Иполипид и Этаперазин

Внутрь - по 600 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или по 900 мг 1 раз/сут (вечером). Принимают за 30 мин до еды. Курс лечения - несколько месяцев, при необходимости проводят повторные курсы.

Максимальная суточная доза составляет 1.5 г.

Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4-80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150-400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально.

Взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении разовая доза составляет 5-10 мг. При в/в введении разовая доза - 1 мг.

Максимальные дозы: взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении - 15-30 мг/сут, при в/в введении - 5 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холелитиаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость, обморочные состояния, парестезии, сонливость, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, мышечная слабость, артралгия, синовит, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.

Прочие: нарушение зрения, снижение потенции и/или либидо.

Со стороны ЦНС: сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции.

Со стороны печени: редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: редко - тепловой удар, меланоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, сопровождающаяся контактным дерматитом.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.

Гиполипидемическое средство, производное фиброевой кислоты. Снижает концентрацию в крови триглицеридов, общего холестерина, ЛПОНП и, в меньшей степени, ЛПНП. По-видимому, основным механизмом действия является активация липопротеинлипазы. Подавляет периферический липолиз, повышает выведение из печени свободных жирных кислот, тем самым снижает синтез триглицеридов в печени. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицеридов, ускоряет оборот и удаление холестерина из печени и повышает его выведение с желчью. Ингибирует синтез ЛПОНП и увеличивает их клиренс. Повышает образование ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Начало действия - через 2-5 дней, максимальный терапевтический эффект развивается через 4 нед.

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.

Гемфиброзил хорошо абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, C_max достигается в течение 1-2 ч.

T_1/2 после приема однократной дозы составляет 1.5 ч, после приема многократных доз – 1.3 ч. Выводится в основном почками (70%) в неизмененном виде; 6% - с желчью.

Клинические данные по фармакокинетике перфеназина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

У пациентов пожилого возраста возможно развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина, а также паркинсонические экстрапирамидные реакции. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.

С осторожностью применяют перфеназин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.

С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

Развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина более вероятно у пациентов пожилого возраста, женщин и при повреждениях мозга. Паркинсонические экстрапирамидные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, дистонические экстрапирамидные реакции - у более молодых людей. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перфеназин следует немедленно отменить.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с антацидами снижается абсорбция гемфиброзила из ЖКТ.

При одновременном применении усиливаются эффекты непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с аторвастатином, ловастатином, симвастатином, церивастатином повышается риск развития тяжелой миопатии, особенно при одновременном применении с ловастатином или церивастатином.

При одновременном применении карбамазепина описаны случаи повышения концентрации карбамазепина в плазме крови, что может привести к усилению его побочного действия.

При одновременном приеме колестипола и гемфиброзила абсорбция гемфиброзила уменьшается.

При одновременном применении с циклоспорином описаны случаи уменьшения абсорбции и концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.