Ипрожин и Липанор

Для приема внутрь:

• предменструальный синдром;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• пременопауза;
• в качестве гестагенного компонента заместительной гормонотерапии в постменопаузе (в сочетании с эстрогенами);

Интравагинально:

• заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного недостатка прогестерона (донорство яйцеклеток);
• поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к ЭКО;
• поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
• преждевременная менопауза, постменопауза (в сочетании с эстрогенами);
• профилактика привычного и угрожающего выкидыша, вследствие гестагенной недостаточности;
• эндокринное бесплодие;
• профилактика миомы матки;
• эндометриоз.

Строго следуйте рекомендуемой дозировке, если только не будет других указаний от врача.

Внутрь: вечером перед сном (не рекомендуется принимать до, после или во время еды).

При предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе - 200-300 мг в течение 10 дней (с 17 по 26 день цикла);

при заместительной гормонотерапии в постменопаузе на фоне приема эстрогенов - 200 мг/сут, в течение 10-12 дней.

Интравагинально:

При донорстве яйцеклеток (на фоне эстрогенной терапии) - по 100 мг/сут на 13 и 14 дни цикла, затем по 100 мг 2 раза/сут, с 15 по 25 день цикла; с 26 дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимума 600 мг в 3 приема (на протяжении 60 дней).

Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла ЭКО - по 400-600 мг/сут, начиная со дня инъекции ХГ до 12 недели беременности.

Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела - по 200-300 мг/сут, начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней; в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. При угрозе или профилактике аборта - 100-200 мг 2 раза/сут ежедневно, до 12 недели беременности. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями состояния пациента.

• склонность к тромбозам;
• острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
• кровотечения из влагалища неясного генеза;
• неполный аборт;
• порфирия;
• установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
• повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, период лактации.

Пероральный путь введения - при выраженных нарушениях функции печени.

Аллергические реакции, сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после применения препарата), сокращение менструального цикла, межменструальное кровотечение.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, астения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, обострение холелитиаза.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миозит, миалгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: редко - увеличение уровня КФК и ЛДГ.

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов - мишеней, проникает в ядро где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых,
элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Гиполипидемическое средство, относится к группе фибратов. Блокируя ГМГ-КоА-редуктазу, нарушает процесс образования мевалоновой кислоты, являющейся промежуточным продуктом синтеза стероидов. Снижает концентрацию ТГ, ингибирует синтез холестерина в печени, увеличивает его распад и повышает выведение с желчью. Восстанавливает плазменный липопротеиновый профиль: уменьшает количество ЛПОНП и ЛПНП и увеличивает - ЛПВП.

Обладает фибринолитической активностью. При длительном применении способствует лизису фибрина и вызывает регрессию сухожильных ксантом, что является следствием подавления гиперхолестеринемии.

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, время достижения C_max - 1-3 ч. После приема 200 мг концентрация прогестерона в плазме увеличивается с 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч и составляет 11.75 нг/мл через 2 ч, 8.37 нг/мл - через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч, 1.64 нг/мл - через 8 ч.

При интравагинальиом применении быстро всасывается, высокая концентрация прогестерона в плазме наблюдается через 1 ч. Время достижения C_max - 2-6 ч. При введении 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация - 9.7 мг/мл в течение 24 ч. При введении более 200 мг концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19. Основные метаболиты - 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится почками - 50-60%.

Ципрофибрат практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2 ч.

T_1/2 составляет 80 ч. Выводится в виде глюкуронидов и в неизмененном виде. Не кумулирует.

Следует с осторожностью применять при беременности из-за риска нарушения функции печени.

С осторожностью - в период лактации.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте.

Препарат нельзя применять с целью контрацепции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если на фоне лечения ципрофибратом в течение 3-6 мес не достигнуто снижение концентрации сывороточных липидов, то должны быть назначены дополнительные или другие терапевтические средства.

У некоторых больных при приеме препаратов этой группы наблюдается транзиторное увеличение содержания трансаминаз, что делает необходимым систематическое определение трансаминаз каждые 2-3 мес в течение первого года терапии. При повышении активности сывороточной АЛТ более 100 ЕД лечение рекомендуется прекратить.

Не следует назначать другие препараты группы фибратов одновременно с ципрофибратом.

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

При одновременном применении с варфарином усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ибупрофеном описан случай развития острой почечной недостаточности и рабдомиолиза.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития гепатотоксического действия.

Возможны нежелательные эффекты, перечисленные выше, которые исчезают при уменьшении дозы препарата.