Альфузозин и Диетресса

• длительная терапия пациентов с избыточной массой тела или ожирением I-II степени (ИМТ ≥25 кг/м²) в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза - 6 таб./сут, по 1-2 таб. (держать во рту до полного растворения) за 15-30 мин до еды.

Желательно сочетать лечение с умеренно гипокалорийной диетой. Принимать препарат следует длительно - до 3 месяцев. При необходимости курс может быть возобновлен.

• возраст до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности у этой группы пациентов;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: недомогание; редко - отеки, боли за грудиной.

При использовании препарата по указанным показаниям и в указанных дозах побочного действия не выявлено.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

Через механизмы аллостерической модуляции препарат сенситизирует каннабиноидный рецептор I типа, что сопровождается повышением его чувствительности к эндогенным каннабиноидным нейропептидам. Вследствие этого нормализуется эндоканнабиноидная регуляция мезолимбической системы, в т.ч. пищевого центра в гипоталамусе.

Экспериментально показано, что при введении препарата животным происходит отказ от самостимуляции латерального гипоталамуса, свидетельствующий о насыщении системы позитивного эмоционального подкрепления, уменьшении эйфоригенной значимости пищи, снижение прироста массы тела в условиях высокожировой диеты.

Прием препарата сопровождается тормозящим влиянием на процессы ожирения: уменьшением потребления пищи и снижением массы тела, не вызывая как тормозящего, так и стимулирующего влияния на высшую нервную деятельность.

Эффект снижения массы тела обусловлен не только центральными, но и периферическими механизмами - за счет модуляции каннабиноидных рецепторов адипоцитов (жировых клеток), активации в них основного обмена.

Препарат не вызывает привыкания, лекарственной зависимости, не оказывает наркогенного действия.

После приема внутрь алфузозин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% - с калом. 11% алфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность алфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса алфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание сверхмалых доз антител в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики препарата.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не изучалась. При необходимости приема препарата следует учитывать соотношение риск/польза.

Для пациентов старше 65 лет - начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет.

С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, алфузозин следует отменить.

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, либо при врожденной лактазной недостаточности.

В небольшом количестве случаев в начале курса терапии препаратом Диетресса может наблюдаться временное (от 2 до 8 суток) незначительное повышение аппетита, не вызывающее увеличения массы тела и не требующее отмены препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Диетресса не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

При одновременном применении алфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса.

При одновременном применении алфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.

Несовместим с другими альфа₁-адреноблокаторами.

Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами до настоящего времени не зарегистрировано.

Случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано.

При случайной передозировке возможны диспептические явления, обусловленные входящими в состав препарата компонентами.