Итопра и Эскинор-Ф

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита) в т.ч.:

• вздутие живота (метеоризм);
• боль или ощущение дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия);
• анорексия;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• чувство быстрого насыщения.

• экстренная (постконтальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза/сут.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Препарат принимается внутрь. Эскинор-Ф может применяться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

После приема экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

Таблетки Эскинор-Ф 1.5 мг

1 таб. необходимо принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение 3-х часов после приема таблетки Эскинор-Ф 1.5 мг произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку Эскинор-Ф 1.5 мг.

Таблетки Эскинор-Ф 0.75 мг

Необходимо принять 2 таб. и не позднее 72 ч после незащищенного полового акта, при этом 2 таб. следует принять через 12 ч (но не позже, чем через 16 ч) после приема 1 таб.

Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже, чем через 72 ч). Если в течение 3-х ч после 1-го или 2-го приема таб. Эскинор-Ф 0.75 мг произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку Эскинор-Ф 0.75 мг.

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному веществу препарата;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и почек.

• детский возраст до 16 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность (в т.ч. предполагаемая);
• период лактации;
• пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, уровня билирубина.

Частота побочных эффектов: очень часто: (>1/10), часто (>1/100, <1/10).

Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

Часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней); если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность.

Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприд усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D₂-рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприд обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприд активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприд оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования, левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность

Прием Эскинора-Ф рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч, и 58% - от 48 до 72 ч).

В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Относительная биодоступность 60%. Максимальная концентрация в плазме крови

(Стах) - 0,28 мк/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови

(ТСтах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по

50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер,

кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками составляет 96 % (в основном с альбумином); с альфа1 - кислым

гликопротеином - менее 15 %.

Распределение

Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени,

надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и

спинной мозг, а также в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Препарат ме! аболизируется в печени под действием флавин-завиеимой монооксигеназы.

Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную

активность (2 - 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет

фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период

полувыведения (Т1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2

увеличивается.

Всасывание

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

После приема 1 таблетки Эскинор-Ф C_max левоноргестрела в сыворотке составляет 14.1 мг/мл и достигается через 1.6 ч. После достижения C_max концентрация левоноргестрела уменьшается.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

T_1/2 составляет около 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в виде метаболитов.

Препарат Итопра противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Эскинор-Ф нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не ожидается.

Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет.

У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.

При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Эскинор-Ф следует применять исключительно для экстренной контрацепции.

Повторное применение препарата Эскинор-Ф в течение одного менструального цикла не рекомендуется.

Эскинор-Ф следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.

Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.

В большинстве случаев Эскинор-Ф не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

При заболеваниях ЖКТ (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Эффект препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами не исследовался. В случае развития головокружения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятии, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метаболическое взаимодействие маловероятно, т.к. итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Прокинетическое действие итоприда гидрохлорида не изменяется под влиянием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Антихолинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

При одновременном приеме препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, феницдион) лекарственных средств.

Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты следует обратиться к врачу за консультацией.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Симптомы: тошнота, рвота. Специфического антидота нет.

Лечение: симптоматическое.