Итопра и Корилип

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита) в т.ч.:

• вздутие живота (метеоризм);
• боль или ощущение дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия);
• анорексия;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• чувство быстрого насыщения.

В качестве монотерапии или как дополнение к базисной терапии при различных патологических состояниях у детей, в т.ч.:

• хроническая тканевая гипоксия;
• снижение иммунитета;
• бактериальные и вирусные инфекции;
• хронические соматические заболевания;
• хронические интоксикации;
• состояния после перенесенных тяжелых заболеваний;
• нарушение питания (гипотрофия).

Периоды интенсивного роста и становления новых функций у ребенка, при интенсивной физической и умственной нагрузке, при стрессовых ситуациях.

В качестве общеукрепляющего средства для профилактики в период эпидемии инфекционных заболеваний.

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза/сут.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Препарат применяют ректально. Освободив от упаковки, следует ввести суппозиторий в задний проход (после предварительного опорожнения кишечника).

Новорожденным и детям грудного возраста назначают 1/2 суппозитория/сут; детям в возрасте от 1 года до 6 лет) - по 1 суппозиторию/сут; детям в возрасте от 6 до 14 лет - 1-2 суппозитория/сут.

Длительность курса лечения - 10 дней. Общая продолжительность лечения - 3-4 курса с интервалом 20 дней (3-4 мес).

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному веществу препарата;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и почек.

• проктит;
• ректальное кровотечение;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, уровня билирубина.

Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, бронхоспазм, диспепсия.

При появлении побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприд усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D₂-рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприд обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприд активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприд оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Препарат с общеукрепляющим действием. Комбинированный препарат, действие которого определяется эффектами, входящих в его состав витаминов и коферментов, а также синергизмом действя.

Кокарбоксилазы гидрохлорид (кофермент) катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот, участвует в процессах углеводного обмена, через участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков, липидов. Активирует тканевой обмен. Препарат используется для коррекции при метаболическом ацидозе, клеточной гипоксии, других нарушениях обмена веществ, при недостаточности функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, хронических интоксикациях.

Рибофлавин (витамин В₂) в качестве кофермента флавинпротеинов участвует в регулировании окислительно-восстановительных реакций, а также в процессах углеводного, белкового и жирового обмена; играет важную роль в синтезе гемоглобина и поддержании нормальной зрительной функции глаза, состояния слизистых оболочек и кожи.

Кислота липоевая участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот, в регулировании липидного и углеводного обмена, играет важную роль в процессе образования энергии в организме. Липоевая кислота обладает гепатопротекторным действием, улучшает дезинтоксикационную функцию печени, защищает от воздействия экзо- и эндотоксинов.

Корилип улучшает тканевой обмен при различных физиологических и патологических состояниях, нуждающихся в коррекции кофакторами и субстратами.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Относительная биодоступность 60%. Максимальная концентрация в плазме крови

(Стах) - 0,28 мк/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови

(ТСтах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по

50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер,

кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками составляет 96 % (в основном с альбумином); с альфа1 - кислым

гликопротеином - менее 15 %.

Распределение

Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени,

надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и

спинной мозг, а также в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Препарат ме! аболизируется в печени под действием флавин-завиеимой монооксигеназы.

Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную

активность (2 - 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет

фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период

полувыведения (Т1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2

увеличивается.

Данные о фармакокинетике препарата Корилип не предоставлены.

Препарат Итопра противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.

При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Критериями продолжительности лечения наряду с клиническим состоянием являются цитохимические показатели активности ферментов лейкоцитов периферической крови (сукцинатдегидрогеназа и глицерофосфатдегидрогеназа).

Метаболическое взаимодействие маловероятно, т.к. итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Прокинетическое действие итоприда гидрохлорида не изменяется под влиянием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Антихолинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

Отрицательного взаимодействия не отмечалось.

Препарат может использоваться при комплексной терапии.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.