Альфабрим и Пирфотех, 99mTc

• снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.

• сцинтиграфия скелета с целью определения патологических изменений различной этиологии (первичные и метастатические опухоли, остеомиелит, костно-суставной туберкулез и др.);
• сцинтиграфическое выявление острого инфаркта миокарда;
• сцинтиграфия при дифференциальной диагностике опухолей яичников;
• для мечения эритроцитов in vivo при радионуклидной вентрикулографии;
• для определения объема циркулирующей и депонированной крови (ОЦК и ОДК) и при эмиссионной компьютерной томографии (ЭКГ) печени с мечеными эритроцитами.

Местно.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями около 8 ч.

Бримонидин можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если применяют 2 и более препаратов, то необходимо делать 5 минутный перерыв между инсталляциями.

Изменения режима дозирования у пожилых не требуется.

Данные о применении бримонидина у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью отсутствуют.

Препарат Пирфотех, ^99mТс готовят в медицинском учреждении непосредственно перед употреблением.

Готовый препарат Пирфотех, ^99mТс представляет собой комплекс технеция-99m с натрием дифосфатом.

Приготовление препарата Пирфотех, ^99mТс:

• 5- 10 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185 -1480 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокапывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению сразу после полного растворения лиофилизата;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Вводят внутривенно.

Для сцинтиграфии скелета, выявления острых инфарктов миокарда и опухолей яичников препарат вводят внутривенно в количестве 3-6 МБк на 1 кг массы тела пациента. Сцинтиграфию проводят через 3 ч после введения препарата.

При радионуклидной вентирикуклографии, определении ОЦК и при ЭКТ печени с мечеными эритроцитами мечение эритроцитов in vivo проводят раздельным введением растворенного лиофилизата в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида и через 20-30 мин раствора натрия пертехнетата, ^99mТс. Больному внутривенно вводят раствор лиофилизата из расчета 0.016-0.032 мг олова дихлорида на 1 кг массы тела пациента и 4-12 МБк (при определении ОЦК) или 555-740 МБк (при радионуклидной вентрикулографии, ЭКТ печени с мечеными эритроцитами) натрия пертехнетата, ^99mТс.

Таблица 1. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Пирфотех, ^99mТс

• гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата;
• одновременная терапия ингибиторами МАО;
• детский возраст до 2 лет;
• период кормления грудью.

С осторожностью

Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, приводящие к недостаточности мозгового кровообращения, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, депрессия, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит, детский возраст 2-7 лет.

• при беременности и в период лактации;
• гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

В клинических исследованиях выявлены следующие побочные эффекты:

С частотой 10-20%: аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд в глазу.

С частотой 5-9%: жжение в глазу, фолликулез конъюнктивы, повышение АД, аллергические реакции со стороны органа зрения, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения.

С частотой 1-4%: нарушение вкусового восприятия, аллергические реакции, астения, блефарит, блефароконъюнктивит, затуманенное зрение, бронхит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, кашель, головокружение, диспепсия, одышка, эпифора, выделения из глаза, сухость слизистой оболочки глаза, раздражение глаза, боль в глазу, отек века, покраснение века, слабость, гриппоподобный синдром, фолликулярный конъюнктивит, чувство инородного тела в глазу, поражение ЖКТ, головная боль, гиперхолестеринемия, снижение АД, инфекции (преимущественно простуда и со стороны дыхательной системы), нарушение сна, кератит, поражение века, фарингит, фотофобия, сыпь, ринит, синусит, сонливость, чувство покалывания в глазу, поверхностная точечная кератопатия, повышенное слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, поражение стекловидного тела, "плавающие" помутнения стекловидного тела, снижение остроты зрения.

С частотой <1%: эрозия роговицы, ячмень, сухость слизистой оболочки носовой полости, извращение вкуса.

У детей 2-6 лет наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями были сонливость (50-83 %) и снижение активности. У детей старше 7 лет (масса тела >20 кг) сонливость возникала в 25% случаев. Около 16% детей прекратили применять препарат вследствие возникновения сонливости.

