Иполипид и Нацеф

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов;
• эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит;
• раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
• другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами.
• профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Внутрь - по 600 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или по 900 мг 1 раз/сут (вечером). Принимают за 30 мин до еды. Курс лечения - несколько месяцев, при необходимости проводят повторные курсы.

Максимальная суточная доза составляет 1.5 г.

В/м, в/в (струйно и капельно).

Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г); кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз/сут.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции 1 г - за 30 мин до операции, 0.5-1 г- во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более или при содержании креатинина в плазме 1.5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1.6 мг% - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее или при содержании креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения -3-4 раза/сут. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов

Для в/м введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0.25-0.5% растворе новокаина.

Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 мин (скорость введения 60-80 капель в минуту).

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

• повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
• беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.
• не назначают новорожденным (до 1 мес).

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холелитиаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость, обморочные состояния, парестезии, сонливость, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, мышечная слабость, артралгия, синовит, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.

Прочие: нарушение зрения, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко - холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных » трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.

Гиполипидемическое средство, производное фиброевой кислоты. Снижает концентрацию в крови триглицеридов, общего холестерина, ЛПОНП и, в меньшей степени, ЛПНП. По-видимому, основным механизмом действия является активация липопротеинлипазы. Подавляет периферический липолиз, повышает выведение из печени свободных жирных кислот, тем самым снижает синтез триглицеридов в печени. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицеридов, ускоряет оборот и удаление холестерина из печени и повышает его выведение с желчью. Ингибирует синтез ЛПОНП и увеличивает их клиренс. Повышает образование ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Начало действия - через 2-5 дней, максимальный терапевтический эффект развивается через 4 нед.

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Гемфиброзил хорошо абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, C_max достигается в течение 1-2 ч.

T_1/2 после приема однократной дозы составляет 1.5 ч, после приема многократных доз – 1.3 ч. Выводится в основном почками (70%) в неизмененном виде; 6% - с желчью.

Время достижения С_max при в/м введении в дозе 500 и 1000 мг соответственно - 2 и 1 ч. С_max - 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения время достижения С_max - в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг С_max - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. V_d - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы 85%. Т_1/2 при в/м введении - 1.8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек Т_1/2 - 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. С_max в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1000 мг соответственно.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Использование в педиатрии

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

При одновременном применении с антацидами снижается абсорбция гемфиброзила из ЖКТ.

При одновременном применении усиливаются эффекты непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с аторвастатином, ловастатином, симвастатином, церивастатином повышается риск развития тяжелой миопатии, особенно при одновременном применении с ловастатином или церивастатином.

При одновременном применении карбамазепина описаны случаи повышения концентрации карбамазепина в плазме крови, что может привести к усилению его побочного действия.

При одновременном приеме колестипола и гемфиброзила абсорбция гемфиброзила уменьшается.

При одновременном применении с циклоспорином описаны случаи уменьшения абсорбции и концентрации циклоспорина в плазме крови.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.