Йомерон и Окумед

Для дозы 300 мг йода/мл:

Внутривенная урография взрослых и детей, периферическая флебография, проведение компьютерной томографии головного и спинного мозга, всего тела, кавернозография, внутривенная цифровая субтракционная ангиография, ангиокардиография взрослых и детей, традиционная селективная коронарная артериография, интервенционная коронарная артериография, эндоскопическая ретроградная холангиопанкреатография, артрография, гистеросальпингография, холангиография, дакриоцистография, сиалография, ретроградная уретрография, ретроградная пиелоуретрография, миелография.

Для дозы 350 мг йода/мл:

Внутривенная урография взрослых и детей, проведение компьютерной томографии всего тела, внутривенная цифровая субтракционная ангиография, традиционная ангиография, внутриартериальная цифровая субтракционная ангиография, ангиокардиография взрослых и детей, традиционная селективная коронарная артериография, интервенционная коронарная артериография, артрография, гистеросальпингография, фистулография, галактография, ретроградная холангиография, дакриоцистофафия, сиалография.

Для дозы 400 мг йода/мл:

Внутривенная урография взрослых пациентов, включая пациентов с хронической почечной недостаточностью или сахарным диабетом, проведение компьютерной томографии всего тела, традиционная ангиография, внутриартериальная цифровая субтракционная ангиография, ангиокардиография взрослых и детей, традиционная селективная коронарная артериография, интервенционная коронарная артериография, фистулография, галактография, дакриоцистография, сиалография.

• повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в качестве дополнительного средства в комбинации с миотиками);
• врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

Доза и способ применения зависят от показания, используемого оборудования, способа обследования организма, массы тела, состояния гемодинамики, общего состояния пациента и составляют:

Желательно предварительное нагревание растворов препарата до температуры тела при внутрисосудистом или интратекальном введении. Перед применением убедитесь, что упаковка препарата не повреждена. При выполнении ангиографических исследований следует тщательно соблюдать их методику, правила асептики, часто промывать катетер (например, 0,9% раствором натрия хлорида с добавлением гепарина) для минимизации риска возникновения тромбоза и эмболии.

Взрослым и детям старше 10 лет закапывают по 1 капле (капли глазные 0.25%) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле (капли глазные 0.5%) 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля (капли глазные 0.25%) 1 раз/сут.

Детям до 10 лет назначают по 1 капле (капли глазные 0.25%) 2 раза/сут.

Препарат предназначен для длительного постоянного применения.

Пациент должен быть предупрежден, что только врач может изменить дозу или временно отменить препарат.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• макроглобулинемия Вальденстрема;
• тяжелая печеночная, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность;
• множественная миелома;
• выраженный тиреотоксикоз;
• при острых воспалительных заболеваниях органов малого таза противопоказана гистеросальпингография;
• при остром панкреатите противопоказана эндоскопическая ретроградная холангиопанкреатофафия.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек, печени и сердечно-сосудистой системы, эмфиземой легких, тяжелым общим состоянием, выраженным атеросклерозом, требующим коррекции сахарным диабетом, скрытым гипертиреозом, узловым зобом легкой и средней степени тяжести. При всех способах введения ввиду возможного развития тяжелых побочных явлений, использование препарата должно быть ограничено в случаях, когда нет четких клинических показаний для проведения рентгеноконтрастного исследования. Необходимость исследования должна определяться с учетом клинического состояния пациента и особенностей течения возможных заболеваний сердечно-сосудистой системы, почек и/или гепатобилиарной системы. Кардиоангиографическое исследование с использованием ренгеноконтрастных веществ следует проводить в условиях больниц и стационара. Особые меры должны быть приняты в отношении пациентов с подозрением на тромбоз, флебит, тяжелую ишемию, местный инфекционный процесс или артерио-венозную обструкцию.

• бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• острая сердечная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
• кардиогенный шок;
• аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
• атрофический ринит;
• дистрофические заболевания роговицы;
• период новорожденности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат пациентам с легочной недостаточностью, эмфиземой легких, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью (I и II функциональный класс по классификации NYHA), синоатриальной блокадой, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейе, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также детям.

Нежелательные побочные реакции обычно выражены слабо или умеренно, обратимы и встречаются не часто.

Большинство побочных реакций развивается в течение первых минут после введения препарата.

Общие виды реакций.

Чаще всего встречаются головная боль, боль в месте инъекции, генерализованное ощущение жара, повышенное потоотделение, ощущение металлического привкуса во рту.

Гораздо реже могут быть чувство дискомфорта или боль в области живота, тошнота, рвота.

Реакции гиперчувствительности.

Обычно это могут быть такие кожные или дыхательные реакции, как различные виды сыпи, эритема, крапивница, зуд, бледность кожных покровов; острый ринит, отек гортани, одышка и умеренная снижение артериального давления. Эти эффекты обычно краткосрочны.

Очень редко возможны головокружение, ригидность мышц шеи, боль в пояснице, временная спутанность сознания. В некоторых случаях возникает лихорадка. Возможна индивидуальная гиперчувствительность, особенно выраженная у лиц с предрасположенностью к аллергии, а также принимающих бета-адреноблокаторы. В случаях возникновения реакций гиперчувствительности введение контрастного вещества должно быть немедленно прекращено и, при необходимости, проведена соответствующая неотложная внутривенная терапия.

Тяжелые случаи анафилаксии с вовлечением сердечнососудистой системы бывают крайне редко и включают развитие периферической вазодилатации со значительным снижением артериального давления, рефлекторной тахикардией, одышкой, возбуждением, цианозом, потерей сознания, следующей за респираторным и/или сердечным приступом, что может привести к смерти. Поскольку эти явления могут развиться очень быстро, они требуют срочного проведения сердечно-легочной реанимации. Изначально может проявиться кардио-циркуляторный коллапс, изолировано или как исходное проявление без дыхательных или других симптомов, перечисленных выше.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферическая вазодилатация, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, одышка, возбуждение, цианоз и потеря сознания (могут требовать срочного лечения), преходящая брадикардия.

Со стороны нервной системы: тонические / клонические судороги, афазия, обморок, временное сужение полей зрения, гемипарез, кома (развивались у больных, страдающих заболеваниями центральной нервной системы). В отдельных случаях у пациентов с повышенной судорожной готовностью или использующих психотропные лекарственные средства, при введении препарата могут возникать спазмы скелетной мускулатуры или генерализованные судороги.

Общие меры профилактики побочных реакций.

• выявлять пациентов, относящихся к группам риска (пациенты с обезвоживанием, нарушенной функцией почек, сахарным диабетом, тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью; пациенты с побочными реакциями на введение йодированногорентгеноконтрастного вещества в анамнезе; дети до одного года, пациенты старше 70 лет; пациенты, применяющие нефротоксические лекарственные препараты (НПВП, петлевые диуретики, ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл и др.), аминогликозиды, соединения платины, метотрексат в высоких дозировках, пентамидин, фоскарнет натрия, некоторые противовирусные средства (ацикловир, ганцикловир, валацикловир, адефовир, цидофовир, тенофовир); ванкомицин, амфотерицин В; иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус; и фосфамид и др.);
• обеспечить достаточную гидратацию перорально или, при необходимости, путем внутривенных инфузий (каждый час по ≥100 мл внутрь или внутривенно (0,9 % раствор натрия хлорида, натрия гидрокарбонат) в течение 4 часов до и 24 после введения рентгеноконтрастного препарата в зависимости от состояния пациента);
• избегать одновременного применения нефротоксических препаратов; если же такое сочетание необходимо, следует усилить мониторинг функции почек;
• соблюдать интервал не менее чем в 48 часов между двумя рентгенологическими обследованиями с введением рентгеноконтрастного препарата или отложить новое обследование до восстановления исходной почечной функции;
• Предупредить ацидоз при повышении концентрации лактатов у больных сахарным диабетом, принимающих метформин, основываясь на данных креатининемии. Нормальная почечная функция: введение метформина прекращается, по меньшей мере, за 48 часов до начала введения рентгеноконтрастного препарата или до восстановления нормальной почечной функции. Аномальная почечная функция: метформин противопоказан. По срочным показаниям: если обследование настоятельно необходимо, должны быть выполнены следующие меры предосторожности: прекращение приема метформина, гидратация, мониторинг почечной функции и поиск признаков ацидоза при повышении концентрации лактатов. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут принимать йодированные рентгеноконтрастные вещества, гак как они поддаются диализу. Следует предварительно взять заключение из отделения гемодиализа;
• после введения рентгеноконтрастного препарата необходимо наблюдать пациента в течение не менее чем 30 минут, так как большинство тяжелых побочных эффектов возникают в этот период;
• пациент должен быть предупрежден о возможности появления реакций замедленного типа (в период до 7 дней).

Побочные реакции и предупреждения при нейрорентгенологических исследованиях

В случае наступления цереброспинальной блокады при введении препарата следует удалить столько введенного контрастного раствора, сколько возможно. В случаях присутствия крови в цереброспинальной жидкости врач должен внимательно оценить необходимую потребность в диагностической процедуре с учетом риска для пациента.

Назначение миелографии пациентам с риском возникновения эпилепсии, эпилепсией в анамнезе или с тяжелой почечно-печеночной недостаточностью должно тщательно взвешиваться. Пациенты, принимающие противосудорожные препараты, не должны прерывать свое лечение. Манипуляции с пациентом во время и после обследования должны быть минимальны. После обследования больной должен оставаться в лежачем положении, с приподнятой головой, по меньшей мере, в течение 8 часов. Наблюдение за пациентом должно быть особенно внимательным в течение 24 часов, в это время пациенту рекомендуется не наклоняться.

Побочные реакции и предупреждения при ангиографических исследованиях

У больных, подвергающихся ангиокардиографическим процедурам, особое внимание следует уделять состоянию правых отделов сердца и легочной циркуляции. Введение органического йодсодержащего раствора при недостаточности правых отделов сердца и легочной гипертензии могут вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Повышенную осторожность следует соблюдать при введении контрастного средства в правые полости сердца новорожденным с легочной гипертензией и ослабленной сердечной функцией.

При контрастировании дуги аорты в ряде случаев возможно развитие снижения артериального давления, брадикардии.

При абдоминальной аортографии могут возникнуть инфаркт почки, повреждение спинного мозга, ретроперитонеальное кровотечение, некроз кишки. При периферической артериографии с препаратом в дозировке 350 мг/мл иногда может возникать боль в обследуемой конечности. Обычно этого не наблюдается при использовании менее концентрированного раствора - 300 мг/мл.

При катетеризации сосудов необходимо уделить особое внимание ангиографической технике, поскольку неионные контрастные препараты, по сравнению с ионными, обладают более низкой анти коагулянтой активностью invitro. В связи с этим, для минимизации риска тромбоэмболии, связанного с процедурой, необходимо правильно установить катетер, промывать его физиологическим раствором, по возможности с добавлением гепарина, а также максимально уменьшить продолжительность процедуры.

Со стороны органа зрения: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, кератит. При проведении хирургических вмешательств по поводу глаукомы возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза в послеоперационном периоде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, миастения, сонливость, галлюцинации, звон в ушах, замедление скорости психомоторной реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: крапивница, экзема.

Прочие: носовое кровотечение, снижение потенции, алопеция.

Йомерон представляет собой неионный водорастворимый нефротропный йодсодержащий низкомолекулярный ренгтеноконтрастный препарат.

