Кавинтазол и Феникамид

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.

Применяется в качестве мидриатического средства:

• при диагностических офтальмологических процедурах;
• перед хирургическими и лазерными операциями;
• при нарушениях аккомодации (в составе комплексной терапии).

Для приема внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут.

В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.

Для расширения зрачка при диагностических офтальмологических и оперативных вмешательствах в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 капле за 15-30 мин до процедуры или операции.

Для коррекции нарушений аккомодации закапывают по 1 капле в каждый глаз на ночь в течение 2-4 недель.

Порядок работы с флаконом

1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Повышенная чувствительность к винпоцетину; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; для парентерального применения - острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

С осторожностью

Для парентерального применения: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, синдром удлиненного интервала QT.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• узкоугольная и закрытоугольная глаукома, смешанная глаукома;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия, аритмия, гипертонический криз);
• печеночная порфирия;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет 1 типа;
• одновременный прием (а также в течение 3 недель после их отмены) МАО;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью: сахарный диабет 2 типа; пожилой возраст (риск развития желудочковых аритмий и инфаркта миокарда у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы); пациенты с цереброваскулярными заболеваниями; состояния после оперативного вмешательства (снижение заживления конъюнктивы).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко - увеличение массы тела.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; редко - депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Прочие: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.

Местные реакции: аллергические реакции, повышение внутриглазного давления, преходящие боль, жжение в глазу и светобоязнь, преходящее снижение зрения, высвобождение пигмента в водянистую влагу с временным повышением внутриглазного давления, блокирование угла передней камеры (при сужении угла), боль в области надбровных дуг, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, кератит; редко - реактивный миоз на следующий день после применения (повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; данный эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Системные реакции: бледность кожных покровов, сухость во рту, покраснение и сухость кожи, контактный дерматит, головная боль, обморок, снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия и аритмия, брадикардия, желудочковая окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, нарушения со стороны ЦНС и мышечная ригидность, частые позывы на мочеиспускание, затруднение мочеиспускания, снижение тонуса ЖКТ и перистальтики, ведущее к запору. Иногда - рвота и головокружение. У пожилых пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы возможны желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.

Тропикамид - м-холиноблокатор, блокирует м-холинорецепторы сфинктера зрачка и цилиарной мышцы, вызывая кратковременный мидриаз и паралич аккомодации. Незначительно повышает внутриглазное давление. Мидриаз на фоне применения тропикамида развивается через 5-10 мин и достигает максимума к 20-45 минуте. Максимальное расширение зрачка сохраняется в течение 1 ч и нормализуется через 6 ч.

Фенилэфрин - неселективный альфа-адреномиметик. При инстилляции в глаз вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое действие на β₁-адренорецепторы. Обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 4-6 ч. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией. Фенилэфрин дополняет действие тропикамида, поскольку механизмы их действия отличаются. Введение совместно с тропикамидом фенилэфрина снижает или купирует способность тропикамида повышать внутриглазное давление.

Тропикамид

Легко проникает в ткани глаза и быстро всасывается в кровоток. При использовании модифицированного радиорецепторного анализа нижний предел определения тропикамида в плазме составлял менее 240 нг/мл, диапазон определения - 240-10 нг/мл. Средняя C_max в плазме на 5-й минуте после введения составляла 2.8±1.7 нг/мл. На 60-й минуте концентрация тропикамида в плазме составляла 0.46±0.51 нг/мл, а на 120-й - ниже 240 нг/мл.

Фенилэфрин

Легко проникает в ткани глаза, C_max в плазме возникает через 10-20 мин после местного применения. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (<20%) или в виде неактивных метаболитов.

Противопоказан к применению при беременности.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частицы пигмента из пигментного слоя радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом "сухого глаза" или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид может изменить цвет мягких контактных линз. Необходимо вынимать мягкие контактные линзы перед применением препарата и устанавливать их снова через 15 мин после закапывания.

Циклоплегики могут повышать внутриглазное давление и провоцировать развитие закрытоугольной глаукомы у предрасположенных лиц, что необходимо учитывать и проводить тщательную оценку перед началом лечения; тропикамид может индуцировать возникновение психозов.

При применении капель необходимо избегать контакта кончика флакона с какой-либо поверхностью.

Для уменьшения риска развития системного побочного действия рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после закапывания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения препарата вследствие изменения аккомодации и ширины зрачка возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется при вождении транспортных средств и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.

Адреномиметики усиливают, м-холиномиметики ослабляют эффект тропикамида.

Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные лекарственные средства повышают вероятность развития системных побочных эффектов тропикамида.

Атропин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина.

Вазопрессорное действие альфа-адреномиметиков может также усиливаться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск резкого повышения АД.

Фенилэфрин увеличивает риск угнетения сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционной общей анестезии.

При назначении бета-адреноблокаторов возможно усиление сосудосуживающего действия фенилэфрина за счет подавления ими вазодилатации.

Из-за риска возникновения гипертонического криза не рекомендуется совместное применение фенилэфрина и гуанетидина, а также любого другого адреноблокатора или ингибитора обратного захвата моноаминов.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 3 недель после прекращения их приема повышает риск развития системных адренергических эффектов.

Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию действующих веществ и пролонгировать мидриаз.

Данные о передозировке тропикамида и фенилэфрина при местном применении отсутствуют.

Симптомы (при случайном приеме препарата внутрь): сухость кожи и слизистых оболочек, гипертермия, тахикардия, мидриаз, ажитация, судороги, кома, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; в качестве антидота - физостигмин (0.03 мг/кг в/в медленно), бензодиазепины; для устранения гипертермии - холодные компрессы. Для купирования системного действия фенилэфрина - альфа-адреноблокаторы (5-10 мг фентоламина в/в, при необходимости инъекцию повторяют).