Ипрамол Стери-Неб и Пантогам

• бронхоспастический синдром у больных ХОБЛ и бронхиальной астмой.

• перинатальная энцефалопатия у детей c первых дней жизни;
• различные формы детского церебрального паралича;
• умственная отсталость различной степени выраженности, в т.ч. с поведенческими нарушениями;
• нарушения психологического статуса у детей в виде общей задержки психического развития, специфических расстройств речи, двигательных функций и их сочетания, формирования школьных навыков (чтения, письма, счета и других);
• гиперкинетические расстройства, в т.ч. синдром гиперактивности с дефицитом внимания;
• неврозоподобные состояния (при заикании, преимущественно клонической форме, тиках, неорганическом энкопрезе и энурезе);
• снижение мнестико-интеллектуальной продуктивности вследствие атеросклеротических изменений сосудов головного мозга, при начальных формах сенильной деменции, органических поражениях головного мозга травматического, токсического, нейроинфекционного генеза;
• шизофрения с церебральной органической недостаточностью (в комплексе с психотропными препаратами);
• экстрапирамидные нарушения при органических заболеваниях мозга (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона и другие), а также для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков;
• эпилепсия с замедлением психических процессов и снижением когнитивной продуктивности в комплексной терапии с противосудорожными средствами;
• психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания;
• нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи).

Препарат вводят ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров или системы для неинвазивной вентиляции легких в режиме положительного давления в дыхательных путях.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 ампуле со стерильным раствором 3-4 раза/сут в виде ингаляции при помощи небулайзера.

Техника использования препарата

1.Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.

2.Отделить Стери-неб (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее.

3.Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок.

4.Выдавить раствор в резервуар небулайзера.

5.Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.

Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер.

Принимают внутрь через 15-30 мин после еды. У детей старше 3 лет применяют таблетки, в более раннем возрасте рекомендуют сироп.

С учетом ноотропного действия следует принимать предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 ч).

Для взрослых разовая доза составляет 0.25-1 г, суточная - 1.5-3 г.

Для детей разовая доза составляет 0.25-0.5 г, суточная - 0.75-3 г.

Курс лечения составляет 1-4 месяца, в отдельных случаях - до 6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно провести повторный курс лечения.

При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм, невротических расстройствах назначают по 0.25 г 3-4 раза/сут.

При экстрапирамидных нарушениях (миоклонус-эпилепсии, хорее Гентингтона, гепатолентикулярной дегенерации, болезни Паркинсона и других) назначают в дозе от 0.5 до 3 г/сут. Курс лечения - до 4 и более месяцев.

Для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома (гиперкинетический и акинетический), вызванного приемом нейролептиков, при шизофрении с церебральной органической недостаточностью назначают взрослым в дозе от 0.5 до 1 г 3 раза/сут, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 1-3 месяца.

При эпилепсии с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - до 6 месяцев.

При психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания - по 0.25 г 3 раза/сут.

При нейрогенных расстройствах мочеиспускания взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 2-3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3 раза/сут (суточная доза составляет 25-50 мг/кг). Курс лечения - 1-3 месяца.

Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста рекомендуется принимать до 3 г/сут. Тактика назначения: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены в течение 7-8 дней. Перерыв между курсовыми приемами, как и для любого другого ноотропного средства, составляет 1-3 месяца.

Детям при задержке развития назначают по 0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 2-3 месяца.

Детям с синдромом гиперактивности с дефицитом внимания назначают в дозе 0.25-1 г 1-2 раза/сут утром и днем с титрованием дозы в течение первых 5-7 дней (средняя терапевтическая доза составляет 30 мг/кг массы тела ребенка в сутки). Курс лечения - 3-4 месяца.

Детям при неврозоподобных состояниях (тиках, заикании, преимущественно при клонической форме) назначают в дозе 0.25-0.5 г 3-6 раз/сут. Курс лечения - 1-4 месяца.

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• I триместр беременности;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к сальбутамолу, ипратропия бромиду, атропину или их производным.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. на фоне гиперплазии предстательной железы), выраженные органические заболевания сердечно-сосудистой системы, феохромоцитома, гипертиреоз, недостаточно контролируемый сахарный диабет, муковисцидоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, II и III триместры беременности, период лактации (грудного вскармливания).

