Ирбис и Пролатан

Артериальная гипертензия.

Нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

• снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольпой глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Примечание: У детей младше 3 лет с первичной врожденной глаукомой, терапией первой линии остается хирургическое лечение (трабекулотомия/гониотомия).

Начальная доза - 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или диарея, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.

Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время суток.

У взрослых и детей старше 1 года - по одной капле в пораженный глаз(а) 1 раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером. Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инсталляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Это необходимо делать в течение 1 минуты.

• повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата;
• возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); воспалительная, неоваскулярная или врожденная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); астма; герпетический кератит в анамнезе.

Следует избегать применения препарата Пролатан у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина. Пролатан следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита. Существуют ограниченные данные о применении препарата Пролатан у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. B связи с этим у данной группы больных Пролатан необходимо применять с осторожностью.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: недомогание, слабость.

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата:

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); блефарит; гиперемия конъюнктивы; боль в глазах; усиление пигментации радужки; преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, перпорбитальный отек, отек и эрозии роговицы; конъюнктивит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; кератит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманивание зрения, фотофобия, сухость слизистой оболочки глаз.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах.

Общие и местные реакции: неспецифические боли в груди.

Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

Также отмечались случаи эмболии артерии сетчатки, отслойка сетчатки и кровоизлияние в стекловидное тело у пациентов с диабетической ретинопатией.

Дети

Профиль безопасности препарата Пролатан у детей не отличался от профиля безопасности у взрослых. По сравнению со взрослой популяцией, у детей наиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ₁-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы - около 96%. V_d - 53-93 л. C_ss достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

После приема внутрь¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T_1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.