Альфадол и Бетаксолол-Оптик

Остеодистрофия (в т.ч. при хронической почечной недостаточности), гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз, рахит и остеомаляция различного генеза, остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный), почечный ацидоз, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией).

Глазная гипертензия; хроническая открытоугольная форма глаукомы; закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Применяют местно, закапывают в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут. У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

Гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе), гипермагниемия, гипервитаминоз D, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к альфакальцидолу.

Повышенная чувствительность к бетаксололу, синусовая брадикардия; синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени без кардиостимулятора; СССУ; кардиогенный шок; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; тяжелые формы ХОБЛ; тяжелые формы бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью

Сахарный диабет, тиреотоксикоз, одновременный прием пероральных бета-адреноблокаторов, синдром Рейно, феохромоцитома, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, AV-блокада I степени, сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт в области эпигастрия, запор; редко - незначительное повышение активности АЛТ, АСТ.

Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны обмена веществ: редко - повышение ЛПВП в плазме; при выраженных нарушениях функции почек - гиперфосфатемия.

Со стороны органа зрения: очень часто - дискомфорт в глазах; часто - затуманивание зрения, повышенное слезоотделение; нечасто - точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз; редко - катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - обморок; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, тахикардия; редко - артериальная гипотензия; частота неизвестна - аритмия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит; редко - кашель, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; редко - дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дерматит, сыпь, алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо.

Психические нарушения: редко - беспокойство, бессонница, депрессия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.

Общие реакции: частота неизвестна - астения.

Регулятор обмена кальция и фосфора, 1α-гидроксивитамин D₃. Вызывает повышение абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках; регулирует минерализацию костной ткани. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пациентов пожилого возраста при применении альфакальцидола.

Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Противоглаукомное средство, селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после местного применения, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.

Бетаксолол не вызывает миоз, спазм аккомодации, гемералопию (в отличие от миотиков).

После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется из ЖКТ. T_max активного вещества в плазме крови составляет от 8 до 18 ч.

Альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита кальцитриола (1α,25-дигидроксивитамин D₃). Меньшая часть активного вещества метаболизируется в костной ткани.

Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, С_max в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. При местном применении системная абсорбция низкая, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл) обнаружения. Связывание с белками плазмы - 50%. Т_1/2 - 14-22 ч. Выводится почками (15% в неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком незначительная.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.

С осторожностью следует применять у пациентов с нефролитиазом, атеросклерозом, хронической сердечной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, при саркоидозе или других гранулематозах, туберкулезе легких (активная форма), у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни, у детей в возрасте старше 3 лет.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень кальция в плазме крови и моче, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии.

В отличие от природного витамина D альфакальцидол не метаболизируется в почках. Имеются сообщения об эффективности альфакальцидола при вторичном гиперпаратиреоидизме, обусловленном почечной недостаточностью.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к гипогликемии, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызвать усиление симптоматики.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).

Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы следует постепенно (не одномоментно) отменить за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.

Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам со значительно сниженной функцией дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможности повышенной чувствительности к данному средству.

Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.

При инстилляции бетаксолол может попадать в системный кровоток. Таким образом, могут наблюдаться такие же побочные эффекты, как и при в/в, и парентеральном применении бета-адреноблокаторов.

Бетофтан оказывает минимальное влияние на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении его больным с AV-блокадой I степени или сердечной недостаточностью. Лечение следует прекратить при появлении первых признаков декомпенсации сердечно-сосудистой системы.

Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением бетаксолола необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации в минимальной эффективной дозе. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 ч после первой инстилляции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после инстилляции лекарственного средства временно снижается четкость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

При одновременном применении со средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени, терапевтический эффект альфакальцидола уменьшается (следует использовать более высокую дозу альфакальцидола).

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии; с препаратами кальция, тиазидными диуретиками - повышается риск развития гиперкальциемии; с антацидами или слабительными средствами - повышается риск развития гипермагниемии.

Противоэпилептические препараты, фенитоин, барбитураты, уменьшают эффективность альфакальцидола; минеральные масла, колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, альбумин уменьшают его всасывание. Одновременное проведение лаксативодиализа повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминемии.

Не следует применять одновременно с колекальциферолом (витамином D) и его производными.

При одновременном применении бетаксолола и раствора адреналина для офтальмологического применения в отдельных случаях возможно развитие мидриаза.

При применении бетаксолола в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и брадикардия.

При одновременном применении бетаксолола и бета-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола в офтальмологии и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.

При совместном применении с симпатомиметиками отмечается усиление их сосудосуживающего эффекта.

При необходимости офтальмологические препараты, содержащие бетаксолол, можно применять в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.