Итрамикол и Опатанол

• аллергический конъюнктивит.

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут.

Перед применением флакон следует встряхнуть.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: при длительном применении - дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Местные реакции: менее 5% - затуманивание зрения, жжение и боль в глазах, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, кератит, ирит, припухлость век.

Системные реакции: 0.1-1% - слабость, головная боль, головокружение, тошнота, фарингит, ринит, синусит, изменение вкуса.

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Селективный блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Оказывает выраженное противоаллергическое действие.

Не оказывает влияния на α-адренорецепторы, допаминовые рецепторы, м₁- и м₂-холинорецепторы, а также на серотониновые рецепторы.

Всасывание

При местном применении системная абсорбция низкая. C_max олопатадина в плазме крови достигается в течение 2 ч после местного применения и составляет от 0.5 нг/мл и менее до 1.3 нг/мл.

Выведение

T_1/2 в плазме составляет 3 ч. Выводится преимущественно почками, 60-70% выводится в неизмененном виде.

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.

С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Опатанол содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием препарата линзы следует снять и установить их обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения раствора.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 лет не имеется. Опатанол можно назначать детям в возрасте 3 лет и старше в тех же дозах, что и взрослым.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, то до его восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.