• острые тяжелые заболевания почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/10) - головная боль; нечасто (>1/1000, <1/100) - головокружение, чрезмерная утомляемость, тремор, парестезии, бессонница, нервозность; редко (>1/10 000, <1/1000) - нарушения координации движений, нарушения со стороны психики и психотические реакции, такие как дисфория, нарушения памяти, страх, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/10) - учащенное сердцебиение, тахикардия; нечасто (>1/1000, <1/100) - повышение систолического АД, аритмия; редко (>1/10 000, <1/1000) - понижение систолического АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, <1/10) - сухость во рту, тошнота; нечасто (>1/1000, <1/100) - рвота, извращение вкуса, диарея.

Со стороны дыхательной системы: часто (>1/100, <1/10) - кашель, дисфония; редко (>1/10 000, <1/1000) - заложенность носа, стридор, парадоксальный бронхоспазм, одышка.

Со стороны органов чувств: часто (>1/100, <1/10) - нарушение аккомодации (при попадании препарата в глаза); редко (>1/10 000, <1/1000) - при попадании в глаза возможны повышение внутриглазного давления, острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, мидриаз, инъецированность склеры, гиперемия конъюнктивы, закрытоугольная глаукома.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (>1/1000, <1/100) - тремор; редко (>1/10 000, <1/1000) - миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто (>1/100, <1/10) - задержка мочи, дизурия.

Со стороны обмена веществ: редко (>1/10 000, <1/1000) - гипокалиемия, гипергликемия.

Дерматологические реакции: редко (>1/10 000, <1/1000) - алопеция, потливость.

Аллергические реакции: редко (>1/10 000, <1/1000) - ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т.ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд, анафилактический шок.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы: очень редко - вялость, гипервозбуждение, головная боль, головокружение, заторможенность, расстройства сна, сонливость.

Со стороны органа зрения: очень редко - аллергический конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - аллергический ринит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные аллергические реакции (кожная сыпь, кожные высыпания, крапивница и другие).

В случае возникновения аллергических реакций препарат отменяют. В остальных случаях уменьшают дозу препарата.

Комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола.

Ипратропия бромид является антихолинергическим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

Сальбутамол - бета₂-адреномиметик, оказывает действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм. Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, простагландина D₂ и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на м-холинорецепторы и β₂-адренорецепторы легких, в результате этого усиливается бронхолитический эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается.

Спектр действия связан с наличием в его структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Механизм действия обусловлен прямым влиянием на ГАМК_Б-рецептор-канальный комплекс.

Обладает ноотропным и противосудорожным действием.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способен ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних.

Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

Ипратропия бромид

Всасывание

Быстро абсорбируется после ингаляции, однако системная биодоступность составляет менее 10% принимаемой дозы.

Распределение и выведение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и гликопротеином) - 9%. 46% препарата выводится почками. Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.

Сальбутамол

Всасывание

Сальбутамол быстро и полностью абсорбируется после ингаляции. C_max сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - 10%.Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.

Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке.

Выведение

Т_1/2 составляет 3-7 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (30% дозы в течение 24 ч) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.

Быстро всасывается из ЖКТ.

Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, стенке желудка, коже. Проникает через ГЭБ.

Не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. 67.5% принятой дозы выводится почками, 28.5% - с калом.

Не рекомендуется назначать препарат во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода и младенца. Противопоказан в I триместре беременности.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет. Детям старше 12 лет препарат назначают по 1 ампуле со стерильным раствором 3-4 раза/сут в виде ингаляции при помощи небулайзера.

Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет.

Во избежание передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу.

Пациентов следует проинструктировать о правильном применении препарата Ипрамол Стери-неб с использованием небулайзера и предупредить о недопустимости попадания раствора в глаза.

У пациентов с бронхиальной астмой или среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.

Необходимо дополнительно проанализировать присоединение или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления дыхательных путей у больных с бронхиальной астмой и стероидозависимыми формами ХОБЛ.

