Ифиципро и Флорин Форте

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• дыхательных путей;
• уха, горла и носа: средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;
• почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
• половых органов: простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;
• пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей: перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;
• кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
• костно-мышечной системы: остеомиелит, септический артрит;

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Заболевания, сопровождающиеся нарушением нормальной микрофлоры кишечника с дефицитом бифидобактерий, лактобактерий или нормальных кишечных палочек; острые кишечные инфекции, обусловленные ротавирусами и/или условно-патогенной микрофлорой; острые кишечные инфекции неустановленной этиологии; острые респираторные заболевания как вирусного, так и микробного происхождения; хронические заболевания ЖКТ, в т.ч. с выявленными гемолитическими кишечными палочками и ассоциациями условно-патогенных микроорганизмов в высоких титрах; восстановление нормофлоры кишечника в период реконвалесценции после перенесенных заболеваний; дисбактериозы различной этиологии.

Назначается в/в.

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы:

Для в/в введения разовая доза - 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания - 1-2 недели, при необходимости и более.

При острой гонорее - однократно в/в 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в 200-400 мг.

Флорин форте принимают внутрь во время приема пищи, при необходимости независимо от приема пищи.

Препарат перед употреблением смешивают с жидкой пищей, желательно кисломолочным продуктом, для новорожденных и грудных детей - с материнским молоком или смесью для искусственного вскармливания.

Можно смешать препарат с 30-50 мл кипяченой воды комнатной температуры, при этом образуется мутная взвесь с частичками сорбента черного цвета. Полученную водную взвесь следует выпить, не добиваясь полного растворения.

Взрослым назначают по 2 пакетика 3 раза/сут; детям в возрасте 3 лет и старше - по 1 пакетику 3-4 раза/сут, в возрасте от 6 месяцев до 3 лет - по 1 пакетику 3 раза/сут, в возрасте до 6 месяцев - по 1 пакетику 2 раза/сут.

Курс лечения при острых кишечных инфекциях составляет 5-7 дней, при дисбактериозе кишечника - 10-15 дней.

• псевдомембранозный колит;
• детский возраст (до 18 лет - завершения процесса формирования скелета);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью - выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, судорожный синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), боль и жжение вместе введения, флебит.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Бифидобактерии и лактобактерии являются пробиотическими микроорганизмами (пробиотики). Пробиотики - это непатогенные, нетоксигенные микроорганизмы, поступающие в кишечник человека с пищей, благотворно воздействующие на организм человека и нормализующие состав и биологическую активность микрофлоры пищеварительного тракта: преимущественно микроорганизмы родов Bifidobacterium, Lactobacillus, Propionibacterium, Lactococcus.

Бифидобактерии сохраняют и улучшают физиологическое равновесие кишечной микрофлоры и восстанавливают дефицит бифидобактерий; проявляют антагонистическую активность по отношению к широкому спектру патогенных и условно-патогенных микроорганизмов; нейтрализуют токсичные продукты метаболизма; способствуют усвоению минералов (в т. ч. железа), белков, углеводов; обладают витаминообразующей активностью, в частности группы В; препятствуют формированию затяжных форм кишечных инфекций; повышают неспецифическую резистентность организма.

Лактобактерии являются важной составляющей нормальной микрофлоры пищеварительного и генитального тракта млекопитающих. Обладают разнообразными биологическими свойствами, активно участвуют в обменных и регуляторных процессах. Проявляют выраженную антагонистическую активность в отношении широкого круга аэробных и факультативно-анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также некоторых облигатно-анаэробных микроорганизмов. Наиболее выражена эта активность у представителей видов Lactobacillus acidophilus, L. plantarum, L. casei, L. fermentii, L. buchneri.

Бифидобактерии и лактобактерии синергически взаимодействуя, поддерживают и регулируют физиологическое равновесие кишечной микрофлоры, повышая устойчивость слизистой оболочки кишечника к болезнетворным микроорганизмам; ингибируют транслокацию патогенных бактерий в толстой кишке, обладают антагонистической активностью в отношении многих патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, нормализуют показатели иммунитета при его угнетении.

После в/в инфузии 200 мг или 400 мг C_max достигается в течение 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. V_d - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже.

В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При в/в введении T _1/2 - 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введения - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного .увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин) необходимо назначать половину суточной дозы.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Не рекомендуется одновременное применение с антибиотиками, а также растворение препарата в горячей воде (выше 40°) и хранение его в растворенном виде.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления вгепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет Т_1/2 теофиллина (и другихксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его С_max.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6).

Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

При одновременном приеме с витаминами (особенно группы В) действие препарата усиливается.

При приеме с антибиотиками возможно снижение терапевтической эффективности препарата.

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.