Альфабрим и Джосет

• снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты:

• бронхиальная астма;
• хронический бронхит;
• эмфизема легких;
• ХОБЛ;
• трахеобронхит;
• пневмония;
• пневмокониоз;
• туберкулез легких.

Местно.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями около 8 ч.

Бримонидин можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если применяют 2 и более препаратов, то необходимо делать 5 минутный перерыв между инсталляциями.

Изменения режима дозирования у пожилых не требуется.

Данные о применении бримонидина у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью отсутствуют.

Препарат следует принимать внутрь.

Детям в возрасте до 6 лет - по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза /сут; с 6 до 12 лет - по 1-2 ч. л. (5-10 мл) 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 2 ч.л. (10 мл) 3 раза/сут.

• гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата;
• одновременная терапия ингибиторами МАО;
• детский возраст до 2 лет;
• период кормления грудью.

С осторожностью

Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, приводящие к недостаточности мозгового кровообращения, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, депрессия, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит, детский возраст 2-7 лет.

• тахиаритмия;
• миокардит;
• аортальный стеноз;
• декомпенcированный сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочное кровотечение;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; одновременно с противокашлевыми средствами, неселективными блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО.

В клинических исследованиях выявлены следующие побочные эффекты:

С частотой 10-20%: аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд в глазу.

С частотой 5-9%: жжение в глазу, фолликулез конъюнктивы, повышение АД, аллергические реакции со стороны органа зрения, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения.

С частотой 1-4%: нарушение вкусового восприятия, аллергические реакции, астения, блефарит, блефароконъюнктивит, затуманенное зрение, бронхит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, кашель, головокружение, диспепсия, одышка, эпифора, выделения из глаза, сухость слизистой оболочки глаза, раздражение глаза, боль в глазу, отек века, покраснение века, слабость, гриппоподобный синдром, фолликулярный конъюнктивит, чувство инородного тела в глазу, поражение ЖКТ, головная боль, гиперхолестеринемия, снижение АД, инфекции (преимущественно простуда и со стороны дыхательной системы), нарушение сна, кератит, поражение века, фарингит, фотофобия, сыпь, ринит, синусит, сонливость, чувство покалывания в глазу, поверхностная точечная кератопатия, повышенное слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, поражение стекловидного тела, "плавающие" помутнения стекловидного тела, снижение остроты зрения.

С частотой <1%: эрозия роговицы, ячмень, сухость слизистой оболочки носовой полости, извращение вкуса.

У детей 2-6 лет наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями были сонливость (50-83 %) и снижение активности. У детей старше 7 лет (масса тела >20 кг) сонливость возникала в 25% случаев. Около 16% детей прекратили применять препарат вследствие возникновения сонливости.

В постмаркетинговый период получены сообщения о следующих нежелательных реакциях, независимо от наличия причинно-следственной связи: брадикардия, депрессия, гиперчувствительность, ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз, тошнота, кожные реакции (включая эритему, зуд век, сыпь и вазодилатацию), обморок и тахикардия. У детей были выявлены апноэ, брадикардия, кома, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, летаргия, бледность, угнетение дыхания и сонливость.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, коллапс.

Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в розовый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.

Бримонидин - селективный α₂-адреномиметик. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования водянистой влаги и повышения оттока по увеосклеральному пути.

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее, муколитическое действие.

Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует β₂-адренорецепторы бронхов, предупреждает или купирует бронхоспазм.

Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты за счет деполяризации кислых мукополисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов. Активизирует реснички мерцательного эпителия, улучшая отхождение мокроты.

Гвайфенезин - уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Ментол - оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывет успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

При инсталляции глазных капель максимальная концентрация бримонидина в плазме достигается через 0,5-2,5 ч, системный период полувыведения (T_1/2) составляет около 2 ч.

Бримонидин интенсивно метаболизируется в печени.

Выводятся преимущественно почками в виде неизмененного бримонидина и его метаболитов. Около 87% радиоактивно меченого бримонидина выводится в течение 120 ч, 74% радиоактивной метки обнаруживается в моче.

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного влияния на плод. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер, и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности бримонидин следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В исследованиях на животных установлено, что бримонидин проникает в грудное молоко. На время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Бримонидин может усугублять течение синдромов, сопровождающихся сосудистой недостаточностью. Бримонидин следует с осторожностью применять у пациентов с депрессией, нарушением мозгового или коронарного кровообращения, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом.

Несмотря на то, что по результатам клинических исследований не обнаружено значимого влияния бримонидина на АД, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат следует применять с осторожностью.

Описаны случаи бактериального кератита после применения препарата во флаконах для многократных инстилляций. Эти случаи возникали вследствие непреднамеренной контаминации флакона пациентами, у которых в большинстве случаев имелись сопутствующие заболевания роговицы или повреждение эпителия поверхности глазного яблока.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение бримонидина может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых больных. В том случае, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, управлением транспортными средствами, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьем.

Ввиду возможного гипотензивного эффекта бримонидина, его одновременное применение с гипотензивными средствами и сердечными гликозидами требует соблюдения осторожности.

Бримонидин может усиливать угнетающее на ЦНС влияние средств, угнетающих ЦНС (в том числе алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков, седативных средств и средств для анестезии).

Трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие клонидина. Влияние одновременного применения трициклических антидепрессантов и бримонидина не изучено. Необходимо соблюдать осторожность при их одновременном применении, так как трициклические антидепрессанты способны нарушать метаболизм циркулирующих аминов.

Ингибиторы МАО могут усугублять системные нежелательные лекарственные реакции бримонидина, например, снижение АД.

Бета₂-адерномиметические средства, теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с препаратом повышают вероятность развития тахиаритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Одновременное применение с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков в легочную ткань.

Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

При случайном приеме препарата внутрь взрослыми зарегистрирован единственный симптом: снижение АД. У детей зарегистрированы случаи передозировки при инсталляции и при случайном приеме внутрь.

При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, обеспечение проходимости дыхательных путей. Данные о выведении бримонидина путем гемодиализа отсутствуют.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.