Ипигрикс и Ютибид

• заболевания периферической нервной системы (моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
• заболевания ЦНС (бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями);
• лечение атонии кишечника.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, "диареи путешественников".

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Препарат применяют внутрь. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

При заболеваниях периферической нервной системы применяют по 20 мг (1 таб.) 1-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) раствора для в/м и п/к введения, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл, затем лечение продолжают ипидакрином в форме таблеток в дозе 20-40 мг (1-2 таб.) 5 раз/сут.

При заболеваниях центральной нервной системы применяют по 20 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

При лечении атонии кишечника применяют по 20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы не требуется.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, следует незамедлительно принять препарат. Не следует применять двойную дозу для компенсации пропущенной. Далее следует продолжать прием согласно установленному режиму дозирования.

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения - 1-2 раза/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.

• эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные нарушения;
• обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.

Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота; редко - диарея, боли в эпигастрии; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головные боли, сонливость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, брадикардия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - миоз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм; частота неизвестна - тремор, судороги.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - потливость; нечасто - аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении препарата в высоких дозах.

Прочие: частота неизвестна - гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха, повышение тонуса матки.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Ипидакрин – обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Обладает следующими фармакологическими эффектами:

• восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
• усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
• улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Всасывание и распределение

После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме после п/к или в/м введения достигается в течение 25-30 мин. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы.

Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2% препарата.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется почками и через кишечник, преобладает выведение с мочой. Т_1/2 ипидакрина составляет 40 мин. После парентерального введения 34.8% введенной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому препарат противопоказан во время беременности.

Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Использование в педиатрии

Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков под влиянием ипидакрина усиливаются.

При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Этанол усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Снижает эффект нитрофуранов.

Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).