Ирбис и Рениприл ГТ

Артериальная гипертензия.

Нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

• артериальная гипертензия (при необходимости комбинированной терапии).

Начальная доза - 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или диарея, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.

Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время суток.

Дозу препарата и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Начальная доза препарата составляет 1-2 таб./сут независимо от приема пищи.

Дозу следует всегда корректировать в зависимости от индивидуальной реакции больного на лечение. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Если пациент уже получает диуретики, то рекомендуется отменить лечение или уменьшить дозу диуретика, по крайней мере, за 2-3 дня до начала терапии Рениприлом ГТ, во избежание резкого снижения АД.

• выраженные нарушения функции печени;
• состояния после трансплантации почки;
• выраженные нарушения функции почек (КК менее 0.5 мл/сек или сывороточный креатинин более 265 мкмоль/л или более 3 мг/дл);
• ангионевротический отек в анамнезе;
• порфирия;
• первичный гиперальдостеронизм;
• детский возраст;
• беременность (особенно II и III триместры);
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: недомогание, слабость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке; редко - рвота, диарея.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания мочевины, креатинина.

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Прочие: возможны мышечные судороги.

Побочные реакции обычно слабо выражены и имеют преходящий характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ₁-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Комбинированный антигипертензивный препарат. Благодаря сочетанию эналаприла малеата и гидрохлоротиазида Рениприл ГТ оказывает более сильное антигипертензивное действие, чем каждый компонент в отдельности. Уменьшает потери калия.

Продолжительность действия Рениприла ГТ после однократного приема внутрь составляет около 24 ч.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы - около 96%. V_d - 53-93 л. C_ss достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

После приема внутрь¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T_1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

C_max эналаприла в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Прием пищи не влияет на всасывание Рениприла ГТ.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Не следует назначать препарат пациентам с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек.

У пациентов, получающих аллопуринол (или комбинации с аллопуринолом), цитостатики, иммунодепрессанты или кортикостероиды для системного применения, следует регулярно контролировать картину периферической крови, поскольку существует риск развития лейкопении, анемии или панцитопении.

Необходимо с осторожностью назначать препарат Рениприл ГТ пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства или инсулин, поскольку гидрохлоротиазид ослабляет действие гипогликемических препаратов, а эналаприл может усиливать его, при этом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией, выраженной почечной недостаточностью, гипертрофией или дисфункцией левого желудочка и особенно у пациентов в состоянии гиповолемии, обусловленной приемом диуретиков, бессолевой диетой, диареей, рвотой или гемодиализом, уже после приема первой таблетки Рениприла ГТ может развиться артериальная гипотензия.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой формой аортального стеноза или с идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом.

В период лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов, мочевины, креатинина, активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови, а также содержание белка в моче.

Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом следует отменить.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

При одновременном приеме других антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, а также этанола усиливается антигипертензивное действие Рениприла ГТ.

Анальгетики-антипиретики и НПВС, повышенное содержание соли в пище и одновременное назначение колестирамина или колестипола ослабляет действие Рениприла ГТ.

Одновременное применение Рениприл ГТ и препаратов лития может вызвать интоксикацию литием за счет снижения клиренса лития.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или дополнительный прием калия может привести к гиперкалиемии.

Одновременный прием аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов или системных кортикостероидов может вызвать лейкопению, анемию или панцитопению; одновременное применение циклоспорина может привести к развитию почечной недостаточности.

Одновременный прием сульфонамидов или гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины может вызвать аллергические реакции (возможна перекрестная аллергия).

С осторожностью необходимо одновременно назначать препараты наперстянки, поскольку их токсичность может повышаться из-за гиповолемии, гипокалиемии и гипомагниемии.

Одновременный прием кортикостероидов повышает риск развития гипокалиемии.

Риск развития артериальной гипотензии повышается при проведении общей анестезии или при одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).

Симптомы: наиболее часто - повышенный диурез, выраженная артериальная гипотензия с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, парез, помутнение сознания, почечная недостаточность, снижение содержания электролитов в сыворотке крови, нарушение кислотно-щелочного баланса.

Лечение: рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и слабительных препаратов. Необходимо контролировать АД, пульс, функцию дыхания, содержание мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. В случае развития артериальной гипотензии вводят 0.9% раствор натрия хлорида. Возможно применение гемодиализа.