Итилокт и Проксодолол

Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмии; компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Парентерально: гипертонический криз.

В офтальмологии: открыто- и закрытоугольная глаукома, вторичная глаукома.

Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза - 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Внутрь - по 10 мг 3-4 раза/сут, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 10-20 мг/сут, до суточной дозы 80-120 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 5 мг 3 раза/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают на 15 мг/сут до достижения суточной дозы 45-60 мг.

В/в струйно - 10-20 мг в течение 1 мин; при необходимости повторяют введение с интервалом 5 мин до появления эффекта. Максимальная доза - 50-100 мг.

В/в капельно - 50 мг со скоростью 0.5 мг/мин (2 мл инфузионного раствора).

Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза/сут.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

ХОБЛ, бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада II-III степени; кардиогенный шок, артериальная гипотензия; беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к проксодололу.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна - анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - боль в животе, диарея.

Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко - петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко - тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.

Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко - диплопия, нечеткость зрения.

Местные реакции: после в/в введения очень редко - чувство жжения в месте введения, частота неизвестна - аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).

Прочие: при быстром в/в введении очень редко - самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Со стороны нервной системы: брадикардия, чрезмерное снижение АД, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада; головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гастралгия, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: местная или генерализованная экзантема, крапивница.

Местные реакции: после закапывания в глаза - жжение в течение 15-20 с.

Прочие: озноб, повышение сократимости миометрия, повышенное потоотделение.

Неселективный альфа- и бета-адреноблокатор.

При приеме внутрь оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие (относится к антиаритмикам II класса), замедляет ЧСС, расширяет сосуды, снижает ОПСС и уменьшает минутный объем.

При местном применении в офтальмологии после инстилляции в глаза снижает внутриглазное давление, уменьшает продукцию водянистой влаги и облегчает ее отток. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка. Снижение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции и достигает максимума через 4-6 ч; длительность действия - 24 ч.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.

При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C_max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.

Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. V_d - около 450 мл/кг.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. T_1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.

В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения не следует носить контактные линзы.

Требуется соблюдать соответствие применяемой лекарственной формы показаниям к применению.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

При одновременном применении (системном или местном) альфа- и бета-адреноблокаторов с проксодололом возможно усиление гипотензивного действия.

При местном применении усиливает действие пилокарпина и клонидина на внутриглазное давление