Ипрожин и Офтаквикс

Для приема внутрь:

• предменструальный синдром;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• пременопауза;
• в качестве гестагенного компонента заместительной гормонотерапии в постменопаузе (в сочетании с эстрогенами);

Интравагинально:

• заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного недостатка прогестерона (донорство яйцеклеток);
• поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к ЭКО;
• поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
• преждевременная менопауза, постменопауза (в сочетании с эстрогенами);
• профилактика привычного и угрожающего выкидыша, вследствие гестагенной недостаточности;
• эндокринное бесплодие;
• профилактика миомы матки;
• эндометриоз.

• лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов от 1 года и старше;
• профилактика осложнений после хирургических и лазерных оперативных вмешательств на глазу.

Строго следуйте рекомендуемой дозировке, если только не будет других указаний от врача.

Внутрь: вечером перед сном (не рекомендуется принимать до, после или во время еды).

При предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе - 200-300 мг в течение 10 дней (с 17 по 26 день цикла);

при заместительной гормонотерапии в постменопаузе на фоне приема эстрогенов - 200 мг/сут, в течение 10-12 дней.

Интравагинально:

При донорстве яйцеклеток (на фоне эстрогенной терапии) - по 100 мг/сут на 13 и 14 дни цикла, затем по 100 мг 2 раза/сут, с 15 по 25 день цикла; с 26 дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимума 600 мг в 3 приема (на протяжении 60 дней).

Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла ЭКО - по 400-600 мг/сут, начиная со дня инъекции ХГ до 12 недели беременности.

Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела - по 200-300 мг/сут, начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней; в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. При угрозе или профилактике аборта - 100-200 мг 2 раза/сут ежедневно, до 12 недели беременности. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями состояния пациента.

Местно, закапывают в пораженный глаз.

В течение первых двух суток в период бодрствования - каждые 2 ч по 1-2 капли в пораженный глаз, до 8 раз/сут. С 3-го по 5-й день лечения - по 1-2 капли в пораженный глаз 4 раза/сут.

Продолжительность курса лечения определяется врачом и обычно составляет 5 суток.

• склонность к тромбозам;
• острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
• кровотечения из влагалища неясного генеза;
• неполный аборт;
• порфирия;
• установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
• повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, период лактации.

Пероральный путь введения - при выраженных нарушениях функции печени.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат в детском возрасте.

Аллергические реакции, сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после применения препарата), сокращение менструального цикла, межменструальное кровотечение.

Побочные эффекты могут возникать приблизительно у 10% пациентов.

Часто (1-10%): ощущение жжения в глазу, снижение остроты зрения, появление слизистых тяжей.

Редко (0.1-1%): блефарит, хемоз, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущения в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, раздражение глаза, контактный дерматит, светобоязнь и аллергические реакции.

Прочие: во время клинических испытаний - головная боль, ринит.

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов - мишеней, проникает в ядро где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых,
элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов.

Левофлоксацин - L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении грамотрицательных аэробов: Branchamella (Moraxella) cataralis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa; грамположительных аэробов: Staphyloccocus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, время достижения C_max - 1-3 ч. После приема 200 мг концентрация прогестерона в плазме увеличивается с 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч и составляет 11.75 нг/мл через 2 ч, 8.37 нг/мл - через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч, 1.64 нг/мл - через 8 ч.

При интравагинальиом применении быстро всасывается, высокая концентрация прогестерона в плазме наблюдается через 1 ч. Время достижения C_max - 2-6 ч. При введении 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация - 9.7 мг/мл в течение 24 ч. При введении более 200 мг концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19. Основные метаболиты - 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится почками - 50-60%.

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции.

Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель Офтаквикс в водянистой влаге статистически значимо (р=0.0008) выше средней концентрации офлоксацина (1139.9±717.1 нг/мл и 621.7±368.7 нг/мл соответственно). Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл до 2.05 нг/мл.

C_max левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, была выявлена на четвертые сутки после 2 дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C_max левофлоксацина, достигнутая на пятнадцатый день, была более чем в 1000 раз ниже концентрации, отмечающейся после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Следует с осторожностью применять при беременности из-за риска нарушения функции печени.

С осторожностью - в период лактации.

Глазные капли Офтаквикс противопоказаны при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат нельзя применять с целью контрацепции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Глазные капли Офтаквикс нельзя вводить субконъюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза.

При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен составлять не менее 15 мин.

В связи с наличием в составе препарата бензалкония хлорида глазные капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз.

Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, не следует прикасаться кончиком капельницы к периорбитальным тканям.

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Возможны нежелательные эффекты, перечисленные выше, которые исчезают при уменьшении дозы препарата.