Регулярное применение бета₂-адреномиметиков в высоких дозах, в т.ч. в составе препарата Ипрамол Стери-неб, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может ухудшить течение заболевания. При нарастании бронхиальной обструкции простое увеличение дозы препарата Ипрамол Стери-неб выше рекомендованной на протяжении длительного периода времени является нецелесообразным и даже опасным. Для профилактики угрожающего жизни ухудшения в течении болезни следует пересмотреть план лечения больного, и, в особенности, степень адекватности противовоспалительной терапии ГКС.

При применении раствора для ингаляций на основе ипратропия бромида вместе с бета₂-адреномиметиками редко возникали случаи острой закрытоугольной глаукомы. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление характерного для глаукомы ореола в сочетании с покраснением глаз от конъюнктивального отека до корнеального отека могут быть расценены как признаки развития острой закрытоугольной глаукомы. В случае если указанные симптомы не исчезают, необходимо начать лечение миотиками в виде глазных капель и немедленно пройти осмотр у специалиста.

Следует объяснить пациенту, что в случае острой, быстро ухудшающейся одышки или явного снижения реакции на препарат необходимо обратиться к врачу.

Лечение бета₂-адреномиметиками может привести к выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять в случаях тяжелой обструкции дыхательных путей, поскольку возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение производными ксантина, мочегонными средствами и ГКС. Гипокалиемия может привести к повышенному риску аритмии у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усугубить воздействие гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется проверять концентрацию калия в сыворотке крови.

У пациентов с муковисцидозом препарат Ипрамол Стери-неб следует назначать с осторожностью в связи с тем, что возможно появление симптомов нарушения моторики ЖКТ. Такие пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о любых изменениях функции ЖКТ.

Если для купирования симптомов бронхиальной обструкции (или бронхоспазмов) требуются большие дозы, чем рекомендовано, следует пересмотреть план лечения больного.

Использование в педиатрии

Данные о применении препарата Ипрамол Стери-неб у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии на способность к управлению автотранспортом и/или другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Ипрамол Стери-неб следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При длительном лечении не рекомендуется одновременное назначение других ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые дни приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможное возникновение сонливости.

Совместное применение дополнительных бета₂-адреномиметиков, ГКС, антихолинергических средств и производных ксантина может усилить бронхолитическое действие препарата Ипрамол Стери-неб на дыхательные пути и вызвать тяжелые побочные эффекты. При сопутствующем лечении бета-адреноблокаторами может наблюдаться значительное снижение эффективности препарата.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты могут усилить бета-адренергическое действие сальбутамола и привести к резкому снижению АД.

Ингаляционный наркоз с применением анестезирующих веществ, содержащих галогенизированные углеводороды, например, галотан, трихлороэтилен и энфлуран, может усугубить побочные эффекты бета₂-адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему, поэтому требуется тщательный контроль за пациентами. В качестве альтернативы можно прекратить применение препарата Ипрамол Стери-неб перед проведением операций.

Теофиллин и другие ксантины повышают вероятность развития тахиаритмий.

Препарат Ипрамол Стери-неб, вследствие гипокалиемического эффекта сальбутамола, может усилить действие стимуляторов ЦНС, повысить вероятность гликозидной интоксикации, усилить кардиотропное действие гормонов щитовидной железы.

Возможное увеличение ЧСС и АД на фоне приема препарата Ипрамол Стери-неб, может вызвать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Антихолинергические лекарственные средства увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств.

Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, нейролептиков.

Эффект препарата усиливается при одновременном применении с глицином, этидроновой кислотой.

Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина).

Симптомы: проявления передозировки ипратропия бромида маловероятны из-за низкого системного всасывания после ингаляции или приема внутрь, поэтому все симптомы передозировки в основном связаны с системным действием сальбутамола. Симптомы передозировки сальбутамола могут включать головную боль, тошноту, рвоту, стенокардию, артериальную гипертензию, артериальную гипотензию, гипокалиемию, гипергликемию, тахикардию, аритмию, боль в груди, тремор, гиперемию, беспокойство, галлюцинации и головокружение.

Лечение: симптоматическое, включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Однако следует учитывать, что данные препараты могут усиливать бронхоспазм.