Итомед и Эмокси-Оптик

• симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

• кровоизлияния в переднюю камеру глаза (лечение);
• кровоизлияния в склеру у лиц пожилого возраста (лечение и профилактика);
• воспаления и ожоги роговицы (лечение и профилактика);
• осложнения при близорукости (лечение);
• защита роговицы (при ношении контактных линз).

Внутрь, до еды, по 1 таб. 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.

Если препарат не был принят вовремя, в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Препарат Эмокси-оптик назначают взрослым. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-3 раза/сут.

Курс лечения 3-30 дней. При необходимости и хорошей переносимости курс лечения может быть продолжен до 6 месяцев и может повторяться 2-3 раза в год.

• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация ЖКТ;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (от ≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; частота неизвестна - гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение; частота неизвестна - тошнота, желтуха.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение; частота неизвестна - тремор.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, покраснение, зуд; частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина и азота мочевины (BUN) в крови.

Лабораторные показатели: частота неизвестна - повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.

Прочие: нечасто - утомляемость.

Местные реакции: ощущение жжения, зуд, кратковременная гиперемия конъюнктивы; редко - местные аллергические реакции.

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D₂-рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Антиоксидантный препарат, препятствующий перекисному окислению липидов клеточных мембран. Обладает ангиопротекторной, антиагрегантной и антигипоксической активностью.

Уменьшает проницаемость капилляров и укрепляет сосудистую стенку (ангиопротекторное действие). Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов (антиагрегантное действие). Ингибирует образование свободных радикалов (антиоксидантное действие). Обладает мембраностабилизирующим действием. Повышает устойчивость тканей к нехватке кислорода (антигипоксическое действие).

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку и другие ткани глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности. Способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, снижает свертываемость крови, улучшает микроциркуляцию глаза. Стимулирует репаративные процессы в роговице (в т.ч. в раннем послеоперационном и послераневом периоде).

Всасывание

Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. После приема в дозе 50 мг C_max в плазме - 0.28 мкг/мл. Время достижения C_max в плазме около 0.5-0.75 ч. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Распределение

Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96%, с альфа-1-кислым гликопротеином менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. V_d составляет 6.1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2-3% от активности итоприда. Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMO3). По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Итоприд и его метаболиты выводятся с мочой. T_1/2 составляет 6 ч. T_1/2 у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.

Распределение

Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. В тканях глаза концентрация выше, чем в крови.

Метаболизм

Обнаружено 5 метаболитов, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами превращения. Метаболиты экскретируются почками. В значительных количествах в печеночной ткани обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.

Итоприд противопоказан при беременности.

При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период лактации.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу снижают или прекращают терапию итопридом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии необходимо прервать или полностью прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

При необходимости одновременного применения других глазных капель препарат закапывают последним, после полного всасывания предшествующих капель (не менее, чем через 10-15 мин).

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы уменьшают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может усиливаться при одновременном применении м-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Препарат Эмокси-оптик не следует смешивать с другими лекарственными средствами.