Кагоцел и Кросацид

• профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей в возрасте от 3 лет;
• лечение герпеса у взрослых.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения гриппа и ОРВИ назначают в первые 2 дня - по 2 таб. 3 раза/сут, в последующие 2 дня - по 1 таб. 3 раза/сут. Всего на курс продолжительностью 4 дня - 18 таб.

Профилактика гриппа и ОРВИ проводится 7-дневными циклами: 2 дня - по 2 таб. 1 раз/сут, перерыв в течение 5 дней. Затем цикл повторяют. Длительность профилактического курса - от 1 недели до нескольких месяцев.

Для лечения герпеса у взрослых назначают по 2 таб. 3 раза/сут в течение 5 дней. Всего на курс продолжительностью 5 дней - 30 таб.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет для лечения гриппа и ОРВИ назначают в первые 2 дня - по 1 таб. 2 раза/сут, в последующие 2 дня - по 1 таб. 1 раз/сут. Всего на курс продолжительностью 4 дня - 6 таб.

Детям в возрасте 6 лет и старше для лечения гриппа и ОРВИ назначают в первые 2 дня - по 1 таб. 3 раза/сут, в последующие 2 дня - по 1 таб. 2 раз/сут. Всего на курс продолжительностью 4 дня - 10 таб.

У детей в возрасте 3 лет и старше профилактика гриппа и ОРВИ проводится 7-дневными циклами: 2 дня - по 1 таб. 1 раз/сут, перерыв в течение 5 дней, затем цикл повторяют. Длительность профилактического курса - от 1 недели до нескольких месяцев.

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Возможно: аллергические реакции.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушения вкуса; частота неизвестна - парестезии.

Со стороны психики: нечасто - нарушения сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны органа зрения: редко - затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - перелом запястья, бедра, позвоночника; редко - артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: редко - гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко - крапивница; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Общие реакции: нечасто - слабость, утомляемость, общее недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Активное вещество представляет собой натриевую соль сополимера (1→4)-6-0-карбоксиметил-β-D-глюкозы,(1→4)-β-D-глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24,29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7,10-диметил-4,13-ди(2-пропил)-19,22,26,30,31-пентаоксагептацикло [23.3.2.2^16.20.0^5.28.0^8.27.0^9.18.0^12.17] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27),9(18),10,12(17),13,15-декаена.

Вызывает образование в организме человека так называемых поздних интерферонов, являющихся смесью альфа и бета интерферонов, обладающих высокой противовирусной активностью. Кагоцел вызывает продукцию интерферонов практически во всех популяциях клеток, принимающих участие в противовирусном ответе организма: Т- и В-лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. При приеме внутрь одной дозы препарата Кагоцел титр интерферонов в сыворотке крови достигает максимальных значений через 48 ч. Интерфероновый ответ организма на введение кагоцела характеризуется продолжительной (до 4-5 сут) циркуляцией интерферонов в кровотоке. Динамика накопления интерферонов в кишечнике при приеме препарата внутрь не совпадает с динамикой титров циркулирующих интерферонов. В сыворотке крови продукция интерферонов достигает высоких значений лишь через 48 ч после приема кагоцела, в то время как в кишечнике максимум продукции интерферонов отмечается уже через 4 ч.

Препарат Кагоцел при назначении в терапевтических дозах нетоксичен, не накапливается в организме. Препарат не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.

Наибольшая эффективность при лечении препаратом Кагоцел достигается при его назначении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. В профилактических целях препарат может применяться в любые сроки, в т.ч. и непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь в общий кровоток поступает около 20% введенной дозы препарата. Через 24 ч после введения в организм препарат накапливается в основном в печени, в меньшей степени - в легких, тимусе, селезенке, почках, лимфатических узлах. Низкая концентрация отмечается в жировой ткани, сердце, мышцах, семенниках, мозге, плазме крови. Низкое содержание кагоцела в головном мозге объясняется высокой молекулярной массой препарата, затрудняющей его проникновение через ГЭБ. В плазме крови препарат находится преимущественно в связанном виде: с липидами - 47%, с белками - 37%. Несвязанная часть препарата составляет около 16%.

При ежедневном многократном введении кагоцела V_d колеблется в широких пределах во всех исследованных органах. Особенно выражено накопление препарата в селезенке и лимфатических узлах.

Выведение

Выводится из организма, в основном, через кишечник: через 7 сут после приема из организма выводится 88% введенной дозы, в т.ч. 90% - через кишечник и 10% - почками. В выдыхаемом воздухе препарат не обнаружен.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. С_max после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.

Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови - 98%. V_d составляет 0,15 л/кг.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Конечный T_1/2 составляет примерно 1 ч, клиренс - около 0.1 л/ч/кг.

Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для достижения лечебного эффекта прием препарата Кагоцел следует начинать не позднее 4-го дня от начала заболевания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами, механизмами не изучено.

Претензии потребителей направлять по адресу: г. Москва, ул. Авиаконструктора Микояна, д. 12, телефон/факс: +7 (495) 385-80-08, e-mail: safety@nearmedic.ru

В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.