Иобрикс и Тиаприд

Внутрисосудистое применение: ангиография легких, головы, шеи, мозга, брюшной полости, почек; ангиокардиография, аортография, флебография, урография; компьютерная томография (повышение разрешающей способности).

Субарахноидальное применение: люмбальная миелография, грудная миелография, цервикальная миелография, компьютерная томография базальных цистерн.

Внутриполостное применение: артрография, ретроградная эндоскопическая панкреатография, ретроградная эндоскопическая холангиопанкреатография, герниография, гистеросальпингография, сиалография.

Пероральное применение: исследования ЖКТ.

Беременность, повышенная чувствительность к йодосодержащим контрастным средствам.

Субарахноидальное введение: эпилепсия, техническая неудача при проведении миелографии (немедленное повторное исследование противопоказано), инфекционные заболевания.

При внутрисосудистом применении: тошнота, рвота, болезненность в месте введения, временное ощущение жара, покраснение кожных покровов.

При субарахноидальном применении (для проведения миелографии): головная боль, преходящее головокружение, боли в спине, шее, конечностях, парестезии, тошнота, рвота; в единичных случаях (у предрасположенных пациентов) - судороги; зарегистрирован случай асептического менингита.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.

Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

Рентгеноконтрастное диагностическое неионное мономерное средство. Обладает низкой осмолярностью. Йогексол хорошо растворим в воде, содержит приблизительно 46.4% йода.

Время достижения максимальной рентгеноконтрастности при обычной миелографии - до 30 мин (через 1 ч уже не визуализируется). При проведении КТ визуализация контраста в грудном отделе возможна в течение 1 ч, в шейном отделе - около 2 ч, базальных цистернах - 3-4 ч. Контрастирование суставных полостей, полости матки, фаллопиевых труб, перитонеальных выпячиваний, панкреатических и желчных протоков, мочевого пузыря достигается непосредственно после введения.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

После в/в введения C_max отмечается сразу после введения. Распределяется во внеклеточной жидкости. Быстро накапливается в почках: контрастирование почечного пассажа начинается через 1 мин после в/в инъекции и достигает оптимума через 5-15 мин. В незначительной степени связывается с белками плазмы и спинномозговой жидкости. Проникает через плацентарный барьер путем простой диффузии. Не проникает через неповрежденный ГЭБ.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (около 90% за 24 ч).

T_1/2 в начальной фазе составляет около 20 мин, внутри и внесосудистая концентрации выравниваются в течение 10 мин, затем снижение концентрации происходит экспоненциально с T_1/2 около 2 ч. Почечный клиренс - 120 мин, общий клиренс - 131 мл/мин, V_d составляет 165 мл/кг.

После интратекального введения абсорбируется из спинномозговой жидкости в кровоток и полностью выводится почками (около 88% в течение первых суток) в неизмененном виде. Почечный клиренс - 99 мл/мин, общий клиренс - 109 мл/мин. C_max в плазме крови достигается чрез 2-6 ч и составляет 119 мкг/мл. V_d составляет 157 мл/кг. T_1/2 составляет 3.4 ч.

При приеме внутрь повышает визуализацию ЖКТ и практически не всасывается (почками выводится 0.1-0.5%), абсорбция значительно возрастает при наличии перфорации кишечника или кишечной обструкции.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T_1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции к рентгеноконтрастным средствам, при бронхиальной астме, поллинозе, пищевой аллергии, тиреотоксикозе, миеломатозе, сахарном диабете, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, дегидратации, декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. хронической сердечной недостаточности), при хроническом алкоголизме, рассеянном склерозе, феохромоцитоме, серповидно-клеточной анемии, облитерирующем тромбангиите (болезнь Бюргера), остром тромбофлебите, выраженном атеросклерозе, в пожилом возрасте, в период лактации; при проведении люмбальной пункции при местных или системных инфекциях.

У пациентов с повышенным риском развития аллергических реакций целесообразно проводить предварительную терапию ГКС и/или антигистаминными средствами.

Следует учитывать возможность развития дегидратации у пациентов с тяжелым тиреотоксикозом, миеломатозом.

У пациентов с сахарным диабетом и концентрацией креатинина в сыворотке более 500 мкмоль/л применение йогексола возможно только в случаях крайней необходимости.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентом при подозрении на понижение порога судорожной готовности.

После применения йогексола йодосвязывающая способность ткани щитовидной железы снижена в течение периода от нескольких дней до 2 недель.

С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

Парентеральное введение проводят под контролем врача.

В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

Не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При применении йогексола у пациентов, получающих производные фенотиазина и другие антипсихотические средства (нейролептики), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, стимуляторы ЦНС, аналептики, снижается порог судорожной готовности и повышается риск развития эпилептических припадков.

Антигипертензивные средства (в т.ч. бета-адреноблокаторы) повышают вероятность развития артериальной гипотензии.
Йогексол усиливает нефротоксические свойства других лекарственных средств.

При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.