Йовидокс и Лаципил

• артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Интравагинально 1-2 раза/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Не следует прекращать применение суппозиториев во время менструации.

Дозы устанавливают с учетом тяжести течения заболевания и индивидуальной реакции пациента.

Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и далее - до 6 мг/сут после истечения времени, которое требуется для достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Лаципил следует принимать в одно и то же время дня, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы Лаципила не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.

Повышенная чувствительность к йоду; нарушение функции щитовидной железы (узловой коллоидный зоб, эндемический зоб и тироидит Хашимото, гипертиреоз); острые заболевания щитовидной железы; аденома щитовидной железы; герпетиформный дерматит Дюринга; перед и во время применения радиоактивного йода для лечения карциномы щитовидной железы или сцинтиграфии; беременность, период грудного вскармливания; девочки, не достигшие подросткового возраста.

• аортальный стеноз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции синоатриального и AV-узлов, с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Местные реакции: редко - зуд, гиперемия, реакции повышенной чувствительности.

В редких случаях применение возможно развитие реакции гиперчувствительности, например, контактный дерматит с образованием псориазоподобных красных мелких буллезных элементов. При возникновении таких явлений применение препарата следует прекратить.

Длительное применение повидон-йода может приводить к абсорбции значительных количеств йода. В некоторых случаях описано развитие вызванного йодом гипертиреоза, преимущественно у пациентов с ранее имевшимся заболеванием щитовидной железы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов, в т.ч. головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение, сердцебиение (эти эффекты обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе); редко - обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС).

Со стороны пищеварительной системы: редко - функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; очень редко - обратимое повышение уровня ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь (эритема), зуд.

Прочие: редко - общая слабость.

Оказывает антисептическое, дезинфицирующее, противогрибковое и антипротозойное действие. Блокирует аминогруппы клеточных белков. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении бактерий (в т.ч. кишечной палочки, золотистого стафилококка), грибов, вирусов, простейших.

Высвобождаясь из комплекса с поливинилпирролидоном при контакте с кожей и слизистыми оболочками, йод образует с белками клетки бактерий йодамины, коагулирует их и вызывает гибель микроорганизмов.

Оказывает быстрое бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии (за исключением Mycobacterium tuberculosis).

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов III поколения из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Основные эффекты Лаципила - расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, понижение АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV-узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.

При назначении препарата в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

При местном применении почти не происходит абсорбции йода со слизистой оболочки.

Всасывание

После приема внутрь лацидипин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. С_max достигается через 30-150 мин.

Распределение

Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95% (с альбумином и α1-гликопротеином).

Метаболизм

Лацидипин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.

Выведение

При достижении равновесного состояния средняя величина T_1/2 лацидипина составляет 13-19 ч.

Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы - в виде метаболитов с мочой.

Применение повидо-йода не рекомендуется с 3 месяца беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости в этих случаях лечение возможно под индивидуальным медицинским контролем.

Данные по безопасности клинического применения Лаципила при беременности отсутствуют.

Применение Лаципила при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных показано, что лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение повидон-йода разрешено с периода новорожденности, но с учетом формы выпуска - суппозитории вагинальные - не рекомендуется применять у девочек в возрасте до 8 лет и следует соблюдать осторожность при введении девственницам.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.

В связи с окислительными свойствами повидон-йода его следы могут приводить к ложноположительным результатам некоторых типов исследований для обнаружения скрытой крови в кале, а также крови или глюкозы в моче.

Во время применения повидон-йода может снизиться поглощение йода щитовидной железой, что может повлиять на результаты некоторых диагностических исследований (например, сцинтиграфии щитовидной железы, определения белково-связанного йода, измерений с применением радиоактивного йода), а также может взаимодействовать с препаратами йода, применяемыми для лечения заболеваний щитовидной железы. Для получения неискаженных результатов сцинтиграфии щитовидной железы после длительной терапии повидон-йодом рекомендуется выдержать достаточно длительный период времени без этого препарата.

При нарушении функции щитовидной железы, препарат может применяться только по указанию врача. Если во время курса лечения возникнут симптомы гипертиреоза, необходимо проверить функцию щитовидной железы.

Осторожность следует соблюдать при регулярном применении препарата у пациентов с ранее диагностированной почечной недостаточностью.

Следует избегать регулярного применения препаратов, содержащих повидон-йод, у пациентов, получающих препараты лития.

Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV-узел.

Учитывая теоретическую возможность влияния блокаторов кальциевых каналов на функцию синоатриального и AV-узлов, Лаципил необходимо с осторожностью применять у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.

Лацидипин (как и другие блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридина) следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT. Лаципил следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (терфенадин).

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с низкими значениями сердечного выброса, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

С осторожностью применяют Лаципил у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным.

Лаципил не нарушает толерантность к глюкозе, не снижает эффективность противодиабетической терапии.

В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.

Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения Лаципила в педиатрии отсутствует, поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов младше 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии Лаципила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.

Несовместим с другими дезинфицирующими и антисептическими средствами, особенно содержащими щелочи, ферменты и ртуть.

Совместное применение повидон йода и перекиси водорода, а также ферментных препаратов, содержащих серебро и таулоридин, для обработки ран, а также антисептических препаратов, приводит к взаимному снижению эффективности.

В присутствии крови бактерицидное действие может уменьшаться, однако при увеличении концентрации активного вещества, бактерицидная активность может быть увеличена.

Совместное применение Лаципила и других антигипертензивных препаратов, например диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может вызывать аддитивный гипотензивный эффект.

При одновременном применении Лаципила с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, дигоксином, толбутамидом и варфарином специфического взаимодействия не отмечено.

Антигипертензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия).

Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.

У пациентов после трансплантации почки, получавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное приемом циклоспорина снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

В медицинской литературе не описано случаев передозировки Лаципила.

Симптомы: по-видимому, наиболее вероятны артериальная гипотензия и тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Теоретически Лаципил способен вызвать брадикардию и замедление AV-проводимости.

Лечение: специфического антидота Лаципила не существует. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию.