Альфузозин и Кинедрил

• профилактика тошноты и рвоты при болезни движения, возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль, поезд, самолет, корабль);
• лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в т.ч. при болезни Меньера, нарушении деятельности вестибулярного аппарата).

Препарат принимают внутрь.

Взрослым в профилактических целях необходимо принять 1 таб. за 1 ч до отправления транспорта. При продолжительной поездке можно принимать при необходимости по 1/2-1 таб. через 2-3 ч. Максимальная доза - 3 таблетки.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 1/4 таб.; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 1/4-1/2 таб.; детям старше 12 лет - по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут.

• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В связи с наличием в составе лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат противопоказано.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: недомогание; редко - отеки, боли за грудиной.

Со стороны нервной системы: снижение настроения, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (нарушение аккомодации).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи.

Фармакологическое действие препарата Кинедрил обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ — моксастина теоклата и кофеина. Действие препарата начинается через 10-15 мин и сохраняется до 2 ч.

Моксастина теоклат является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.

Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором фосфодиэстеразы, который в препарате Кинедрил выступает в качестве вспомогательного действующего вещества, уменьшающего седативное и снотворное действие моксастина.

После приема внутрь алфузозин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% - с калом. 11% алфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность алфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса алфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).

Моксастина теоклат хорошо всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме -55 %. C_max в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. T_1/2 - 4-8 ч. Метаболизируется, в основном, в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых). С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.

Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. C_max через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками - 25-36 %. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных он больше - 0.78-0.92 л/кг. T_1/2 кофеина - 3-7 ч. Метаболизируется в печени (около 80%). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4% в форме теофиллина).

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Для пациентов старше 65 лет - начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет.

С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, алфузозин следует отменить.

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Кинедрил может снижать способность к концентрации внимания, поэтому препарат не следует принимать при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).

При одновременном применении алфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса.

При одновременном применении алфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.

Несовместим с другими альфа₁-адреноблокаторами.

Кинедрил усиливает действие снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина, ГКС и гормональных контрацептивов.

Ингибиторы МАО и ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность препарата Кинедрил .

Симптомы: головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.