Итомед и Сигида Дуо

• симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

• обострение сезонного или круглогодичного аллергического конъюнктивита;
• воспалительные состояния, связанные с раздражением конъюнктивы в результате применения контактных линз, воздействия солнечного света, сигаретного дыма, контакта с водой в плавательном бассейне и т.д.

Внутрь, до еды, по 1 таб. 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.

Если препарат не был принят вовремя, в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Препарат применяют местно, в конъюнктивальный мешок.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 капли при необходимости каждые 6-8 ч.

Препарат не следует применять дольше 3-5 дней.

Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором

1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами. Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.
3. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.

Избегать контакта наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация ЖКТ;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата (в т.ч. к симпатомиметическим аминам);
• закрытоугольная глаукома;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (от ≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; частота неизвестна - гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение; частота неизвестна - тошнота, желтуха.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение; частота неизвестна - тремор.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, покраснение, зуд; частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина и азота мочевины (BUN) в крови.

Лабораторные показатели: частота неизвестна - повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.

Прочие: нечасто - утомляемость.

Возможно: жжение, зуд, гиперемия, раздражение конъюнктивы, боль в глазах, расстройство зрения, сухость слизистой оболочки полости носа, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Описан единичный случай помутнения роговицы (при применении в течение 7 дней не менее 10 раз/сут), которое исчезло после прекращения лечения.

Длительное применение может вести к местным изменениям эпителия, связанным с гипоксией (ухудшающий прогноз).

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D₂-рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Комбинированный препарат, обладающий антигистаминным (дифенгидрамин) и вазоконстрикторным (нафазолин) действием.

Дифенгидрамин является антагонистом гистаминовых H₁-рецепторов. Путем конкурентной блокады гистаминовых H₁-рецепторов снижает аллергические симптомы, особенно связанные с высвобождением гистамина, такие как увеличение проницаемости и расширение сосудов.

Нафазолин стимулирует α-адренорецепторы сосудов; местное применение нафазолина приводит к сужению расширенных сосудов и уменьшению симптомов воспалительного состояния.

Полный местный эффект нафазолина проявляется уже через 5 мин с момента применения. Действие продолжается 6-8 ч.

Всасывание

Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. После приема в дозе 50 мг C_max в плазме - 0.28 мкг/мл. Время достижения C_max в плазме около 0.5-0.75 ч. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Распределение

Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96%, с альфа-1-кислым гликопротеином менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. V_d составляет 6.1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2-3% от активности итоприда. Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMO3). По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Итоприд и его метаболиты выводятся с мочой. T_1/2 составляет 6 ч. T_1/2 у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.

Нафазолин может всасываться со слизистых оболочек, вызывая системные эффекты, хотя такое действие у взрослых после введения препарата в конъюнктивальный мешок является маловероятным. Системные реакции наступают, главным образом, у пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста.

Проявление системного действия дифенгидрамина маловероятно.

Итоприд противопоказан при беременности.

При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период лактации.

Во время беременности применение препарата не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу снижают или прекращают терапию итопридом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии необходимо прервать или полностью прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

Препарат предназначен только для местного применения: инстилляция в конъюнктивальный мешок.

Не следует применять капли в случае затяжного конъюнктивита, их можно применять в течение короткого времени при обострении хронического заболевания.

Системное действие компонентов препарата после введения в конъюнктивальный мешок маловероятно, однако его следует с осторожностью применять у пациентов с гипертензией, аритмией; атеросклерозом, хроническим ринитом, бронхиальной астмой, с гиперчувствительностью к симпатомиметическим аминам, при гипертиреозе, а также при гиперплазии предстательной железы и в пожилом возрасте. Этих пациентов следует предупредить о том, что в случае появления каких-либо системных реакций, указывающих на всасывание нафазолина, необходимо прекратить применение препарата.

Не рекомендуется применять препарат у новорожденных и у детей до 6 лет ввиду возможного появления потенциально опасных побочных действий.

Пациента следует предупредить, что сохранение симптомов раздражения или боль в глазах в течение более 72 ч является показанием к отмене препарата.

Противопоказано применение препарата более 5 дней или с интервалом менее 3 ч, ввиду риска развития синдрома, ведущего к вторичному усилению отека и гиперсекреции, а также возможности развития стойких изменений эпителия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ввиду возможного расстройства зрения следует с осторожностью применять у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы уменьшают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может усиливаться при одновременном применении м-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Применение препарата, содержащего нафазолин, одновременно с приемом трициклических антидепрессантов может потенцировать сосудосуживающее действие нафазолина.

Одновременное применение нафазолина с ингибиторами МАО может привести к развитию гипертонического криза.

Симптомы: продолжительное или слишком частое применение у детей в возрасте до 6 лет может привести к угнетению ЦНС, гипотермии (понижение температуры тела), длительному мидриазу, повышению АД, тахикардии, коме.

Лечение: симптоматическое.