Ипидакрин и Оксорален

Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатия), бульбарный паралич и парез.

В восстановительном периоде при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.

Миастения, миастенический синдром.

Демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии).

Болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа.

Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.

Слабость родовой деятельности.

Атония кишечника.

Интоксикация антихолинергическими средствами.

В качестве фотосенсибилизирующего средства при фотохимиотерапии (ПУВА):

• псориаза;
• красного плоского лишая;
• лимфом (грибовидный микоз);
• витилиго.

Внутрь, п/к, в/м. При п/к или в/ введении разовая доза – 5-30 мг.

Максимальная доза – 200 мг/сут.

Кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Препарат принимают внутрь, одновременно с употреблением молока или нежирной пищи. Дозу определяют из расчета приблизительно 0.6 мг на кг массы тела пациента за один прием. Препарат принимают за 1.5-2 ч до УФ-облучения.

Дозы Оксоралена в зависимости от массы тела пациента приведены в таблице.

Процедуры ПУВА начинают с дозы УФА 0.25-0.5 Дж/см² (в зависимости от типа кожи) с постепенным повышением дозы на 0.25-1.0 Дж/см².

Максимальная разовая доза составляет 18-20 Дж/см². Процедуры проводят 2-4 раза в неделю. Продолжительность терапии составляет от 2 недель до 2 мес.

Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей; беременность, период лактации, дети и подростки до 18 лет; повышенная чувствительность к ипидакрину.

• заболевания крови;
• злокачественные и доброкачественные опухоли, меланома (в т.ч. в анамнезе);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• повышенная фоточувствительность (при системной красной волчанке, гепатопорфирии, пигментной ксеродермии, альбинизме);
• заболевания глаз;
• афакия;
• детский возраст до 12 лет;
• лактация (грудное вскармливание);
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.

Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного применения), атаксия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: проявления м-холиностимулирующего действия – бронхоспазм, брадикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, нервозность, бессонница, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи, зуд, ожоги (при излишней экспозиции УФ-облучения).

При длительном приеме в высоких дозах: симптомы старения кожи, катаракта, рак кожи.

Ингибитор холинэстеразы. Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (в т.ч. эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь метоксален хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ.

С_max достигается через 1-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови обратимо.

Метаболизм и выведение

Метоксален накапливается в эпидермальных клетках и довольно быстро метаболизируется.

Т_1/2 составляет около 2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками в течение суток.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо учитывать способность ипидакрина повышать тонус матки.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя, т.к. этанол усиливает побочные эффекты этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и с работой, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациента необходимо предупредить, что не следует принимать солнечные ванны за 24 ч до приема Оксоралена и последующей фототерапии; после приема препарата рекомендуется носить солнцезащитные очки в течение 8 ч (для предупреждения развития катаракты) и избегать воздействия солнечных лучей.

Во время сеанса ПУВА-терапии пациент также должен находиться в солнцезащитных очках. Только 1/3 предусмотренной дозы излучения должна воздействовать на кожу живота, груди, половых органов.

Мягкие желатиновые капсулы и твердые желатиновые капсулы, содержащие метоксален, не являются взаимозаменяемыми, и режим дозирования подбирается индивидуально.

При одновременном применении ипидакрин усиливает седативное действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.

У пациентов с миастенией при применении ипидакрина на фоне других холинергических средств повышается риск развития холинергического криза.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается брадикардия.

Ипидакрин ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.

Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.