Инъектран и Регулакс Пикосульфат

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника:

• остеоартроз периферических суставов;
• межпозвоночный остеохондроз и остеоартроз.

Для ускорения формирования костной мозоли при переломах.

• запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

В/м, по 1 мл через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 мл, начиная с четвертой инъекции. Курс лечения - 25-35 инъекций. При необходимости через 6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения. Продолжительность повторных курсов лечения устанавливается врачом.

Для формирования костной мозоли курс лечения составляет 3-4 недели (10-14 инъекций через день).

Внутрь, перед сном.

Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. В зависимости от полученного эффекта дозу при последующих приемах увеличивают или уменьшают. Если врач не назначил иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослым и детям старше 10 лет: 14-27 капель/сут (что соответствует 5-10 мг натрия пикосульфата).

Детям 4-10 лет: 7-14 капель/сут (что соответствует 2.5-5 мг натрия пикосульфата).

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 1 каплю на 2 кг массы тела/сут.

Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Капли можно принимать в чистом виде или вместе с жидкостью. Детям можно добавлять в пищу.

• повышенная чувствительность к хондроитина сульфату;
• кровотечения, склонность к кровоточивости;
• тромбофлебиты;
• беременность;
• период кормления грудью (на время лечения кормление грудью следует прекратить);
• детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

• повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата;
• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая дегидратация;
• непереносимость фруктозы.

С осторожностью: пожилой возраст, гипокалиемия, повышение концентрации магния в крови, почечная недостаточность.

При применении препарата у лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможны следующие нарушения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, дерматит.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления.

Местные реакции: в месте инъекций возможны покраснения, зуд, геморрагии.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, дегидратация.

Хондроитина сульфат - основной компонент протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс.

Оказывает хондростимулирующее, регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Хондроитина сульфат участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани. Обладает хондропротекторными свойствами; усиливает обменные процессы в гиалиновом и волокнистом хрящах и субхондральной кости; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию (разрушение) суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лейкотриенов и простагландинов. Препарат препятствует дегенерации соединительной ткани и снижает потери кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани.

Хондроитина сульфат замедляет прогрессирование остеоартроза и остеохондроза. Способствует восстановлению суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, препятствует коллапсу соединительной ткани, нормализует выработку суставной жидкости.

Клинический эффект проявляется улучшением подвижности суставов, уменьшением интенсивности болей, при этом терапевтический эффект сохраняется длительное время после окончания курса терапии. При лечении дегенеративных изменений суставов, сопровождающихся вторичным синовитом, эффект наблюдается уже через 2-3 недели с момента начала курса.

Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркулярном русле.

Действующее вещество - натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

Всасывание и распределение

Хондроитина сульфат натрия легко всасывается при в/м введении. Через 30 мин после в/м введения обнаруживается в крови в значительных концентрациях; через 15 мин - в синовиальной жидкости. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после введения, затем концентрация препарата постепенно снижается в течение 2 сут.

Накапливается главным образом в хрящевой ткани (C_max в суставном хряще достигается через 48 ч); синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения препарата в полость сустава.

Выведение

Выводится из организма в основном почками в течение 24 ч.

Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и в печени до неактивного глюкуронида.

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстый кишечник. В связи с незначительной абсорбцией препарата энтерогепатическая циркуляция исключена. В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и обычно составляет 6-12 ч после применения (в среднем 10 ч).

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

После приема 10 мг препарата внутрь около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч. При применении более высоких доз препарата выведение его почками, в целом, уменьшается.

Применение препарата Инъектран при беременности противопоказано. В случае применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Беременность

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность.

Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.

Период грудного вскармливания

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат может быть использован в период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

У детей следует применять только по назначению врача.

Рекомендуется увеличение доз под контролем врача для пациентов с избыточной массой тела, язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, при одновременном приеме диуретиков, а также в начале лечения, при необходимости ускорения клинического ответа.

В случае развития аллергических реакций или появления геморрагии, лечение следует прекратить.

Использование в педиатрии

Данные об эффективности и безопасности применения хондроитина сульфата у детей в настоящее время отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В рекомендуемом диапазоне доз, влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций не установлено. При приеме в высоких дозах рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работах с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

Имеются сообщения о головокружениях и/или обмороках у пациентов, принимавших натрия пикосульфат. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации), или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Указания для пациентов с сахарным диабетом: в 1 мл (20 капель препарата) содержится 456 мг сорбитола, что соответствует 0.03 ХЕ.

Препарат содержит 200 мг пропиленгликоля в 1 мл или 270 мг пропиленгликоля в максимальной дозе 27 капель, что эквивалентно 3.9 мг/кг/день (на взрослого пациента).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (то есть во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, что требует более частого контроля показателей свертывания крови при совместном применении.

Проявляет синергизм действия при одновременном применении с глюкозамином и другими хондропротекторами.

Диуретики или глюкокортикостероиды увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемия) при приеме высоких доз препарата Регулакс Пикосульфат.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющих эффект препарата.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Инъектран не сообщалось.

Симптомы: можно предположить, что при превышении суточной дозы возможно усиление проявлений побочного действия препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Симптомы: при приеме высоких доз возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата, значительно превышающих рекомендованные. Хроническая передозировка препаратом может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.