В постмаркетинговый период получены сообщения о следующих нежелательных реакциях, независимо от наличия причинно-следственной связи: брадикардия, депрессия, гиперчувствительность, ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз, тошнота, кожные реакции (включая эритему, зуд век, сыпь и вазодилатацию), обморок и тахикардия. У детей были выявлены апноэ, брадикардия, кома, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, летаргия, бледность, угнетение дыхания и сонливость.

Побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Бримонидин - селективный α₂-адреномиметик. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования водянистой влаги и повышения оттока по увеосклеральному пути.

Пирфотех, ^99m Тс - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99m.

Изотоп ^99mТс имеет период полураспада 6.04 ч. При распаде ^99m Тс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%.

При инсталляции глазных капель максимальная концентрация бримонидина в плазме достигается через 0,5-2,5 ч, системный период полувыведения (T_1/2) составляет около 2 ч.

Бримонидин интенсивно метаболизируется в печени.

Выводятся преимущественно почками в виде неизмененного бримонидина и его метаболитов. Около 87% радиоактивно меченого бримонидина выводится в течение 120 ч, 74% радиоактивной метки обнаруживается в моче.

Пирфотех, ^99mТс выводится из крови и накапливается в скелете. Через 1 ч в скелете накапливается более 30% введенного количества. Через 3 ч после инъекции в крови содержится 10-15% препарата. Экскретируется из организма мочевыделительной системой. За 1 ч после введения выводится с мочой 30%, за 3 ч - 45% препарата.

Пирфотех, ^99mТс после внутривенного введения активно поглощается в зоне нарушения кровоснабжения миокарда при инфаркте, очагах патологических изменений скелета и в злокачественных новообразованиях яичников, что позволяет использовать его в диагностике вышеупомянутых патологических состояний. При раздельном введении лиофилизата и натрия пертехнетата, ^99m Тс с интервалом 20 мин происходит in vivo мечение эритроцитов на период до 3-4 часов.

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного влияния на плод. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер, и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности бримонидин следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В исследованиях на животных установлено, что бримонидин проникает в грудное молоко. На время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Бримонидин может усугублять течение синдромов, сопровождающихся сосудистой недостаточностью. Бримонидин следует с осторожностью применять у пациентов с депрессией, нарушением мозгового или коронарного кровообращения, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом.

Несмотря на то, что по результатам клинических исследований не обнаружено значимого влияния бримонидина на АД, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат следует применять с осторожностью.

Описаны случаи бактериального кератита после применения препарата во флаконах для многократных инстилляций. Эти случаи возникали вследствие непреднамеренной контаминации флакона пациентами, у которых в большинстве случаев имелись сопутствующие заболевания роговицы или повреждение эпителия поверхности глазного яблока.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение бримонидина может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых больных. В том случае, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, управлением транспортными средствами, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ -99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Ввиду возможного гипотензивного эффекта бримонидина, его одновременное применение с гипотензивными средствами и сердечными гликозидами требует соблюдения осторожности.

Бримонидин может усиливать угнетающее на ЦНС влияние средств, угнетающих ЦНС (в том числе алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков, седативных средств и средств для анестезии).

Трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие клонидина. Влияние одновременного применения трициклических антидепрессантов и бримонидина не изучено. Необходимо соблюдать осторожность при их одновременном применении, так как трициклические антидепрессанты способны нарушать метаболизм циркулирующих аминов.

Ингибиторы МАО могут усугублять системные нежелательные лекарственные реакции бримонидина, например, снижение АД.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

При случайном приеме препарата внутрь взрослыми зарегистрирован единственный симптом: снижение АД. У детей зарегистрированы случаи передозировки при инсталляции и при случайном приеме внутрь.

При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, обеспечение проходимости дыхательных путей. Данные о выведении бримонидина путем гемодиализа отсутствуют.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.