Иобрикс и Омарон

Внутрисосудистое применение: ангиография легких, головы, шеи, мозга, брюшной полости, почек; ангиокардиография, аортография, флебография, урография; компьютерная томография (повышение разрешающей способности).

Субарахноидальное применение: люмбальная миелография, грудная миелография, цервикальная миелография, компьютерная томография базальных цистерн.

Внутриполостное применение: артрография, ретроградная эндоскопическая панкреатография, ретроградная эндоскопическая холангиопанкреатография, герниография, гистеросальпингография, сиалография.

Пероральное применение: исследования ЖКТ.

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций.

В составе комплексной терапии:

• недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, восстановительный период после ишемического и геморрагического инсульта);
• энцефалопатия постинтоксикационная или посттравматическая;
• депрессия;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• вестибулярные нарушения;
• синдром Меньера;
• отставание интеллектуального развития у детей;
• профилактика мигрени;
• профилактика кинетозов у взрослых и детей.

Внутрь, во время или после еды.

Взрослым - по 1-2 таб. 3 раза/сут в течение 1-3 мес, в зависимости от тяжести заболевания. Возможно проведение повторных курсов лечения - 2-3 раза в год.

Детям старше 5 лет - по 1-2 таб. 1-2 раза/сут. Не применять более 3 месяцев.

Для профилактики кинетозов: взрослые - по 1 таб., дети старше 5 лет - по 1/2 таб. за 30 мин до начала путешествия, с повторным приемом (при необходимости) каждые 6-8 ч.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 20-80 мл/мин) - по 1 таб. 2 раза/сут.

Беременность, повышенная чувствительность к йодосодержащим контрастным средствам.

Субарахноидальное введение: эпилепсия, техническая неудача при проведении миелографии (немедленное повторное исследование противопоказано), инфекционные заболевания.

• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• геморрагический инсульт; паркинсонизм (в т.ч. болезнь Паркинсона);
• психомоторное возбуждение;
• болезнь Гентингтона;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к основным и/или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: заболевания печени и/или почек, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); повышенное внутриглазное давление; порфирия; нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; гипертиреоз; эпилепсия; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; склонность к невротическим реакциям.

При внутрисосудистом применении: тошнота, рвота, болезненность в месте введения, временное ощущение жара, покраснение кожных покровов.

При субарахноидальном применении (для проведения миелографии): головная боль, преходящее головокружение, боли в спине, шее, конечностях, парестезии, тошнота, рвота; в единичных случаях (у предрасположенных пациентов) - судороги; зарегистрирован случай асептического менингита.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль. В единичных случаях отмечается головокружение, атаксия, обострение эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение сухости во рту; в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: в единичных случаях дерматит, зуд, кожная сыпь.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.

Рентгеноконтрастное диагностическое неионное мономерное средство. Обладает низкой осмолярностью. Йогексол хорошо растворим в воде, содержит приблизительно 46.4% йода.

Время достижения максимальной рентгеноконтрастности при обычной миелографии - до 30 мин (через 1 ч уже не визуализируется). При проведении КТ визуализация контраста в грудном отделе возможна в течение 1 ч, в шейном отделе - около 2 ч, базальных цистернах - 3-4 ч. Контрастирование суставных полостей, полости матки, фаллопиевых труб, перитонеальных выпячиваний, панкреатических и желчных протоков, мочевого пузыря достигается непосредственно после введения.

Комбинированный препарат с антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии, улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

После в/в введения C_max отмечается сразу после введения. Распределяется во внеклеточной жидкости. Быстро накапливается в почках: контрастирование почечного пассажа начинается через 1 мин после в/в инъекции и достигает оптимума через 5-15 мин. В незначительной степени связывается с белками плазмы и спинномозговой жидкости. Проникает через плацентарный барьер путем простой диффузии. Не проникает через неповрежденный ГЭБ.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (около 90% за 24 ч).

T_1/2 в начальной фазе составляет около 20 мин, внутри и внесосудистая концентрации выравниваются в течение 10 мин, затем снижение концентрации происходит экспоненциально с T_1/2 около 2 ч. Почечный клиренс - 120 мин, общий клиренс - 131 мл/мин, V_d составляет 165 мл/кг.

