Альфабрим и Максалгин

• снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.

Для приема внутрь: болевой синдром легкой и средней интенсивности при следующих заболеваниях и состояниях: острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); дисменорея; зубная боль.

Для парентерального введения: купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль); симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).

Местно.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями около 8 ч.

Бримонидин можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если применяют 2 и более препаратов, то необходимо делать 5 минутный перерыв между инсталляциями.

Изменения режима дозирования у пожилых не требуется.

Данные о применении бримонидина у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью отсутствуют.

Для приема внутрь средняя разовая доза составляет 12.5 мг - 1-6 раз/сут каждые 4-6 ч по мере необходимости или 25 мг 1-3 раза/сут каждые 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 75 мг. Длительность применения - не более 3-5 дней.

При парентеральном введении (в/м или в/в) рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг каждые 8-12 ч.

Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, пациентов пожилого возраста начальная доза - не более 50 мг/сут.

• гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата;
• одновременная терапия ингибиторами МАО;
• детский возраст до 2 лет;
• период кормления грудью.

С осторожностью

Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, приводящие к недостаточности мозгового кровообращения, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, депрессия, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит, детский возраст 2-7 лет.

В клинических исследованиях выявлены следующие побочные эффекты:

С частотой 10-20%: аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд в глазу.

С частотой 5-9%: жжение в глазу, фолликулез конъюнктивы, повышение АД, аллергические реакции со стороны органа зрения, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения.

С частотой 1-4%: нарушение вкусового восприятия, аллергические реакции, астения, блефарит, блефароконъюнктивит, затуманенное зрение, бронхит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, кашель, головокружение, диспепсия, одышка, эпифора, выделения из глаза, сухость слизистой оболочки глаза, раздражение глаза, боль в глазу, отек века, покраснение века, слабость, гриппоподобный синдром, фолликулярный конъюнктивит, чувство инородного тела в глазу, поражение ЖКТ, головная боль, гиперхолестеринемия, снижение АД, инфекции (преимущественно простуда и со стороны дыхательной системы), нарушение сна, кератит, поражение века, фарингит, фотофобия, сыпь, ринит, синусит, сонливость, чувство покалывания в глазу, поверхностная точечная кератопатия, повышенное слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, поражение стекловидного тела, "плавающие" помутнения стекловидного тела, снижение остроты зрения.

С частотой <1%: эрозия роговицы, ячмень, сухость слизистой оболочки носовой полости, извращение вкуса.

У детей 2-6 лет наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями были сонливость (50-83 %) и снижение активности. У детей старше 7 лет (масса тела >20 кг) сонливость возникала в 25% случаев. Около 16% детей прекратили применять препарат вследствие возникновения сонливости.

В постмаркетинговый период получены сообщения о следующих нежелательных реакциях, независимо от наличия причинно-следственной связи: брадикардия, депрессия, гиперчувствительность, ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз, тошнота, кожные реакции (включая эритему, зуд век, сыпь и вазодилатацию), обморок и тахикардия. У детей были выявлены апноэ, брадикардия, кома, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, летаргия, бледность, угнетение дыхания и сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, боли в животе; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, нервозность, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм.

Прочие: озноб, отеки конечностей, фотосенсибилизация; редко - изменение картины периферической крови, нарушения функции почек.

Бримонидин - селективный α₂-адреномиметик. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования водянистой влаги и повышения оттока по увеосклеральному пути.

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия основывается на угнетении синтеза простагландинов вследствие подавления ЦОГ.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после приема, длительность действия - 4-6 ч.

При инсталляции глазных капель максимальная концентрация бримонидина в плазме достигается через 0,5-2,5 ч, системный период полувыведения (T_1/2) составляет около 2 ч.

Бримонидин интенсивно метаболизируется в печени.

Выводятся преимущественно почками в виде неизмененного бримонидина и его метаболитов. Около 87% радиоактивно меченого бримонидина выводится в течение 120 ч, 74% радиоактивной метки обнаруживается в моче.

После приема препарата внутрь C_max декскетопрофена у человека достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Связывание с белками плазмы - 99%. Средний V_d - менее 0.25 л/кг. T_1/2 составляет 1.65 ч. Подвергается метаболизму. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного влияния на плод. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер, и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности бримонидин следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В исследованиях на животных установлено, что бримонидин проникает в грудное молоко. На время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Бримонидин может усугублять течение синдромов, сопровождающихся сосудистой недостаточностью. Бримонидин следует с осторожностью применять у пациентов с депрессией, нарушением мозгового или коронарного кровообращения, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом.

Несмотря на то, что по результатам клинических исследований не обнаружено значимого влияния бримонидина на АД, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат следует применять с осторожностью.

Описаны случаи бактериального кератита после применения препарата во флаконах для многократных инстилляций. Эти случаи возникали вследствие непреднамеренной контаминации флакона пациентами, у которых в большинстве случаев имелись сопутствующие заболевания роговицы или повреждение эпителия поверхности глазного яблока.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение бримонидина может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых больных. В том случае, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, управлением транспортными средствами, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, пациентам с аллергическими реакциями, с системными заболеваниями соединительной ткани и пациентам с нарушением кроветворения.

Следует проинформировать пациентов, что в случае появления побочных эффектов, а также при отсутствии клинического эффекта в течение 3-5 дней лечения необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Требуется особая осторожность при одновременном применении декскетопрофена с фенитоином, сульфонамидами и препаратами, снижающими свертываемость крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку декскетопрофен может вызвать снижение способности к концентрации внимания, следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ввиду возможного гипотензивного эффекта бримонидина, его одновременное применение с гипотензивными средствами и сердечными гликозидами требует соблюдения осторожности.

Бримонидин может усиливать угнетающее на ЦНС влияние средств, угнетающих ЦНС (в том числе алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков, седативных средств и средств для анестезии).

Трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие клонидина. Влияние одновременного применения трициклических антидепрессантов и бримонидина не изучено. Необходимо соблюдать осторожность при их одновременном применении, так как трициклические антидепрессанты способны нарушать метаболизм циркулирующих аминов.

Ингибиторы МАО могут усугублять системные нежелательные лекарственные реакции бримонидина, например, снижение АД.

При одновременном применении декскетопрофена с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.

С осторожностью применять декскетопрофен менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т.к. концентрация последнего в плазме крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться.

Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении НПВС и антикоагулянтов.

При случайном приеме препарата внутрь взрослыми зарегистрирован единственный симптом: снижение АД. У детей зарегистрированы случаи передозировки при инсталляции и при случайном приеме внутрь.

При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, обеспечение проходимости дыхательных путей. Данные о выведении бримонидина путем гемодиализа отсутствуют.