Альфадол и Викасол

Остеодистрофия (в т.ч. при хронической почечной недостаточности), гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз, рахит и остеомаляция различного генеза, остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный), почечный ацидоз, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией).

Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз К (в т.ч. при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств; в составе комплексной терапии дисфункциональных маточных кровотечений, меноррагий; геморрагическая болезнь новорожденных (лечение и профилактика); профилактически при хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением. Передозировка препаратов-антагонистов витамина К (варфарин, фениндион, аценокумарол).

Гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе), гипермагниемия, гипервитаминоз D, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к альфакальцидолу.

Повышенная чувствительность к менадиону, повышенная свертываемость крови (гиперкоагуляция), тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных (для парентерального применения), беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет – в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт в области эпигастрия, запор; редко - незначительное повышение активности АЛТ, АСТ.

Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны обмена веществ: редко - повышение ЛПВП в плазме; при выраженных нарушениях функции почек - гиперфосфатемия.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение АД, тахикардия, "слабое" наполнение пульса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у новорожденных детей).

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи.

Прочие: гипербилирубинемия, "профузный" пот.

Местные реакции: при в/м введении - боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.

Регулятор обмена кальция и фосфора, 1α-гидроксивитамин D₃. Вызывает повышение абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках; регулирует минерализацию костной ткани. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пациентов пожилого возраста при применении альфакальцидола.

Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется из ЖКТ. T_max активного вещества в плазме крови составляет от 8 до 18 ч.

Альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита кальцитриола (1α,25-дигидроксивитамин D₃). Меньшая часть активного вещества метаболизируется в костной ткани.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Накапливается главным образом в печени, селезенке, миокарде. В организме превращается в витамин K₂. Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее - в почках.

Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1.4-нафтохинон) выводятся с мочой - до 70%.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов менадиона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм менадиона.

С осторожностью следует применять у пациентов с нефролитиазом, атеросклерозом, хронической сердечной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, при саркоидозе или других гранулематозах, туберкулезе легких (активная форма), у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни, у детей в возрасте старше 3 лет.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень кальция в плазме крови и моче, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии.

В отличие от природного витамина D альфакальцидол не метаболизируется в почках. Имеются сообщения об эффективности альфакальцидола при вторичном гиперпаратиреоидизме, обусловленном почечной недостаточностью.

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение менадиона. При гемофилии, болезни Верльгофа и тромбоцитопенической пурпуре (болезни Верльгофа) менадион неэффективен.

Менадион не нормализует функцию патологически измененных тромбоцитов. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы менадион может вызывать гемолиз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятия другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении со средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени, терапевтический эффект альфакальцидола уменьшается (следует использовать более высокую дозу альфакальцидола).

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии; с препаратами кальция, тиазидными диуретиками - повышается риск развития гиперкальциемии; с антацидами или слабительными средствами - повышается риск развития гипермагниемии.

Противоэпилептические препараты, фенитоин, барбитураты, уменьшают эффективность альфакальцидола; минеральные масла, колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, альбумин уменьшают его всасывание. Одновременное проведение лаксативодиализа повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминемии.

Не следует применять одновременно с колекальциферолом (витамином D) и его производными.

Менадион уменьшает или блокирует антикоагулянтное действие непрямых антикоагулянтов - варфарина, фениндиона и аценокумарола. Не влияет на антикоагулянтную активность прямых антикоагулянтов (в т.ч. гепарина).

Антациды снижают абсорбцию менадиона вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.

Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфаниламидами требует увеличения дозы витамина К (вследствие нарушения его синтеза микрофлорой кишечника).

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими гемолиз, повышается риск побочных явлений.