, в анамнезе которых имеются указания на такие заболевания как инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с ЧСС >100 уд./мин.

Олодатерол не предназначен для лечения острых эпизодов бронхоспазма, т.е. в качестве средства скорой помощи.

Олодатерол предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ. В связи с тем, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают пациенты в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам в возрасте до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.

Олодатерол не следует применять при бронхиальной астме. Долговременная эффективность и безопасность олодатерола при бронхиальной астме не изучались.

β₂-адреномиметики длительного действия следует применять с осторожностью у пациентов с необычными реакциями на симпатомиметические амины.

β₂-адреномиметики у некоторых пациентов могут вызывать существенную гипокалиемию, создающую предпосылки для возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Снижение содержания калия в сыворотке обычно кратковременно и не требует его восполнения. У пациентов с тяжелой ХОБЛ гипокалиемия может прогрессировать вследствие гипоксии и сопутствующей терапии и увеличивать риск развития аритмий.

Ингаляционное применение β₂-адреномиметиков в высоких дозах может привести к увеличению уровня глюкозы в плазме.

Олодатерол не следует применять в комбинации с каким-либо другим лекарственным препаратом, содержащим β₂-адреномиметики длительного действия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния олодатерола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, т.к. возможно развитие головокружения.

Если на фоне применения препарата появилось раздражение кожи или повышенная чувствительность к препарату, лечение следует прекратить. В случае присоединения инфекции следует назначить соответствующую терапию.

Системная абсорбция глюкокортикостероидов и мочевины при их местном применении будет выше при использовании окклюзионных повязок, при нанесении на обширные поверхности тела.

Дети более чем взрослые подвержены риску угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы вследствие применения местных глюкокортикостероидов, из-за большей величины отношения площади поверхности тела к его массе и, вследствие этого, повышенной абсорбции препарата.

Препарат не предназначен для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.

На коже лица чаще, чем на других поверхностях тела, после длительного лечения глюкокортикостероидами местного действия могут появляться атрофические изменения. При длительном лечении препаратом его отмену рекомендуется проводить постепенно.

При одновременном применении с другими адренергическими препаратами возможно усиление побочных эффектов олодатерола.

При одновременном применении ксантиновых производных, стероидов или диуретиков (не относящихся к группе калийсберегающих) возможно усиление гипокалиемического эффекта β-адреномиметиков.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект олодатерола или противодействовать этому эффекту. Поэтому олодатерол следует применять вместе с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли) только в вынужденных ситуациях. В этом случае предпочтительно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов (с осторожностью).

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, способные удлинять интервал QT_c, могут усиливать действие олодатерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное применение олодатерола с кетоконазолом приводило к увеличению биодоступности олодатерола в 1.7 раза, однако это не влияло на безопасность; коррекция дозы не требуется.

Симптомы: длительное применение местных глюкокортикостероидов в больших дозах может вызвать угнетение функции гипофизарно-надпочечниковой системы, ведущее ко вторичной недостаточности функции надпочечников и явлениям гиперкортицизма, включая синдром Кушинга.

Лечение: показано соответствующее симптоматическое лечение. Острые симптомы гиперкортицизма обычно обратимы. При необходимости - коррекция электролитного дисбаланса. В случае хронической токсичности рекомендуется постепенная отмена глюкокортикостероидов.