Итопра и Онкофаг

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита) в т.ч.:

• вздутие живота (метеоризм);
• боль или ощущение дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия);
• анорексия;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• чувство быстрого насыщения.

Адъювантная терапия больных почечно-клеточным раком с промежуточным риском рецидивирования.

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза/сут.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Для аутологичного применения. Забор материала для приготовления комплекса осуществляется исключительно в специализированных лечебных учреждениях по предварительной договоренности с производителем строго в соответствии с предоставленными рекомендациями.

Вводят в/к в дозе 25 мкг 1 раз в неделю в течение первых 4 недель и далее еженедельно в той же дозе, пока не закончится запас препарата.

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному веществу препарата;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и почек.

Детский возраст (отсутствие достаточных данных); беременность; период лактации.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, уровня билирубина.

Местные реакции: эритема, уплотнение в месте инъекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Прочие: боль в спине, повышенная утомляемость, артралгия, лихорадка, назофарингит, замедление заживления послеоперационной раны.

Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприд усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D₂-рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприд обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприд активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприд оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Представляет собой комплекс белка теплового шока (БТШ-HSPPC-96) и фрагментов пептидов, полученный из опухолевой ткани пациента.

Белки теплового шока (БТШ) - высококонсервативные белки, экспрессируемые во всех клетках организма, которые играют ведущую роль в активации иммунной системы при распознавании и разрушении патологических тканей. БТШ связываются практически со всеми белками в клетках, включая опухолевые.

Очищенный аутологичный комплекс БТШ-пептиды представляет собой уникальный "антигенный отпечаток" опухоли данного пациента. Цель введения комплекса - инициировать иммунный ответ, специфичный к опухолевой ткани конкретного пациента. Комплекс стимулирует резидентные дендритные клетки, которые, в свою очередь, активируют цитотоксические и хелперные Т-клетки - ключевой компонент каскада иммунных реакций, ведущих к разрушению опухолевой ткани в организме. При этом здоровая ткань не повреждается. Кроме того, цитотоксические и хелперные Т-клетки сохраняют долговременную память об опухоли, на разрушение которой они были запрограммированы при вакцинации.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Относительная биодоступность 60%. Максимальная концентрация в плазме крови

(Стах) - 0,28 мк/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови

(ТСтах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по

50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер,

кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками составляет 96 % (в основном с альбумином); с альфа1 - кислым

гликопротеином - менее 15 %.

Распределение

Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени,

надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и

спинной мозг, а также в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Препарат ме! аболизируется в печени под действием флавин-завиеимой монооксигеназы.

Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную

активность (2 - 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет

фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период

полувыведения (Т1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2

увеличивается.

Препарат Итопра противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У пациентов пожилого возраста используются стандартные дозы.

С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.

При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Комплекс следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

При работе с образцом опухоли и препаратом необходимо соблюдать универсальные меры предосторожности в связи с теоретической возможностью передачи инфекционных заболеваний.

Пациентам, которым предполагается проведение терапии данным комплексом, не следует назначать иммунодепрессанты. Подавление иммунитета сопровождается снижением эффективности препарата.

Метаболическое взаимодействие маловероятно, т.к. итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Прокинетическое действие итоприда гидрохлорида не изменяется под влиянием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Антихолинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

В связи с тем, что комплекс является аутологичным белком, развитие лекарственного взаимодействия, специфического для препарата, маловероятно.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.