Инъектран и Ланцид

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника:

• остеоартроз периферических суставов;
• межпозвоночный остеохондроз и остеоартроз.

Для ускорения формирования костной мозоли при переломах.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• стрессовые язвы ЖКТ;
• неязвенная диспепсия.

В/м, по 1 мл через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 мл, начиная с четвертой инъекции. Курс лечения - 25-35 инъекций. При необходимости через 6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения. Продолжительность повторных курсов лечения устанавливается врачом.

Для формирования костной мозоли курс лечения составляет 3-4 недели (10-14 инъекций через день).

Принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать, не разжевывая.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах - по 30 мг/сут за 1 прием, предпочтительно утром, перед едой в течение 2-4 недель.

При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель; при необходимости - 60 мг/сут.

При рефлюкс-эзофагите - 30 мг/сут в течение 4 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.

При неязвенной диспепсии: 15-30 мг/сут в течение 2-4 недель.

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.

• повышенная чувствительность к хондроитина сульфату;
• кровотечения, склонность к кровоточивости;
• тромбофлебиты;
• беременность;
• период кормления грудью (на время лечения кормление грудью следует прекратить);
• детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, во II-III триместрах беременности, пациентам пожилого возраста и пациентам в возрасте до 18 лет.

При применении препарата у лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможны следующие нарушения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, дерматит.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления.

Местные реакции: в месте инъекций возможны покраснения, зуд, геморрагии.

Со стороны пищеварительной системы: менее часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запоры; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЩФ и ЛДГ, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: редко - миалгия, алопеция.

Хондроитина сульфат - основной компонент протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс.

Оказывает хондростимулирующее, регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Хондроитина сульфат участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани. Обладает хондропротекторными свойствами; усиливает обменные процессы в гиалиновом и волокнистом хрящах и субхондральной кости; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию (разрушение) суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лейкотриенов и простагландинов. Препарат препятствует дегенерации соединительной ткани и снижает потери кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани.

Хондроитина сульфат замедляет прогрессирование остеоартроза и остеохондроза. Способствует восстановлению суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, препятствует коллапсу соединительной ткани, нормализует выработку суставной жидкости.

Клинический эффект проявляется улучшением подвижности суставов, уменьшением интенсивности болей, при этом терапевтический эффект сохраняется длительное время после окончания курса терапии. При лечении дегенеративных изменений суставов, сопровождающихся вторичным синовитом, эффект наблюдается уже через 2-3 недели с момента начала курса.

Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркулярном русле.

Специфический ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют Н⁺-К⁺-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции хлористоводородной кислоты дозозависимы: pH начинает увеличиваться через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции хлористоводородной кислоты при приеме в дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам гистаминовых H₂-рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут).

После первого приема лансопразола в дозе 30 мг рН желудочного сока увеличивается через 1-2 ч. При приеме препарата несколько раз в день (по 30 мг) отмечается увеличение рН желудочного сока в первый час после приема. Длительность действия - более 24 ч. Никакого риска увеличения желудочной кислотности после прекращения применения лансопразола не отмечалось. Восстановление уровня секреции соляной кислоты до нормального происходит постепенно в период от 2 до 4 дней после приема нескольких доз препарата.

Всасывание и распределение

Хондроитина сульфат натрия легко всасывается при в/м введении. Через 30 мин после в/м введения обнаруживается в крови в значительных концентрациях; через 15 мин - в синовиальной жидкости. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после введения, затем концентрация препарата постепенно снижается в течение 2 сут.

Накапливается главным образом в хрящевой ткани (C_max в суставном хряще достигается через 48 ч); синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения препарата в полость сустава.

Выведение

Выводится из организма в основном почками в течение 24 ч.

Всасывание

Всасывание лансопразола начинается, как только препарат покидает желудок. Скорость всасывания высока и C_max в плазме достигается через 1.7 ч, что сочетается с высокой степенью биодоступности более 80%. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Такие показатели фармакокинетики лансопразола как C_max и AUC примерно пропорциональны. Если препарат принимается через 30 мин после еды, оба фармакокинетических показателя снижаются на 50%. Пища не оказывает какого-либо выраженного влияния, если препарат принимается перед едой.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%. Лансопразол хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. V_d - 0.5 л/кг.

Метаболизм

Лансопразол метаболизируется в печени. В значимых количествах в плазме обнаруживаются два метаболита (гидроксилат сульфинила и сульфон-производное), которые являются неактивными. В кислой среде канальцев париетальных клеток лансопразол трансформируется в 2 активных вещества, не обнаруживаемых в системном кровотоке.

Выведение

T_1/2 лансопразола составляет менее 2 ч, что не влияет на длительность подавления желудочной секреции. Выводится из организма в виде лансопразола сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), с мочой - 14-23%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени всасывание может быть замедленным.

Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. У больных с нарушением функции почек связывание с белками может быть снижено на 1-1.5%.

Применение препарата Инъектран при беременности противопоказано. В случае применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Группа В. Адекватных и контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось.

Противопоказан в I триместре беременности.

С осторожностью следует назначать препарат во II-III триместрах беременности.

Применение препарата во время лактации противопоказано.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.

Рекомендуется увеличение доз под контролем врача для пациентов с избыточной массой тела, язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, при одновременном приеме диуретиков, а также в начале лечения, при необходимости ускорения клинического ответа.

В случае развития аллергических реакций или появления геморрагии, лечение следует прекратить.

Использование в педиатрии

Данные об эффективности и безопасности применения хондроитина сульфата у детей в настоящее время отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В рекомендуемом диапазоне доз, влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций не установлено. При приеме в высоких дозах рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работах с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, что требует более частого контроля показателей свертывания крови при совместном применении.

Проявляет синергизм действия при одновременном применении с глюкозамином и другими хондропротекторами.

При одновременном применении лансопразол замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

Лансопразол снижает на 10% клиренс теофиллина.

Лансопразол при одновременном применении замедляет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований. Препятствует всасыванию кетоконазола, ампициллина, солей железа, дигоксина.

Лансопразол совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30%, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом лекарственных средств 30-40 мин.

Антациды следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола, так как они замедляют и снижают их абсорбцию.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Инъектран не сообщалось.

Симптомы: можно предположить, что при превышении суточной дозы возможно усиление проявлений побочного действия препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии.