Итопра и Кефзол

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита) в т.ч.:

• вздутие живота (метеоризм);
• боль или ощущение дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия);
• анорексия;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• чувство быстрого насыщения.

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза/сут.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному веществу препарата;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и почек.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, уровня билирубина.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприд усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D₂-рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприд обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприд активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприд оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Относительная биодоступность 60%. Максимальная концентрация в плазме крови

(Стах) - 0,28 мк/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови

(ТСтах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по

50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер,

кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками составляет 96 % (в основном с альбумином); с альфа1 - кислым

гликопротеином - менее 15 %.

Распределение

Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени,

надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и

спинной мозг, а также в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Препарат ме! аболизируется в печени под действием флавин-завиеимой монооксигеназы.

Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную

активность (2 - 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет

фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период

полувыведения (Т1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2

увеличивается.

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C_max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T_1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C_max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T_1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Препарат Итопра противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.

Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.

При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

Метаболическое взаимодействие маловероятно, т.к. итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Прокинетическое действие итоприда гидрохлорида не изменяется под влиянием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Антихолинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.