Кагоцел и Лидамитол

• профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей в возрасте от 3 лет;
• лечение герпеса у взрослых.

• симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения гриппа и ОРВИ назначают в первые 2 дня - по 2 таб. 3 раза/сут, в последующие 2 дня - по 1 таб. 3 раза/сут. Всего на курс продолжительностью 4 дня - 18 таб.

Профилактика гриппа и ОРВИ проводится 7-дневными циклами: 2 дня - по 2 таб. 1 раз/сут, перерыв в течение 5 дней. Затем цикл повторяют. Длительность профилактического курса - от 1 недели до нескольких месяцев.

Для лечения герпеса у взрослых назначают по 2 таб. 3 раза/сут в течение 5 дней. Всего на курс продолжительностью 5 дней - 30 таб.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет для лечения гриппа и ОРВИ назначают в первые 2 дня - по 1 таб. 2 раза/сут, в последующие 2 дня - по 1 таб. 1 раз/сут. Всего на курс продолжительностью 4 дня - 6 таб.

Детям в возрасте 6 лет и старше для лечения гриппа и ОРВИ назначают в первые 2 дня - по 1 таб. 3 раза/сут, в последующие 2 дня - по 1 таб. 2 раз/сут. Всего на курс продолжительностью 4 дня - 10 таб.

У детей в возрасте 3 лет и старше профилактика гриппа и ОРВИ проводится 7-дневными циклами: 2 дня - по 1 таб. 1 раз/сут, перерыв в течение 5 дней, затем цикл повторяют. Длительность профилактического курса - от 1 недели до нескольких месяцев.

Взрослым ежедневно по 1 мл 2 раза/сут в/м или по 1 мл 1 раз/сут в/в.

Порядок работы с полимерной ампулой

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Вращающими движениями повернуть и отделить клапан от ампулы.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить луер шприца с ампулой.
4. Набрать в шприц содержимое ампулы.
5. Надеть иглу на шприц.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину);
• тяжелая миастения;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Возможно: аллергические реакции.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.

Нарушения психики: нечасто – бессонница, расстройства сна; редко – потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко – брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны ЖКТ: нечасто – желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции; нечасто – астения (слабость), недомогание, усталость; редко – чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко – повышение уровня креатинина.

Активное вещество представляет собой натриевую соль сополимера (1→4)-6-0-карбоксиметил-β-D-глюкозы,(1→4)-β-D-глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24,29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7,10-диметил-4,13-ди(2-пропил)-19,22,26,30,31-пентаоксагептацикло [23.3.2.2^16.20.0^5.28.0^8.27.0^9.18.0^12.17] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27),9(18),10,12(17),13,15-декаена.

Вызывает образование в организме человека так называемых поздних интерферонов, являющихся смесью альфа и бета интерферонов, обладающих высокой противовирусной активностью. Кагоцел вызывает продукцию интерферонов практически во всех популяциях клеток, принимающих участие в противовирусном ответе организма: Т- и В-лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. При приеме внутрь одной дозы препарата Кагоцел титр интерферонов в сыворотке крови достигает максимальных значений через 48 ч. Интерфероновый ответ организма на введение кагоцела характеризуется продолжительной (до 4-5 сут) циркуляцией интерферонов в кровотоке. Динамика накопления интерферонов в кишечнике при приеме препарата внутрь не совпадает с динамикой титров циркулирующих интерферонов. В сыворотке крови продукция интерферонов достигает высоких значений лишь через 48 ч после приема кагоцела, в то время как в кишечнике максимум продукции интерферонов отмечается уже через 4 ч.

Препарат Кагоцел при назначении в терапевтических дозах нетоксичен, не накапливается в организме. Препарат не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.

Наибольшая эффективность при лечении препаратом Кагоцел достигается при его назначении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. В профилактических целях препарат может применяться в любые сроки, в т.ч. и непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.

Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Лидамитола согласно инструкции системного действия не оказывает.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь в общий кровоток поступает около 20% введенной дозы препарата. Через 24 ч после введения в организм препарат накапливается в основном в печени, в меньшей степени - в легких, тимусе, селезенке, почках, лимфатических узлах. Низкая концентрация отмечается в жировой ткани, сердце, мышцах, семенниках, мозге, плазме крови. Низкое содержание кагоцела в головном мозге объясняется высокой молекулярной массой препарата, затрудняющей его проникновение через ГЭБ. В плазме крови препарат находится преимущественно в связанном виде: с липидами - 47%, с белками - 37%. Несвязанная часть препарата составляет около 16%.

При ежедневном многократном введении кагоцела V_d колеблется в широких пределах во всех исследованных органах. Особенно выражено накопление препарата в селезенке и лимфатических узлах.

Выведение

Выводится из организма, в основном, через кишечник: через 7 сут после приема из организма выводится 88% введенной дозы, в т.ч. 90% - через кишечник и 10% - почками. В выдыхаемом воздухе препарат не обнаружен.

Толперизона гидрохлорид

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T_1/2 около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Всасывание и распределение

Абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения C_max при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Для достижения лечебного эффекта прием препарата Кагоцел следует начинать не позднее 4-го дня от начала заболевания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами, механизмами не изучено.

Претензии потребителей направлять по адресу: г. Москва, ул. Авиаконструктора Микояна, д. 12, телефон/факс: +7 (495) 385-80-08, e-mail: safety@nearmedic.ru

Специальных указаний не имеется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нет данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение препарата.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающий терапии. Специфического антидота нет.