После интратекального введения абсорбируется из спинномозговой жидкости в кровоток и полностью выводится почками (около 88% в течение первых суток) в неизмененном виде. Почечный клиренс - 99 мл/мин, общий клиренс - 109 мл/мин. C_max в плазме крови достигается чрез 2-6 ч и составляет 119 мкг/мл. V_d составляет 157 мл/кг. T_1/2 составляет 3.4 ч.

При приеме внутрь повышает визуализацию ЖКТ и практически не всасывается (почками выводится 0.1-0.5%), абсорбция значительно возрастает при наличии перфорации кишечника или кишечной обструкции.

Всасывание

После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью всасываются в ЖКТ. Биодоступность пирацетама составляет около 100%. C_max пирацетама достигается через 0.5-1 ч после приема. C_max циннаризина в плазме достигается через 1-3 ч. Биодоступность циннаризина увеличивается в кислой среде.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. V_d составляет около 0.6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, во все органы и ткани, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%. Через 1-4 ч после приема внутрь обнаруживается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.

Метаболизм

Пирацетам практически не метаболизируется в организме.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется путем деалкилирования; процесс метаболизма начинается через 30 мин после приема внутрь.

Выведение

Более 95% принятой внутрь дозы пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T_1/2 - 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч из спинномозговой жидкости. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 удлиняется. У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика пирацетама не изменяется.

Циннаризин выводится из организма в виде метаболитов (1/3 - почками, 2/3 - через кишечник), T_1/2 - около 4 ч.

Детям старше 5 лет - по 1-2 таб. 1-2 раза/сут. Не применять более 3 месяцев.

Для профилактики кинетозов: дети старше 5 лет - по 1/2 таб. за 30 мин до начала путешествия, с повторным приемом (при необходимости) каждые 6-8 ч.

Противопоказан детям до 5 лет.

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции к рентгеноконтрастным средствам, при бронхиальной астме, поллинозе, пищевой аллергии, тиреотоксикозе, миеломатозе, сахарном диабете, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, дегидратации, декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. хронической сердечной недостаточности), при хроническом алкоголизме, рассеянном склерозе, феохромоцитоме, серповидно-клеточной анемии, облитерирующем тромбангиите (болезнь Бюргера), остром тромбофлебите, выраженном атеросклерозе, в пожилом возрасте, в период лактации; при проведении люмбальной пункции при местных или системных инфекциях.

У пациентов с повышенным риском развития аллергических реакций целесообразно проводить предварительную терапию ГКС и/или антигистаминными средствами.

Следует учитывать возможность развития дегидратации у пациентов с тяжелым тиреотоксикозом, миеломатозом.

У пациентов с сахарным диабетом и концентрацией креатинина в сыворотке более 500 мкмоль/л применение йогексола возможно только в случаях крайней необходимости.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентом при подозрении на понижение порога судорожной готовности.

После применения йогексола йодосвязывающая способность ткани щитовидной железы снижена в течение периода от нескольких дней до 2 недель.

При длительном применении рекомендуется контроль функции печени и почек (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью).

В период лечения у пациентов с артериальной гипотензией возможно более значительное снижение АД.

Не рекомендуется употребление алкоголя в период лечения.

Возможно искажение результатов допинговой пробы и аллергических кожных тестов; за 4 дня до исследования препарат следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении йогексола у пациентов, получающих производные фенотиазина и другие антипсихотические средства (нейролептики), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, стимуляторы ЦНС, аналептики, снижается порог судорожной готовности и повышается риск развития эпилептических припадков.

Антигипертензивные средства (в т.ч. бета-адреноблокаторы) повышают вероятность развития артериальной гипотензии.
Йогексол усиливает нефротоксические свойства других лекарственных средств.

При одновременном применении возможно усиление седативного действия средств, угнетающих деятельность ЦНС, а также этанола, ноотропных и антигипертензивных средств.

Вазодилатирующие средства усиливают действие препарата.

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении пирацетам усиливает центральные эффекты гормонов щитовидной железы (возможны тремор, беспокойство, раздражительность, нарушения сна).

Может усилить действие пероральных антикоагулянтов.

Симптомы передозировки обусловленные, главным образом, м-холиноблокирующей активностью циннаризина, включают: нарушения сознания, рвоту, экстрапирамидные симптомы, снижение артериального давления. После перорального приема пирацетама в дозе 75 г наблюдались диарея с кровью и боли в животе.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.