Неселективный бета-адреноблокатор для местного применения в офтальмологии. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Период полувыведения для йомепрола в фазах распределения и элиминации составляет 23 ± 14 мин и 109 ± 20 мин, соответственно. При условии нормального функционирования почек совокупная экскреция йомепрола почками, выраженная в процентах от введенной внутривенно дозы, составляет приблизительно 24-34% через 60 минут, 84% через 8 часов, 87% через 12 часов и 95% через 24-96 часов после введения. Таким образом, у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 60 мл/мин) период полувыведения йомепрола составляет около 2 часов.

У пациентов с нарушенной функцией почек период полувыведения удлиняется в зависимости от степени поражения почек в зависимости от клиренса креатинина.

Йомепрол не связывается с белками плазмы или сыворотки крови.

При интратекальном введении йомепрол полностью абсорбируется спинномозговой жидкостью за 3-6 часов. Период полувыведения составляет 8-11 часов в зависимости от дозы. Йомепрол выводится почками в неизмененном виде. Выведение с мочой почти полностью происходит в течение 24 часов после введения с последующим выведением небольших количеств в период между 24 и 38 часами.

Всасывание

При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу.

После инстилляции глазных капель C_max тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.

В незначительном количестве поступает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.

Выведение

Метаболиты тимолола выводятся преимущественно почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста C_max в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых.

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет, поэтому назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Запрещается смешивать рентгеноконтрастный препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

При применении препарата у пациентов, которым предстоит исследование щитовидной железы, следует иметь в виду, что поглощение йода тканями щитовидной железы снижается на период до 2-х недель, что может повлиять на результаты исследования.

Помещения, в которых осуществляются процедуры с использованием ренттеноконтрастных препаратов, должны быть обеспечены оборудованием и лекарственными средствами, которые необходимы в чрезвычайных ситуациях (кислородные баллоны, антигистаминные и сосудосуживающие средства, глюкокортикостероидные средства).

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного измерения внутриглазного давления и обследования роговицы, а также о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу при возникновении побочных эффектов.

При ношении мягких контактных линз не следует применять глазные капли Окумед, т.к. входящий в их состав консервант может откладываться в мягких контактных линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Жесткие контактные линзы следует вынимать перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь через 15 мин.

При переводе пациентов на лечение Окумедом может понадобиться коррекция рефракции (после исчезновения эффектов применявшихся ранее миотиков).

Окумед необходимо отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии.

Окумед нельзя применять одновременно с антипсихотическими (нейролептики) и анксиолитическими (транквилизаторы) лекарственными средствами.

В период применения препарата не рекомендуется употреблять алкоголь (возможно резкое снижение АД).

Использование в педиатрии

Достаточного опыта по применению препарата у детей нет, поэтому назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения препарата возможно снижение четкости зрения и замедление психомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Одновременное введение йомепрола и глюкокортикостероидов в спинномозговой канал может привести к развитию арахноидита. При использовании с психотропными лекарственными средствами, анальгетиками и антидепрессантами йомепрол может снижать судорожный порог. Применение йомепрола у больных диабетической нефропатией, принимающих бигуаниды (метформин), может приводить к преходящему нарушению функции почек и развитию молочнокислого ацидоза. В качестве меры предосторожности необходимо прекратить прием бигуанидов за 48 ч до исследования и возобновить после полной стабилизации функции почек. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, проявления анафилаксии при применении йомепрола могут быть атипичными и ошибочно приниматься за вагусные реакции.

Совместное применение препарата Окумед с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.

Снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном применении глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с блокаторами медленных кальциевых каналов, резерпином и другими бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие периферических миорелаксантов (необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии).

Передозировка маловероятна у пациентов с нормальной функцией почек. В случае использования высоких доз большое значение влияния препарата на почки имеет длительность процедуры. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое; возможно проведение гемодиализа.

Симптомы: вследствие местной абсорбции возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором. Проводят симптоматическую терапию.